Ненаркотические анальгетики- антипиретики (ацетилсалициловая кислота, метамизол, парацетамол, кетопрофен, кеторолак)

Отличия от наркотических анальгетиков: не действуют через опиатные рецепторы, значит не вызывают эйфорию, сочетают обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Анальгетики- вещества избирательно подавляющие чувство боли при сохранении сознания.

Антипиретики- вещества, используемые для снижения высокой температуры тела(жаропонижающие)

Жаропонижающий эффект:

В норме центр терморегуляции (цтр)- Теплообразование = теплоотдаче, температура тела нормальная 36,6

При инфекции: активируется ИЛ-1 затем повышается цог-3 затем повыш ПГЕ затем возбуждение цтр затем повышается теплообразование и снижается теплоотдача.

Температура тела повышается - при использовании ННА, снижение цог-з снижается, ПГЕ снижается,ЦТР снижается, нормализуется работа цтр. Теплообразование не изменяется, а теплоотдача повышается, увеличивается потоотделение, расширяются сосуды кожи, учащается дыхание. Температура тела снижается.

Вещества по силе действия в порядке убывания жаропониж эф

Матамизол, АСК, парацетамол, кетопрофен, кеторолак

Детям АСК до 5 лет при вирусных инфекциях противопоказана тк возникает токсическая энцефалопатия, острая дистрофия печени.

Классификация:

АСК- производные салициловой кислоты, сочетает обезболивающий эффект = жаропонижающий = противовоспалительный, селективный цог-1 блокатор

Побочка:

1.Снижение свертываемости крови. АСК антиагрегантный эффект.

2.Бронхоспазм - аспириновая бронхиальная астма

 

Метамизол(анальгин) - обезболивание = жаропонижающему> противовоспалительный эффект, производное пиразолона, неселективный

Парацетамол - обезболивание = жаропонижающему> противовоспалительный эффект, производное анилина, селективный цог-3

Кетопрофен - обезболивающий эффект = жаропонижающий = противовоспалительный, производное пропионовой кислоты, неселективный

Кеторолак - обезболивание = жаропонижающему> противовоспалительный эффект, производное арилуксусной кислоты, неселективный

Локализация и механизм обезболивающего действия ННА:

В ЦНС: Блокада ЦОГ 3 приводит к торможению синтеза ПГ- уменьшение восприятия боли нейронами КГМ. Нарушение передачи болевых импульсов в талямическом синапсе со 2 на 3 нейрон болевого анализатора.

 

 

39. Нестероидные противовоспалительные средства (пироксикам, мелоксикам, диклофенак, индометацин, ибупрофен, нимесулид, целекоксиб)

Классификация:

Влияние НПВС на альтерацию:

Альтерация – повреждение тк мезосомальными ферментами свободными радикалами, иммунными комплексами

1.Блокада цог-2 в очаге патологии приводит к стабилизации клеточных мембран, снижается выброс лизосомальных ферментов (протеаз, гидролаз), снижается повреждение ими ткани.

2.Блокада цог-2 в очаге патологии, снижается вовлечение арихидоновой кислоты в перекисное окисление- снижается образование перикисей, и свободных радикалов- уменьшается повреждение ими тканей.

Влияние НПВС на экссудацию:

Экссудация- стаз крови, повышает сосудистую проницаемость для жидкой части крови и клеточных элементов, вызывают медиаторы экссудации – ПГ, гистамин, серотонин, кинины.

1.Блокада цог-2 в очаге – снижается образование ПГЕ, ПЦ, исчезают вызываемые ими повышение сосудистой проницаемости для жидкой части крови, уменьшается отек тканей

2. Стабилизация мембран тучных клеток, снижается синтез и выброс из них медиаторов воспаления гистамина, серотонин, снижается активность брадикинина,

3.Блокада фермента гиалуронидазы в сосудистой стенке, снижается выход из сосуда в очег воспаления жидкой части крови, плазменных белков, ферментов- снижается отек воспаленной ткани.

4.Угнетается аэробного тканевого дыхания- снижается синтез АТФ и снижается энергетическое обеспечение воспаления

Влияние НПВС на пролиферацию:

Пролиферация – замена разрушенной специфической ткани соединительной с образованием рубца, гранулемы, спаек.

1.Цитостатическое действие, замедление деления клеток, снижение образования фибробластов и фиброцитов, снижение продукции коллагеновых белков – замедление процессов замещения тканей на соединительную ткань- уменьшается рубец

2.Снижается синтез кислых мукополисахаридов, уменьшается спаечный процесс

3.Угнетение образования ревматических гранулем, предупреждение гиалиноза воспалительной ткани.

Пироксикам, мелоксикам (немного слабее) – производное оксикама, противовоспалительн > обезболивающее> жаропонижающее, самый сильный и длительный (24часа) противовоспалительный эффект

Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты, противовоспалительн > обезболивающее> жаропонижающее, по эффективности уступает пироксикаму и индометацину, 4-8 часов.

Индометацин – производное индолуксусной кислоты, противовоспалительн > обезболивающее> жаропонижающее, уступает пироксикаму, 4-8 часаов

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты, обезболивавние = жаропонижающее = противовопалительное, слабое противовоспалительное действие, 4-8 часов.

Нимесулид, целекоксиб - производное сульфаниламида, уступает пироксикаму, диклофенаку, до 12 часов.

Путь введения- внутрь, ректально, инъекции.