Лекарственные средства тиреоидных гормонов

Тиреоидные гормоны, к которым относятся тироксин и трийодтиронин, необходимы для оптимального роста и развития организма, а также для регуляции основного (энергетического) обмена и поддержания нормальной температуры тела.

Дефицит тиреоидных гормонов в раннем детстве приводит к необратимой задержке умственного развития и карликовости (кретинизму), у взрослых – к возникновению микседемы, что сопровождается понижением основного обмена, снижением экскреции воды и отеком тканей, общим замедлением умственной деятельности, брадикардией, угнетением эритропоэза, нарушением фертильных функций, мышечной ригидностью, повышенной утомляемостью и прогрессирующей слабостью

Избыточная продукция тиреоидных гормонов приводит к развитию гипертиреоза, основные симптомы которого отражают повышение метаболизма и избыточную активность адренергической системы.

И микседема, и гипертиреоз являются потенциально опасными состояниями, так как могут приводить к развитию комы, обычно заканчивающейся без лечения смертью, и требуют соответствующей коррекции: либо восполнения дефицита тиреоидных гормонов, либо ограничения тем или иным способом их влияния на организм.

Левотироксин (Levothyroxine sodium, син. L-Thyroxin, Euthyrox)

Лекарственное средство тиреоидного гормона тетрайодтиронина (Т₄). Используется для заместительной терапии при гипотиреозе у детей и взрослых.

В клетках превращается в трийодтиронин (Т₃), который проникает в ядро, где, связываясь со специфическими рецепторами, модулирует транскрипцию генов и таким образом синтез белков, в том числе белков, участвующих в реализации действия катехоламинов.

Обладает также прямым влиянием на функции цитоплазматических мембран и митохондрий. Участвует в регуляции роста и развития организма, и оказывает стимулирующее влияние на обмен углеводов, жиров, белков, витаминов и других гормонов.

Действие развивается постепенно в течение нескольких дней и продолжается 2-4 недели.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь, обычно утром натощак, начиная с 10‒25 мкг, еженедельно увеличивая дозу обычно до 100‒200 мкг в сутки)

Н.Э.: гипертиреоз (тахикардия, тремор, повышенная потливость, тревожность, возбуждение, бессонница, мышечная слабость, снижение массы тела), аллергические реакции, выпадение волос.

Ф.в.: табл. по 0,00005 и 0,0001.

Лиотиронин (Liothironine, син. Triiodthironine)

Лекарственное средство тиреоидного гормона трийодтиронина. Оказывает влияние на организм, сходное с таковым тироксина.

Проникает в ядро, где, связываясь со специфическими рецепторами, модулирует транскрипцию генов и таким образом синтез белков. Обладает также прямым действием на функции цитоплазматических мембран и митохондрий. Участвует в регуляции роста и развития организма и оказывает стимулирующее влияние на обмен углеводов, жиров, белков, витаминов и других гормонов.

По активности в 3‒4 раза превосходит левотироксин, а также лучше и полнее всасывается из ЖКТ (в меньшей степени связывается с белками в просвете кишечника) и действует быстрее по сравнению с ним, однако менее продолжительно.

Используется для проведения заместительной терапии при гипотиреозе, в ситуациях, требующих быстрого наступления эффекта. Для длительной терапии гипотиреоза менеее удобен из-за значительных колебаний уровня гомона в крови, что затрудняет подбор адекватной дозы и повышает риск возникновения нежелательных эффектов.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь, начиная с 5‒25 мкг в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 100‒150 мкг/сутки)

Н.Э.: симптомы гипертиреоза.

Ф.в.: табл. по 0,00002 и 0,00005.

Тиреоидин (Thyreoidinum, син. Thyranon)

Тиреоидное средство из высушенных щитовидных желез убойного скота. Содержит тетра- и трийодтиронин (Т₄ и Т₃) преимущественно в связанном с тиреоглобулином состоянии. При приеме внутрь тиреоглобулин расщепляется под влиянием ферментов ЖКТ, Т₄ и Т₃ высвобождаются, всасываются, проникают в органы и ткани, где и оказывают свое действие.

Активность тиреоидина недостаточно постоянна, так как стандартизация проводится по содержанию йода (который содержится также в гормонально не активных предшественниках тиреоидных гормонов).

Более часто, по сравнению с лекарственными средствами индивидуальных тиреоидных гормонов (левотироксин, лиотиронин) вызывает аллергические реакции.

В настоящее время используется редко.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь по 0,05- 0,2 в сутки)

Н.Э.: гипертиреоз, аллергические реакции.

Ф.в.: табл. 0,05, 0,1 и 0,2.

Тиреотом (Thyreotom)

Комбинированное лекарственное средство тиреоидных гормонов, содержащее в одной таблетке 40 мкг левотироксина (Т₄) и 10 мкг лиотиронина (Т₃). Действие обусловлено входящими в состав гормонами: Т₃ обеспечивает быстрое развитие, а Т₄ – продолжительное сохранение терапевтического эффекта.

Применение:

· гипотиреоз (внутрь, натощак, обычно начиная с ½-1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 табл. в сутки).

Н.Э.: симптомы гипертиреоза.

Ф.в.: таблетки

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

К антитиреоидным средствам относят лекарственные средства, которые используются для подавления избыточной функции щитовидной железы.

Классификация:

1.Ингибиторы синтеза тиреоидных гормонов (тиамазол, пропилтиоурацил)

2.Ингибиторы высвобождения тиреоидных гормонов (йод и йодиды)

3.Средства, вызывающие деструкцию тканей щитовидной железы (лекарственные средства радиоактивного йода I¹³¹)