Классификация b - адреноблокаторов.

1. Некардиоселективные ( b₁ и b₂-блокаторы):

· а) без внутренней симпатикомиметической активности: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) - табл. по 10 и 40 мг., обзидан в амп. 0,1% по 1 и 5 мл.; тимолол (блокарден) - табл. по 5 и 10 мг; соталол (бетакордон)- табл. по 40 мг.; надолол (коргард) – табл. по 20, 40, 80, 120 и 160 мг.; флестролол, нипрадилол.

· б) с внутренней симпатикомиметической активностью: окспренолол (тразикор)- табл. по 200 мг; алпренолол (аптин) - табл. по 50 мг, пиндолол (вискен) - табл. по 5 и 10 мг.; лабеталол (a и b-адреноблокатор), картеолол, буциндолол, дилевалол, бопиндолол.

2. Кардиоселективные ( b₁-блокаторы )

· а) без внутренней симпатикомиметической активности: метопролол (корвитол, беталок, спесикор, селокен, эгилок)- табл. по 50 и 100 мг.; атенолол (тенолол, тенормин)- табл. по 50 и 100 мг; талинолол (корданум)- табл. по 50 мг. и 100 мг.; бетаксолол (локрен, керлон)- табл. по 2,5 мг.; бисопролол (конкор) - табл. по 2,5 мг.; эсмолол; небивалол (небилет) по 5 мг.

б) с внутренней симпатикомиметической активностью: практолол (эралдин)- табл. по 200 мг.; ацебуталол (сектраль).- табл. по 200 и 400 мг.; эпанолол (вазакор) - табл. по 100 мг.; целипролол.

Блокаторы b-адренорецепторов классифицируются как селективные и неселективные в зависимости от наличия или отсутствия у них преимущественного сродства к одному из подтипов b-адренорецепторов. Селективность проявляется в том, что в одних тканях b-блокатор действует в более низких дозах, чем в других.

Таблица 4

Фармакокинетические свойства некоторых b- адреноблокаторов

Препарат	Эффект «первого прохождения» через печень.	Колебания уровня концентрации в крови.	Биодоступность (%).	Липофильность	Т ½	Активные метаболиты
Бетаксолол	+	1-2	80-90	++	16-22	Нет
Ацебуталол	++	Незначит.	20-60	+	3-5	Есть
Алпренолол	+++	10-20	1-10	+++	2-4	«
Атенолол	+		40-60	-	3-6	Нет
Метопролол	+++		40-50	+	3-6	«
Надолол	+		30-50	-	14-24	«
Окспренолол	++		25-60	++	1-3	«
Пиндолол	+		85-95	+	2-4	«
Пропранолол	+++		20-30	+++	3-5	Есть
Соталол	+		90-100	-	5-13	Нет
Тимолол	+			++	3-5	«
Бисопролол	+	1-2		+		Нет

 

Итак, показания для назначения b-адреноблокаторов

· Стенокардия (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ 1)

· Перенесенный инфарк миокарда (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ1)

· Тахиаритмии (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ 1)

· Сердечная недостаточность (ДАГ1).

Возможные показания для назначения b-адреноблокаторов (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ1):

· АГ у беременных

· Сахарный диабет

· Мигрень

· Предоперационная АГ

· Гипертиреоз

· Эссенциальный тремор

Ингибиторы АПФ

Общепринятой классификации ингибиторов АПФ до сих пор не существует. Наибольшей популярностью пользуется химическая классификация ингибиторов АПФ, согласно которой препараты подразделяются на 4 основные группы:

Препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, зофеноприл, рентиаприл и др.)

Препараты, содержащие карбоксиалкильную группу (эналаприл, лизиноприл, рамиприл и др.)

Препараты, содержащие фосфинильную группу (фозиноприл, перонаприл и др.)

Препараты, содержащие гидроксамовую группу (идраприл).

Всего три ингибитора АПФ (каптоприл, лизиноприл, церонаприл) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие ингибиторы АПФ являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь после всасывания в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза они превращаются в активные диацидные метаболиты.

Таким образом, все ингибиторы АПФ можно разделить на 2 группы: активные лекарственные формы и пролекарства.

L. Opie (1994), учитывая физико-химические свойства ингибиторов АПФ, предложил разделить все известные ингибиторы Апф на 3 класса или группы.

Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994).

Класс 1. Липофильные лекарства.

Каптоприл (капотен)

Алацеприл

Альтиоприл

Фентиаприл

Класс II. Липофильные пролекарства.

Подкласс IIА. Препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки.

Беназеприл (лотензин)

Квинаприл (аккупро)

Периндоприл (престариум)

Цилазаприл (ингибейс)

Эналаприл (ренитек, энап, энам)

Подкласс II Б. Препараты, активные метаболиты которых имеют два основных пути элиминации.

Моэксипрл (моэкс)

Рамиприл (тритаце)

Спираприл (ренпресс)

Трандолаприл (гоптен)

Фозиноприл (моноприл)

Класс III. Гидрофильные лекарства.