Местные анастетики( бензокаин, тетракаин, прокаин, лидокаин, бупивакаин, артикаин)

Местные анастетики – это средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте применения, действующие обратимо с сохранением сознания. Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервных волокон, анастетики препятсвуют генерации и проведению возбуждения в окончаниях, сплетениях, стволах., в корешках спинного мозга.

Строение молекулы МА: ароматическое ядро+ промежуточное звено+ аминоалькильная группа

Классификация МА:

1. По химическому строению:

1.1.Сложные эфиры:

- бензойная кислота – кокаин

- ПАБК – прокаин(новокаин), тетракаин, бензокаин

1.2. замещенные амиды:

-ароматических аминованилиды – Лидокаин, бупивакаин, артикаин.

 

2. По применению

-Терминальная (на раневую поверхность или слизистую оболочку) – Прокаин, тетракаин, лидокаин, бензокаин

- Инфильтрационная (последовательное пропитывание кожи и глубоких тканей – Прокаин,лидокаин, Бупивакаин, Артикаин

-проводниковая(по ходу нерва, вызывая потерю чувствительности целой областит) – Прокаин, лидокаин, бупивакаин, Артикаин.

- Эпидуральная (на твердую мозговую оболочку) – Лидокаин, бупивакаин.

-спиномозговая(субарахноидальная) – Прокаин, Лидокаин, Бупивакаин.

Механизм действия:

Молекулы оснований МА в незаряженной форие проходят через мембрану нервной клетки и, приобретает заряд со стороны аксоплазматической поверхности, входят в потенциал зависимый Na – канал. Снижается ПД и болевой импульс.

Эффекты:

1. Местные – блокада нервных импульсов, прямое действие на гладкую мускулатуру сосудов.

2. Региональные – потеря чувствительности тканей и изменение тонуса сосудов, в зоне блокированного нерва.

3. Общие (резорбтивные) - вследствие всасывания МА в кровь: угнетение сердечной деятельности (в высоких дозах), нормализация работы сердца при тахиаритмии(лидокаин),

Новокаин расширяет сосуды(снижает АД), угнетение или возбуждение ЦНС.

 

Требования к МА: большая избирательность действия, короткий латентный период, низкая токсичность, высокая эффективность, оптимальная продолжительность действия, минимальные побочные эффекты, хорошая растворимость в воде, длительный срок хранения.

Новакаин - сложный эфир диэтиламиноэтанола и ПАБК. Продолжительность анастезии 30 мин -1час. Преимущество - низкая токсичность.Не суживает слсуды. Плохо прохолит через слизистые оболочки.При резорбтичном действии оказывает угнетающее влияние на НС. В больших дозах может вызывать судороги. Влияние на ССС – гипотензивный эффект, противоаритмитическое действие.

Бупивакаин – высокоактивный и длительный МА. Используется для проводниковой и инфильтрационной анастезии. Эффект развивается через 5-10 минут.Эпидуральная анастезия 3-4 часа. Кардиотоксичность – желудочковые аритмии. Нейротоксичность – сонливость, нистагм, тремор, судороги.

Лидокаин – эффективен при все видах анастезии, продолжительный. Раздражающим действием не обладает. На величину зрачка и тонуса мышц не влияет. Применяют в сочетании с адреналином т.к уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность.

При интоксикации нарушается сонливость, зрение, тошнота, судороги. Так же применяют в качестве эффетивного противоаритмического средства.

Тетракаин – в основном для поверхностной и эпидуральной анастезии. Зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой обологки роговицы.Сосуды расширяет., при анастезии слизистых оболочек сочетают с адреналином. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

 

 

10. Вяжущие средства (танин, отвар коры дуба, висмута субнитрат, квасцы алюмо – калиевые, цинка оксид)

Вяжущие средства относятся к противовоспалительным препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов (частичная коагуляция белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, ингибирование ферментов- препятствует воспалительному процессу.

Вяжущие средства подразделяются на:

Органические - Танин, отвар дуба

Неорганические – висмута нитрат основной, квасцы алюмо – калиевые, цинка оксид, цинка сульфат, серебра нитрат.

Танин – это галлодубильная кислота. Получают из чернильных орешков, которые являются наростами малоазиатского дуба и растения семейства сумаховых. Водные растворы танина образуют осадки с белками, алкалоидами, солями металлов. При нанесении раствора танина на слизистую оболочку или раневую поверхность происходит осаждение белков слизи или раневого экссудата и образуется пленка из плотных альбуминатов, которая защищает чувствительные нервные окончания слизистой оболочки или ожоговой поверхности от действия раздражающих веществ. Уменьшается боль, происходит местное сужение кровеносных сосудов, уменьшаются признаки воспаления.

Применяют растворы танина как вяжущее и противовоспалительное средство при воспалительных процессах слизистой оболочки полости рта, зева, гортани, носа (1–2 % водные или глицериновые растворы для полоскания; 5–10 % растворы для смазывания), при ожогах, пролежнях (3–10 %).

При отравлениях алкалоидами или солями металлов проводят промывание желудка 0,5 % водным раствором танина. Так как соединения танина с алкалоидами нестойки, необходимо сразу удалять раствор танина из желудка.

Дуба кора содержит дубильные вещества (группа пирогаллола), которые, взаимодействуя с белками на поверхности слизистых оболочек или поражённой кожи, образуют защитную пленку. Противомикробное действие этих веществ связано с денатурацией белков микроорганизмов.

Отвар коры дуба – вяжущее, противовоспалительное, противомикробное средство. Применяют отвар коры дуба (1: 10) для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта, зева, глотки (гингивиты, стоматиты, фарингиты). Наружно отвар коры дуба (1: 5) используют при лечении ожогов, язв.

Неорганические соединения в больших концентрациях оказывают вяжущее действие, а в высоких прижегающее (образуются альбуминаты). Для получения вяжущего эффекта благоприятны соли металоов, образующих плотные альбуминаты (свинец, алюминий).

Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спирцеваний, присыпок. Препарат танина и висмута принимаю внутрь при воспалительных процессах пищеварительного тракта (энтерит, колит).

Висмута субнитрат оказывает вяжущее, адсорбирующее, противовоспалительное и противомикробное действия. В виде 5–10 % мазей, присыпок применяют при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

В таблетках Викаир, Викалин висмута субнитрат назначают внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах. Препарат оказывает защитное действие на слизистую оболочку и подавляет рост Helicobacter pylori.

Свинца ацетат (Plumbum acetate) денатурирует белки, образует плотные альбуминаты. В виде 0,25–0,5 % растворов применяют для примочек, спринцеваний, компрессов при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

Алюминия ацетат (Aluminium acetate) в виде 8 % раствора (жидкость Бурова) применяют как вяжущее и противовоспалительное средство, в частности при наружном отите. При разведении в 10–20 раз препарат используют для примочек, полосканий, спринцеваний при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

Квасцы (Alumen) – калия-алюминия сульфат. В виде 0,5–1 % растворов применяют как вяжущее и противовоспалительное средство для промываний, примочек при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек и кожи.

В составе карандаша (Stilus haemostaticus) применяют как кровоостанавливающее средство для прижиганий порезов после бритья.

Цинка сульфат (Zinc sulfate) в растворах оказывает вяжущее и антисептическое действие. В виде 0,1–0,5 % растворов применяют при конъюнктивитах (глазные капли), при ларингите (смазывание), для спринцеваний при уретритах и вагинитах.

 

11. Обволакивающие и адсорбирующие средства (слизь и крахмал, магния гидросиликат (тальк), полисорб, смекта, уголь активированный)

Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуя раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна. Применяют при воспалительных процессах ЖКТ. Применяют внутрь и ректально по 15-30 мл. Форма выпуска – порошок. Резорбтивного действия не оказывают.

Адсорбирующие средства – это порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимы в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируются на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия, механически защищают окончания чувствительных нервов.

Тальк при нанесении на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет от механического раздражения.

Уголь активированный при отравлениях химическими веществами, адсорбирует токсические вещества замедляет их всасывание и уменьшает возможность острого отравления.

Адсорбенты назначаются при диарее, т.к адсорбируют токсические вещества, при метеоризме (поглощают сероводород).Формы выпуска – порошок, таблетки.

Диосмектит (Diosmectite; смекта) выпускается в пакетах по 3 г; разводят в 1/2 стакана воды. Принимают внутрь 2 раза в сутки при острой или хронической диарее. Препарат не всасывается в желудочно-кишечном тракте; обладает адсорбирующими свойствами; связывается с гликопротеинами слизи и увеличивает продолжительность её действия (улучшает слизистый барьер). В терапевтических дозах на моторику желудочно-кишечного тракта не влияет.

Полисорб обладает выраженными сорбционными и детоксикационными свойствами. В просвете желудочно-кишечного тракта препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая патогенные бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь. Полисорб сорбирует продукты обмена веществ организма, в том числе избыток билирубина, мочевины, холестерина и липидных комплексов, а так же метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза.

 

12. Раздражающие средства (ментол, раствор аммиака, терпентинное масло, горчичники)

Препараты этой группы стимулирующее действие на окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.

 

Ментол (Mentholum) – компонент эфирного масла мяты перечной. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода.При местном применении оказывает раздражающее, обезболивающее и слабое антисептическое действие. При зудящих дерматозах применяют 0,5 % спиртовой раствор ментола или 1 % мазь. При невралгиях, миалгиях, артралгиях местно применяют 2 % спиртовой раствор ментола. При назначении внутрь ментол оказывает спазмолитическое, желчегонное, противорвотное действия. Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, смазывания, ингаляций).

Раствор аммиака 10 % (Solutio Ammonii caustici 10 %; нашатырный спирт). Вдыхание паров приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Раствор аммиака используют при обмороках. Вату, смоченную раствором аммиака, подносят к носу больного; вдохнув пары аммиака, больной обычно приходит в сознание. При этом следует помнить, что большие количества паров аммиака могут вызывать и нежелательные рефлексы, например резкое урежение сокращений сердца, остановку дыхания. В качестве антисептика раствор аммиака 10 % используют для мытья рук медицинского персонала перед хирургическими операциями (25 мл на 5 л воды).

Терпентинное масло - основным действующим веществом является альфа – пинен, который обладает значительной липофильностью и пронкает через эпидермис, оказывая раздражающее действие на окончания чувствительных нервов.

применяют местно для растираний при артралгиях, миалгиях, невралгиях.

 

Эффект раздражающих средств является их отвлекающее действие. Отвлекающий эффект проявляется в том, что при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов раздражающие вещества, воздействуя на рецепторы кожи:

-уменьшают болевые ощущения;

-улучшают функциональное состояние поражённых органов или тканей (улучшают трофику тканей).

Горчицы семена (semen Sinapis) содержат гликозид синигрин и фермент мирозин. Наложение горчичников на соответствующие участки кожи уменьшает боль и способствует более быстрому выздоровлению. Раздражающим веществом в данном случае является горчичное эфирное масло, выделяемое при применении горчичников.

Горчичники перед употреблением помещают на 5–15 мин в тёплую воду (примерно 38 °С). При этом происходит ферментативная реакция: под влиянием мирозина из синигрина высвобождается эфирное горчичное масло, обладающее острым и сильным запахом и раздражающими свойствами.

Применяют горчичники (накладывают на здоровые участки кожи, имеющие сопряженную с поражёнными тканями иннервацию) при воспалительных заболеваниях лёгких, миозитах, невралгиях.