Противоаритмические средства (хинидин, прокаинамид, лидокаин, фенитоин).

ААрС это препараты нормализующие нарушенный ритм сердечных сокращений.

Противоаритмические средства – ЛП, нормализующие нормальный ритм сердечных сокращений. Все перечисленные препараты являются блокаторами натриевых каналов!

Хинидин (1 А класс) – механизм – удлинение ПД и ЭРП(эффективный рефрактерный период- интервал Q-T), угнетение быстрых натриевых каналов, удлинение деполяризации, угнетение К-каналов, удлинение реполяризации, угнетение медленных натриевых и кальциевых каналов, замедление диастолической деполяризации. Путь введения – перорально, эффект через 2 часа, продолжительность – 4-6 часов. Показание – предсердные тахикардии, мерцательная аритмия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия. Побочные эффекты – брадикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, аллергия.

Прокаинамид (1 А класс- умеренное замедление деполяризации и реполяризации) - механизм – удлинение ПД и ЭРП, угнетение быстрых натриевых каналов, удлинение деполяризации, угнетение К-каналов, удлинение реполяризации, угнетение медленных натриевых и кальциевых каналов, замедление диастолической деполяризации. Путь введения – перорально, в/в, эффект при п/о через 1-1,5 часа, при в/в –быстро. Длительность 4-6 часов. Показания – желудочковые тахиаритмии, мерцательная аритмия, экстрасистолия. Побочные эффекты – снижение АД, слабость, головная боль, гиперемия, тошнота, рвота, возбуждение и бессонница.

Лидокаин (1 В класс) – механизм – укорочение ПД и ЭРП в волокнах Пуркинье, слабое угнетение быстрых натриевых каналов, удлинение деполяризации в волокнах Пуркинье, активация К-каналов – гиперполяризация, укорочение реполяризации в желудочках, угнетение медленных натриевых каналов, удлинение медленной диастолической деполяризации – ослабление эктопического автоматизма. Путь введения – в/в, эффект наступает быстро, длительность – 1-2 часа. Показания – желудочковая тахикардия, экстрасистолия, аритмии. Побочные эффекты – снижение АД и АВ - проводимости.

Фенитоин (1 В класс- минимальное замедлении деполяризации, укорочение реполяризации) – механизм - укорочение ПД и ЭРП в волокнах Пуркинье, активация К-каналов – гиперполяризация, укорочение реполяризации в желудочках, угнетение медленных натриевых каналов, удлинение медленной диастолической деполяризации – ослабление эктопического автоматизма, активация быстрых натриевых каналов – ускорение быстрой деполяризации. Путь – перорально, в/в. Эффект п/о 3-15 часов. Показания – аритмии, интоксикация сердечными гликозидами, желудочковая тахикардия, экстрасистолия. Побочные эффекты – тошнота, рвота, головокружение, тремор, аллергии.

 

63. Мочегонные средства (фуросемид, гидрохлортиазид, индапамид).

Диуретики (или мочегонные средства) снижают реабсорбцию натрия (также других электролитов) и воды в почечных канальцах, увеличивая выведение жидкости из организма. При лечении гипертонической болезни чаще всего используют тиазидные и тиазидоподобные мочегонные, влияющие на кортикальный отдел петли Генле, петлевые диуретики, действующие на всем протяжении восходящего отдела Генле, и калийсберегающие диуретики.

Классификация: а) «петлевые» - фуросемид; б) калийсберегающие – антагонисты альдостерона (спиронолактон, триамтерен); в) осмодиуретики (маннитол); г) тиазидный диуретик – гидрохлортиазид, тиазидоподобный диуретик – индапамид.

Фуросемид: угнетает реабсорбцию ионов на всем протяжении восходящего отдела петли Генле, выводит ионы натрия, хлора, калия, кальция, магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Он расширяет сосуды и увеличивает почечный кровоток, повышая синтез сосудорасширяющих простагландинов, обладает антиагрегационной активностью (за счет простациклина). Внутрь, в/в, действует 3 часа, всасывание 90%, не метаболизируется, выводится почками, ЖКТ. Применяется при отеке мозга и легких, сердечной недостаточности, для купирования гипертонических кризов, реже - для терапии гипертонической болезни. Побочный эффект – остеопороз, жажда, зуд, гиперурикемия, снижение АД, повышение активности РААС.

Гидрохлортиазид: действует в переходной части кортикального отдела восходящей петли Генле и начального отрезка дистального, снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты. Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД. Применяется внутрь, действует 6-12 часов, не метаболизирует, выводится почками. Применение артериальная гипертензия, ХСН, нефротический синдром, острый гломерулонефрит, ХПН. Побочный эффект – снижение АД, гипергликемия, повышение холестерина, подагра, сухость во рту, тошнота, рвота и диарея.

Индапамид: диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное средство. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину 2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Применяется внутрь, действует 18-24 часа, метаболизируется в печени, выводится почками. Применение: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты – гипотензия, головокружение, слабость, гипокалиемия, аллергия, тошнота.