Снотворные средства (нитразепам, феназепам, мидазолам, Зопиклон, доксиламин).

Снотворные - средства, способствующие наступлению сна, близкого к естественному по продолжительности и качеству (глубине и структуре), но не действующие на причину инсомнии(бессонницы).

Классификация:

1.Агонисты барбитуратных рецепторов, барбитураты, наркотического типа действия- фенобарбитал, циклобарбитал

2.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов и ионов хлора, бензодиазепины, ненаркотического типа действия(НТД)- нитразепам, флунитразепам, мидазолам

3.Небензодиазепиновые производные, НТД-

a. имидазопромина- Золпидем

b. циклопирролонов- Зопиклон

4.Блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, производные этаноламинов- доксиламин

5.Агонисты специфических мелатониновых рецепторов- мелатонин.

Нитразепам, Мидазолам, феназепам- бензодиазепины, начало эффекта через 15-20 мин, длительность 8 часов, выводится с мочой

Механизм: стимулируют бензодиазепиновые рецепторы: аллостерически повышают чувствительность ГАМК-бензодиазепин- хлор- ионофорного комплекса к ГАМК-медиатору. Вызывают открытие каналов хлора. Увеличивают поступление ионов хлора внутрь нейронов. Вызывают гиперполяризацию и усиление тормозного постсинаптического потенциала мембран нейронов лимбических структур и коры ГМ.

Эффекты: снотворный, анксиолитический (снижение эмоционального напряжения, страха, тревоги), седативный (психомоторная заторможенность, сонливость, облегчение развития сна), миорелаксация (мышечная слабость, вялость, чувство усталости), противосудорожный

Применение: нарушения сна с трудностью засыпания, частыми пробуждениями, инсомния, премедикация, введение и поддержание наркоза.

Побочка: головокружение, головная боль, тахикардия, диспепсия, гипергидроз, аллергии, привыкание и зависимость.

Противопоказания: миастения, дахательная недостаточность, апное во сне, гиперчувствительность, наркомания, заболевания почек и печени, беременность, кормление.

Феназепам Эффекты - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения.

 

Зопиклон небензодиазепиновый, начало через 30 мин, длительность 4-6часов

Механизм: связывается с хлор-ионофором, вызывает гиперполяризацию мембран и сильное торможение нейронов.

Эффекты: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, амнестический.

Применение: нарушение сна с трудностями засыпания, ранними и ночными пробуждениями.

Побочка: галлюцинации, атаксия, металлический вкус во рту.

Противопоказ: беременность, кормление.

Доксиламин начало через 1-2 минуты, длительность 3-6 часов

Механизм: блокатор Н1-гистаминовых и М-холинорецепторов.

Эффекты: снотворный (сокращает время засыпания, увеличивает длительность и качество сна); седативный; противоаллергический.

Применение: расстройства сна, при привыкании к другим ЛП, аллергические реакции, кожный зуд.

Побочка: редко дневная сонливость, заторможенность, головокружение, М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания). Не формирует зависимость.

Противопоказания: гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление, возраст до 15 лет, прием алкоголя.

27. Противоэпилептические средства (вальпоревая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, клоназепам, этосуксимид).

Относятся к противосудорожнвм препаратам.

Вальпроевая кислота (натрия вальпроат) Эффекты: противосудорожный, транквилизирующий) действ до 8 часов, всасывается из жкт.

Механизм: Блокада натриевых- каналов(снижение возбуждения), усиление ГАМК- ергических процессов в ЦНС(усиление процессов торможения), снижает метаболизм ГАМК.

Применение: большие и малые судорожные припадки, миоклонусэпилепсия

Побочка: тошнота, рвота, сонливость, аллергия, выпадение волос, поражение печени и поджелудочной железы.

Противопоказания: наруш функц печени и пожелудки, беременность, кормление.

Ламотриджин Эффекты: противосудорожный, длительность 30 часов, всасыв из жкт.

Механизм: Блокада натриевых- каналов (снижение возбуждения), действует на глутоматные рецепторы (уменьшается активность возбуждающего медиатора-глутомата).

Применение: большие и малые судорожные припадки, психомоторные эквиваленты.

Побочка: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, дисфункция печени, аллергия

Противопоказ: наруш функц печени, беременность, кормление, дети до 12 лет.

Фенобарбитал Эффекты: седативный, снотворный, противосудорожный, индукция микросомальных ферментов печени. Длительность действия 6-8часов, всасыв из жкт

Механизм: усиление ГАМК- ергических процессов в ЦНС(усиление процессов торможения)

Применение: большие судорожные припадки, психомоторные эквиваленты, эпилептический статус.

Побочка: угнетение, сонливость, мышечная слабость, привыкание, лекарственная зависимость, аллергия.

Противопоказ: поражение печени и почек, миастения, беременность, кормление, алкоголизм.

Фенитоин Эффекты: противосудорожный, антиаритмический, длительность действ 12 часов, всасыв из жкт

Механизм: Блокада натриевых- каналов(снижение возбуждения) на мембранах нейронов

Применение: как у фенабарбитала

Пбочка: голокружение, возбуждение, повышение температуры, тошнота, рвота, тремор, аллергия, гиперплазия десен.

Противопоказания: заболевания печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия.

Карбамазепин Эффекты: противосудорожный, анальгезирующий, антидепрествный. Длительно 24 часа, жкт

Механизм: блокада натриевых- каналов на мембранах нейронов

Применение: большие судорожные припадки, психомоторные эквиваленты

Побочка: потеря аппетита, тошнота, сонливость, нарушения зрения, аллергии, подавление кроветворения

Противопоказания: беременность, заболевания крови, нарушения внутрисердечной проводимости, заболевания печени.

Клоназепам Эффекты: противосудорожный, транквилизирующий, снотворный. Длительн 18-20 часов, всасывание жкт

Механизм: угнетение возбудимости эпилептического очага, ограничение распространения импульсов возбуждения в синапсах ЦНС

Применение: большие и малые судорожные припадки, миоклонусэпилепсия,

психомоторные эквиваленты, эпилептический статус.

Побочка: нарушение координации движений, раздражительность, утомляемость, депрессия

Противопоказ: водители транспорта, беременность, миастения.

Этосуксимид Эффекты: противосудорожный, миорелаксирующий, анальгезирующий. Длительность 56-60 часов, всасыв жкт

Механизм: блокада кальциевых- каналов на мембранах нейронов

Применение: малые судорожные припадки, миоклонусэпилепсия.

Побочка: диспепсия, головная боль, головокружение, аллергия, паркинсонизм, агранулоцитоз

Противопоказания: беременность, кормление, заболевания крови, порфирии, печеночная, почечная недостаточность.

Механизм общее:

1.Угнетение возбудимости эпилептического очага

2.Ограничение распространения импульсов возбуждения в синапсах ЦНС

3.Угнетение АТФ-азы, замедляющее распад АТФ, уменьшение окислительного фосфорилирования

4.Повышение активности тормозных и уменьшение активности возбуждающих медиаторов

 

28. Противопаркинсонические средства (тригексифенидил, леводопа, леводопа+карбидопа, амантадин, бромокриптин, селегилин.

Противопаркинсонические - это средства, которые устраняют или облегчают тремор, гипокинезию, регидность мышц и другие проявления паркинсонизма.

Классификация:

1. Дофаминергические средства- леводопа, леводопа+ карбидопа(наком), амантадин, ропинирол, селегилин, бромокриптин
2. Центральные холинолитики- тригексифенидил

Тригексифенидил Механизм: блокирует центральные М-ХР

Всасывается тз жкт, начало действия 30 мин, длительность сутки. Фармакодинамика- снижение тремора, регидности мышц, слюнотечения, потоотделения

Применение: Б Паркинсона, поражение экстрапирамидной системы

Побочка: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, головокружение, психическое возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость

Противопоказ: глаукома, фибрилляция предсердий

Леводопа Механизм: увеличивает синтез дофамина в ЦНС

Всасыв из жкт, начало через неделю

Фармакодинамика: снижает гипокимнезию, ригидность мышц, тремор, слюнотечение.

Применение: Б Паркинсона, явления паркинсонизма, поражение экстрапирамидной системы

Побочка: тошнота, рвота, потеря аппетита, ортостатическая гипотензия, аритмии

Противопоказ: атеросклероз, гипертоническая болезнь, тяжелые заболевания печени, почек, сердца, легких, эндокринные нарушения, психозы.

Наком Слабее леводопы. Механизм: увеличивает синтез дофамина в ЦНС и уменьшает в периферической нервной системе

Всасывается из жкт, немного быстрее леводопы.

Фармакодинамика: как у леводопы

Амантадин Механизм: блокирует глутаматные-NMDA- рецепторы(инотропный рецептор)

Всасыв из жкт, начало через 1-5 дней, длетельность по мере лечения

Фармакодинамика: снижает гипокинезию, регидность мышц, тремор, оказывает противовирусное и нейропротекторное действие.

Применение: Б Паркинсона, явления паркинсонизма

Побочка: головная боль, бессонница, слабость, головокружения, диспепсия

Противопоказ: заболев почек и печени, беременность, тиреотоксикоз, эпилепсия, психозы.

Бромокриптин Механизм: возбуждает Д2,Д3 и Д1 –рецепторы

Из жкт всасывается плохо, начало действия 1-2 часа

Фармакодинамика: снижает гипокинезию, регидность мышц, тормозит продукцию пролактина и гормона роста.

Применение: Б Паркинсона, бесплодие, дисменорея, послеродовая лактация, акромегалия

Побочка: диспепсия, ортостатическая гипотензия, психические нарушения, спазмы периферических артерий.

Противопоказания: эндогенные сихозы, тяжелые заболевания ССС, злокачественные новообразования молочной железы, первые 3 месяца беременности.

Селегелин Механизм: ингибитор МАО типа В, снижает обратный захват дофамина, повышает его содержание. Всасывается из жкт, начало действия через 3-4 недели, длительность большая.

Фармакодинамика: уменьшает гипокинезию, регидность мышц, тремор, ослабляет тревожность и депрессию, улучшает память и обучение, обладает нейропротекторным действием.

Показания: Б Паркинсона, Б Альцгеймера, эндогенные депрессии

Побочка: как у леводопы + желудочные кровотечения, обострение бронхиальной астмы

Противопоказания: осторожно при заболеваниях ССС, ЯБЖ и ДПК, беременность, кормление, водители транспорта.