Лекарственные средства, изменяющие секрецию пролактина

Пролактин – пептидный гормон, продуцируемый лактотрофами передней доли гипофиза, хотя может синтезироваться также децидуальными клетками в конце лютеиновой фазы менструального цикла.

Основное физиологическое действие – инициация и стимуляция продукции молока в послеродовый период, что связано с влиянием пролактина на специфические рецепторы молочных желез.

Рецепторы к пролактину обнаружены также и в других тканях, в частности в гипоталамусе, печени, гонадах, предстательной железе, Т-лимфоцитах, однако физиологические эффекты, связанные с влиянием пролактина на эти рецепторы окончательно не определены, хотя известно, например, что повышение уровня пролактина во время лактации вызывает подавление нормального менструального цикла.

Сам пролактин не находит терапевтического применения. Большее клиническое значение имеют вещества, влияющие на его продукцию, особенно при патологическом ее усилении. Гиперпролактинемия у женщин проявляется галактореей, аменореей и бесплодием, у мужчин – бесплодием, импотенцией и галактореей.

Бромокриптин (Bromocriptine, син. Parlodel)

Синтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина.

Является дофаминомиметиком. Оказывает непосредственное влияние на дофаминовые D₂ рецепторы в головном мозге. Стимуляция таких рецепторов на поверхности лактотрофов вызывает торможение продукции пролактина. Это позволяет использовать бромокриптин для лечения гиперпролактинемии различной этиологии, в том числе, вызванной пролактинпродуцирующей опухолью гипофиза. В последнем случае имеет место также временное торможение опухолевого роста.

Бромокриптин оказывает влияние и на продукцию гормона роста: стимулирует высвобождение гормона у здоровых, но подавляет – у больных акромегалией.

Применение:

· Патологическая гиперпролактинемия, в том числе, обусловленная пролактиномой, а также вследствие приема психотропных средств (внутрь, начиная с 2,5 мг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повышают до 20 мг)

· Для прекращения физиологической лактации (после аборта, смерти новорожденного и т.п.) – внутрь по 2,5 мг 2 раза в день в течение 14 дней

· Акромегалия (внутрь, начиная с 2,5 мг, при необходимости дозу повышают до 30 мг)

· Паркинсонизм (внутрь, начиная с 1,25 мг перед сном, при необходимости повышая до 10‒20 мг в день, разделенной на 2‒3 приема). Возбуждение дофаминовых рецепторов нейронов базальных ядер ЦНС может привести к восстановлению адекватного уровня дофаминергических влияний в экстрапирамидной системе и вызвать ослабление проявлений паркинсонизма.

Н.Э.: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, запор, диарея), обусловленные, как полагают, активацией дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра и таковых в ЖКТ; головокружение, ортостатическая гипотония. В дозах, превышающих 10 мг в сутки, – периферический вазоспазм, спазм коронарных сосудов (как следствие прямого влияния на гладкую мускулатуру сосудистой стенки), судороги, головная боль, психотические расстройства (из-за стимулирующего влияния на дофаминовые рецепторы ЦНС), пептические язвы.

Ф.в.: табл. 0,0025.

Перголид (Pergolide, син. Permax)

Полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи.

Близок по структуре к бромокриптину и оказывает действие на организм, сходное с ним. и применяется по тем же показаниям.

Назначают внутрь по 0,75‒1 мг 1 раз в день.

Н.Э.: сухость во рту, анорексия, запоры, сонливость.

Ф.в.: табл. 0,00005, 0,00025 и 0,001.

Каберголин (Cabergoline, син. Dostinex)

По химической структуре относится к производным алкалоидов спорыньи.

Стимулирует D₂ рецепторы в головном мозге и блокирует выделение пролактина и вызывает снижение его концентрации в крови.

Отличается длительностью действия.

Применение:

· предотвращение физиологической лактации (внутрь 1 мг однократно в первый день после родов)

· прерывание установившейся лактации (внутрь по 0,25 мг дважды в день 2 дня подряд)

· лечение гиперпролактинемии, сопровождающейся нарушением менструального цикла и галактореей у женщин и импотенцией и снижением либидо у мужчин (внутрь, начиная с 0,25‒0,5 мг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повышают до эффективной, иногда 4,5 мг в 1‒2 приема в неделю)

Н.Э.: тошнота, рвота, боли в животе, запоры, головные боли, головокружение, слабость, бессонница, депрессии, парестезии, приливы, болезненность молочных желез.

Ф.в: табл. 0,0005.