Лекарственные средства гормонов половых желез

Выделяют следующие группы таких гормональных средств:

1. лекарственные средства с активностью женских половых гормонов

o эстрогенные средства

o гестагенные средства

o гормональные контрацептивы

o антагонисты эстрогенов и гестагенов

2. Лекарственные средства с активностью мужских половых гормонов

o андрогенные средства

o анаболические стероиды

o антиандрогенные средства

 

ЭСТРОГЕННЫЕ СРЕДСТВА

Это лекарственные средства с активностью эстрогенных гормонов.

Основными эстрогенными гормонами, синтезируемыми в организме женщин являются эстрадиол (Е₂), эстрон (Е₁) и эстриол (Е₃).

Все они являются стероидными соединениями.

Природные эстрогены синтезируются из андростендиона или тестостерона с участием ароматазы (ферментного комплекса, содержащего цитохром Р-450). Активность ароматазы зависит от уровня гонадотропных гормонов.

В организме женщин фертильного возраста основным местом синтеза эстрогенов служат яичники, а основным гормоном, продуцируемым яичниками является эстрадиол.

Секретируемый эстрадиол окисляется в эстрон и оба превращаются в эстриол. Такая трансформация имеет место в основном в печени.

Все три гормона экскретируются в мочу в неизмененном виде, а также в виде глюкуронидов и сульфатов.

У мужчин и у женщин в постменопаузном периоде основным источником эстрогенов является жировая ткань, где эстрон синтезируется из дегидроэпиандростерона, секретируемого корой надпочечников.

Во время беременности значительные количества эстрогенов (в основном эстриола) синтезируются плацентой, так что моча беременных является богатым источником естественных эстрогенов.

Механизм действия эстрогенов, как и других стероидных гормонов связан с их взаимодействием с специфическими цитозольными рецепторами клеток-мишеней. Образующийся комплекс гормон-рецептор затем транспортируется в ядро, где оказывает модулирующее влияние на транскрипцию генов. (можно рисунок)

Эффекты

I группа. Связанные с влиянием на половое созревание и развитие женского организма в подростковом возрасте

Эстрогенные гормоны необходимы для нормального полового созревания и развития женского организма в подростковом возрасте:

· они стимулируют развитие репродуктивных органов (влагалища, матки и маточных труб), а также вторичных половых признаков и железистых элементов молочных желез

· ответственны за ускорение роста в пубертатном периоде, в то же время они способствуют его остановке, вызывая закрытие зон роста эпифизов длинных трубчатых костей

· вызывают перераспределение жировой ткани так, что тело приобретает типичные женские формы

· стимулируют пигментацию кожи, особенно в области сосков и гениталий

· усиливают половое влечение (либидо)

II группа. Связанные с влиянием на репродуктивные органы в течение менструального цикла.

· Эстрогенные гормоны вызывают пролиферацию эндометрия, что способствует восстановлению слизистой в первую половину месячного цикла после ее отторжения во время месячных

· усиливают двигательную активность маточных труб и ритмические сокращения миометрия

· повышают содержание воды в цервикальной слизи, что облегчает пенетрацию сперматозоидов через шейку матки

· способствуют синтезу рецепторов для гестагенов в эндометрии, что делает клетки способными отвечать на прогестины во вторую половину менструального цикла.

III группа. Метаболические эффекты

· Эстрогены проявляют анаболическое действие, хотя и более слабое чем тестостерон

· блокируют резорбцию костной ткани.

· оказывают влияние на липидный обмен, что обусловлено действием на печень. Главным следствием этого является повышение содержания антиатерогенных липопротеидов высокой плотности и снижение уровня атерогенных липопротеинов низкой плотности..

· изменяют состав желчи, увеличивая в ней содержание холестерина и понижая – желчных кислот, что создает предпосылки для камнеобразования в желчевыводящих путях

· повышают продукцию в печени a-глобуллинов, выполняющих транспортные функции, а также белков, участвующих в свертывании крови. Последнее может привести к повышению способности крови свертываться и тромбообразованию

· облегчают выход жидкости из сосудистого русла, что может привести к появлению отеков, а также компенсаторному усилению реабсорбции Na⁺ Н₂О в почках, увеличению объема циркулирующей крови и повышению АД.

IV группа

· Эстрогены подавляют секрецию гонадотропинов гипофизом.