Ноотропные средства (пирацетам, фенотропил, фенибут, глицин) 


Мы поможем в написании ваших работ!



ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?

Ноотропные средства (пирацетам, фенотропил, фенибут, глицин)



Ноотропы (ноос-ум)- это вещества, оказывающие положительное действие на высшие интегративные функции мозга: обучаемость, память, умственную деятельность, интеллект.

Классификация:

  1. Аминалон (ГАМК, гаммалон)
  2. Производные ГАМК
    1. Циклические (пирролидоны) - пирацетам, фенотропил
    2. Алифатеческие- фенибут
  3. Производные аминокислот и витаминов- глицин, пантогам(В15+ГАМК), пикамилон
  4. Пептиды, аналоги фрагмента АКТГ- семакс
  5. Растительные Гинкго- билоба(билобил, танакан)
  6. Разной структуры, церебральные вазодилятаторы- пентоксифилин, ковинтон, цинпаризин.

Медленное развитие эффекта и эффективны только на фоне низкой умственной деятельности.

Механизм: стимулируют ГАМК-, глутамат-, холин-, дофамин-, серотонин- и адренергичесмкие влияния, что приводит к повышению когнитивных функций мозга, процессов обучения и помяти.

Эффекты: мнестический (повышение процессов мышления, памяти, обучаемости, сохранение интеллекта), адаптогенный(повышение устойчивости к стрессовым ситуациям), седативный, транквилизирующий, психостимулирующий, противосудорожный, антиоксидантный.

Пирацетам: имитирует эффекты ГАМК.

  1. Усиление пластических процессов в ЦНС- в нейронах усиливается ьиосинтез РНК, белков, липидов.
  2. Восстановление, стабилизация мембран нейронов
  3. Повышение энергетического статуса нейронов (повышение утилизации глюкозы, выроботка АТФ)
  4. Повышение устойчивости нейронов к гипоксии
  5. В больших дозах противосудорожное действие

Побочные эф: раздражительность, бессонница, слабость, головокружение, тремор, тошнота, рвота, диарея

Противопоказания: стенокардия, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, возраст до года

Фенотропил: сочетает ноотропное и психоактивирующее действие, повышает содержание в ЦНС НА, доф, повышает настроение и работоспособность

Побочка: нарушения сна, зависимость, гиперемея, повышение АД

Противопоказания: те же.

Фенибут: сочетает ноотропное и транквилизирующее действие. Снижает напряжение, тревогу, улучшает сон, усиливает действие снотворных, анальгетиков.

Побочка: сонливость при первых приемах, аллергия

Противопоказ: печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ

Глицин: аминоуксусная кислота, нормализует память, кровообращение, нейропротективное действие(от разрушения нейронов), седативное действие.

Побочка: аллергия

Противопоказания: гиперчувствительность

 

35. Подкорковые аналептики (бемегрид, никетамид, камфора)

Аналептики- вещества, стимулирующие дыхвтельный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Классификация:

  1. Прямого действия- бемегрид, кофеин, камфора
  2. Смешанного действия (прямого и рефлекторного с НХР синокортикальной зоны)- никетамид
  3. Рефлекторного действия: лебелин, цититон

Бемегрид: Эффекты: возбуждение дыхания, повышение АД.

Механизм: конкурентный антагонизм с барбитуратами в ГАМК-рецепторном комплексе дыхательного центра.

Показания: отравления снотворными, наркозными ЛС(в/в), гипоксические состояния(в/в).

Побочка: тошнота, рвота, судороги.

Противопоказания: психомоторное возбуждение.

Никетамид Эффекты: стимуляция ЦНС, возбуждение дыхания, повышение АД.

Механизм: возбуждение дыхания и повышение АД из-за стимуляции рецепторов синокортикальной зоны, дыхательного и сосудлдвигательного центров.

Показания: ослабление дыхания при отравлении, передозировке ЛС(ПК,вм, вв), асфиксии новорожденных, инфекционных заболеваниях.

Побочка: судороги, вводить с прокаином тк болезненность в месте введения

Противопоказ: склонность к судорогам.

Камфора: Эффекты: возбуждение дыхания и повышение АД, кардиостимулирующее действие. Угнетение агрегации тромбоцитов, улучшение кровотока в легких, раздражение, антисептический эффект (наружно).

Механизм: возбуждение дыхания и повышение АД из-за стимуляции рецепторов на месте внедрения ЛП в синокортикальную зону, дыхательный и сосудодвигательный центр, усиление обменных процессов в сердечной мышце, повышение ее чувствительности к адреналину.

Показаниия: коллапс(пк),угнетение дыхания при пневмонии, отравлении снотворными и наркотиками(пк), воспаления, артриты,ревматизм

Побочка6 инфильтраты в месте введения(олеомы), аллергия.

Противопоказ: эпилепсия и наклонность к судорогам.

 

Наркотические анальгетики(НА) (морфин, тримеперидин, фентанил, пентазоцин,бупренорфин, трамадол)

Анальгетики- вещества, избирательно подавляющие чувство боли при сохранении сознания.

Классификация НА:

  1. Природного происхождения- из опия(опиаты). Алкалоиды: морфин, кодеин (призводные фенантрена), папаверин (производное изхолинолина); Новогаленовые: омнопон; Полусинтетические: этилморфин, героин
  2. Синтетические- фентанил (Су/алфентанил), тримеперидин, бупренорфин, налбуфен, буторфанол, трамадол.

Действуют через опиатные рецепторы: мю, дельта, каппа.

Механизм действия эндогенных опиатов: при возбуждении ОР: снижается активность АЦ, изменяется проницаемость ионных каналов, изменяется выброс медиатора и чувствительных к нему рецепторов постсинаптической мембраны.

Центральные эффекты: Эйфория – возбуждения мю рецепторов, повышение настроения. Анальгезия – в результ угнетения передачи импульсов в синапсах ноцицептивной системы, активация антиноцицептивной системы, повышается переносимость боли.

Влияние на ноцицептивную систему: В задних рогах ГМ: возбуждение ОР пресинаптической мембраны- открытие К каналов и закрытие Са, снижается выброс медиатора и глутаминовой кислоты. Постсинаптический эффект – повышается выход К, гиперполяризация мембраны, снижается чувствительность рецепторов к медиатору и глут кислоте. Таламический синапс – стимуляция ОР снижается суммирование подпороговых болевых импульсов, затрудняется поступление болевых импульсов к коре ГМ.

Влияние на антиноцицептивную систему. Стимуляция ОР в среднем мозге: околоводопроводного серого вещ, парагигантоклеточного ядра и большого ядра – повышается выброс энкефалинов в задних рогах СМ, снижается активность энкефалиназы. Угнетают дых центр, рвотный,возбуждают вагус

Морфин путь введения: через рот (биодоступность 24%); иньекционно (вм,вв,пк)-4-6часов; перидурально-24 часа.

Побочка: лекарственная зависимость, запор, затруднение мочеиспускания, угнетение дыхательного центра, гипотония.

Тримеперидин путь введения: через рот, инъекционно, длительность эффекта 3-4 часа, слабее морфина в 2-4 раза, реже вызывает зависимость, слабый спазмолитик, в отношении бронхов, ЖКТ, но повышает тонус матки.

Фентанил путь введения вм, вв- 20-40 минут, трансдермальная форма- пластырь до 70 часов. Мощнее морфина в 100-400 раз. Более токсичен, чаще вызывает зависимость. Применение: острые боли, нейролепанальгезия- это потенцированное, управляемое в/в обезболивание, комбинация нейролептика с наркотическим анальгетиком (таламонал вв капельно). Мощное обезболивание, седация, сохраненное сознания, некоторая миорелаксация.

Пентазоцин???

Бупренорфин активнее морфина в 20-60 раз, действует до 9 часов инъекционно, таблетки под язык, пластырь

Трамадол стимулирует мю опиатные рецепторы, активирует антиноцицептивную. Слабее морфина в 2-4 раза, действует короче.

Путь введения через рот, инъекционно. Показания как у морфина. Преимущества- не угнетает дыхательный центр, значительно реже вызывает зависимость.

Эффекты активации Опиатных рецепторов: Мю- анальгезия, эйфория, физическая зависимость, миоз, угнетение дыхания, моторики жкт; G: анальгезия, угнетение дахания и моторики жкт: каппа: анальгезия, дисфония, миоз.

Показания:

1.Острые боли: тяжелые травмы, обширные ожоги, инфаркт миокарда, колика, для премедикации, послеоперационный период. Хронические боли и онкобольные.

2. для снятия одышки у больных с сердечной астмой(морфин), для снятия кашля угрожающего жизни больных-морфин(при травмах груди, туберкулезных кавернах с опасностью кровотечения), при рентгеноскопии желудка.

Противопоказания: ранний детский возраст, беременность, роды(исключение тримеперидин), дыхательная недостаточность, травмы головы.

 



Поделиться:


Последнее изменение этой страницы: 2017-02-10; просмотров: 160; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы!

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.81.57.77 (0.011 с.)