Тесты на соотнесение (R-тип)

Варианты ответа:

1. диазоксид

2. нифедипин

3. клонидин

4. периндоприл

5. лозартан

6. рилменидин

7. метопролол

8. фелодипин

9. лизиноприл

10. пропранолол

11. гипотиазид

Для каждого описания механизма подберите наиболее вероятное лекарственное средство.

Условия задания:

А. Препарат обладает выраженной периферической симпатолитической активностью. Уменьшает концентрацию циркулирующих катехоламинов вследствие торможения высвобождения катехоламинов из хромафинных клеток. Увеличивает суточный диурез. Снижает уровень микроальбуминурии. Увеличивает секрецию инсулина поджелудочной железе в ответ на нагрузку глюкозой. Усиливает липолиз в адипоцитах, снижает плазменные уровни триглицеридов и холестерина.

Б. Уменьшает ОПСС. Увеличивает почечный кровоток, снижает внутриклубочковое АД и экскрецию альбумина за счет расширения афферентных артериол клубочков почек. Обладает антиатеросклеротическим и антиагрегантным действием

 

Ответ: А-6. Б- 8.

 

СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ

Задача №1

Больная С, 65 лет, поступила с жалобами на умеренные головные боли в затылочной и височной области, головокружение, мелькание мушек перед глазами, одышку при подъеме на 2 этаж.

Из анамнеза: страдает артериальной гипертонией в течение 15 лет, максимальные цифры АД 220/120, лекарства принимает нерегулярно, АД не контролирует.

Объективно: состояние удовлетворительное. Дыхание везикулярное, хрипов нет. Тоны сердца приглушены, ритмичные, акцент II тона над аортой. ЧСС 75 в минуту, АД 190/110 мм. рт. ст. Живот мягкий безболезненный, пастозность стоп. Почки не пальпируются, симптом поколачивания отрицательный.

При обследовании: ОАК: Нb- 122 г/л, эр – 3,5х10¹²/л, Л – 5,9х10⁹/л, п-1, с-63, э-2, м-5, лф-29. СОЭ-4 мм/ч. ОАМ: уд.вес. 1012, св.желтая, белок – 0,3г/л, л-1-2 в п/з, эр-2-3 в п/з, гиалиновые цилиндры единичные. Суточная протеинурия – 650 мг. Мочевина сыворотки – 10 ммоль/л, креатинин 0,2 ммоль/л, клубочковая фильтрация 30 мл/мин, калий 4,8 ммоль/л, холестерин 8,6 ммоль/л.

 

1. Сформулируйте диагноз.

2. Назовите препараты выбора для лечения основного заболевания в данном случае. Выпишите рецепты.

3. Составьте план контроля эффективности и безопасности проводимой фармакотерапии.

Решение.

1. Диагноз: Гипертоническая болезнь III стадия, 3 степени повышения АД. Риск 4. ХСН IIА, IIФК. Первичный нефроангиосклероз. ХПН IIА. Гиперхолестеринемия.

2.Ингибиторы АПФ являются оптимальными препаратами для лечения АГ с нефропатией. В основе гипотензивного эффекта препаратов данной группы лежит предотвращение вазоконстрикторного действия ангиотензина II, снижение общего и локального сосудистого сопротивления. Препараты вызывают расширение выносящей почечной артерии, уменьшая тем самым внутриклубочковую гипертензию и гиперфильтрацию. Наряду с гипотензивным эффектом ингибиторы АПФ обладают нефропротективным свойством за счет блокады пролиферации мезангиальных клеток, продукции ими оллагена и фактора роста, что предупреждает склерозирование почек и замедляет развитие ХПН. При умеренно выраженной почечной недостаточности (креатинин менее 300 мкмоль/л) иАПФ в большинстве случаев не вызывают повышение уровня креатинина и калия. При нарастании этих показателей на протяжении 1–2 недель препараты следует отменять.

У данного больного осторожно можно назначить иАПФ фозиноприл, имеющий 2 пути выведения (почки и печень).

Rp: Fosinoprili 0,01

D.t.d. N28 in tab.

S. Применять по 1 таблетке 1 раз в день утром.

Контроль АД (должно быть менее 130/80), калия (д.б менее 5,5 ммоль/л), креатинина (д.б. менее 0,3 ммоль/л).

Ввиду того, что у больной 3 степень АГ и ХПН, необходимо проведение рациональной комбинированной терапии. К иАПФ оптимально в данном случае добавить антагонист кальция, например, амлодипин, который будет расширять дополнительно афферентные артериолы клубочков, оказывать антисклеротическое действие.

Rp: Amlodipini 0,01

D.t.d. N30 in tab.

S. Применять по 1 таблетке 1 раз в день утром.

Контроль АД (должно быть менее 130/80).

При неэффективности возможно назначения диуретиков – только петлевых, поскольку КФ составляет 30 мл/мин.

Больному с очень высоким риском сердечно-сосудистой смерти наряду с гипотензивными препаратами необходимо назначение статинов и аспирина.

Rp: Simvastatini 0,02

D.t.d. N28 in tab.

S. Применять по 1 таблетке 1 раз в день вечером.

Контроль холестерина (д.б менее 4,5 ммоль/л), ЛПНП (менее 2,5 ммоль/л), ТГ (менее 1,7 ммоль/л), ЛПВП (более 1 ммоль/л). АСТ, АЛТ, КФК (не должны превышать верхнюю границу нормы в 3 раза).

 

Rp: Аcidi acetylsalicylici 0,5

D.t.d. N10 in tab.

S. Применять по ¼ таблетке после ужина при стабилизации АД.

Задача №2

Больной Д, 45 лет, обратился в поликлинику с жалобами на головные боли в височной области, больше к вечеру после работы в течение последних 3 месяцев. Одышка только при значительной физической нагрузке.

Из анамнеза: 2 года назад перенес острый инфаркт миокарда без зубца Q, давящие боли за грудиной беспокоят только при выполнении тяжелой физической работы в саду. АД не контролирует, хотя несколько раз у врача было зафиксировано повышение до 150/90. Ежедневно принимает аторвастатин 10 мг, аспирин 125 мг.

Объективно: состояние удовлетворительное. Дыхание везикулярное, хрипов нет. Тоны сердца приглушены, ритмичные. ЧСС 82 в минуту, АД 150/90 мм. рт. ст. Живот мягкий безболезненный, отеков нет. Почки не пальпируются, симптом поколачивания отрицательный.

 

1. Сформулируйте диагноз.

2. Назовите препарат выбора для лечения артериальной гипертензии в данном случае. Выпишите рецепты.

3. Составьте план контроля эффективности и безопасности проводимой фармакотерапии.

Решение.

1.Диагноз: ИБС. Стенокардия напряжения IФК. ПИКС (ОИМ без Q от 2005). Гипертоническая болезнь III стадия, 1 степени повышения АД. Риск 4. ХСН I, IФК.

2. Бета-адреноблокаторы являются оптимальными препаратами для лечения АГ и ИБС. В основе гипотензивного эффекта препаратов данной группы лежит блокада ß1-адренорецепторов в сердце, что приводит к снижению СВ и ЧСС; блокада пресинаптических ß-адренорецепторов, способствующих выделению норадреналина из симпатических нервных окончаний; угнетение секреции ренина, образования ангиотензина II и альдостерона; снижение вазомоторной активности центральной нервной системы и перестройки барорецепторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса.

Данному больному необходимо назначить селективный, пролонгированный бета-блокатор, например, бисопролол.

Rp: Bisoprololi 0,005

D.t.d. N50 in tab.

S. Применять по 1 таблетке 1 раз в день утром.

Контроль ЧСС (д.б. 50-60 уд/мин).

 

Прием статинов и аспирина необходимо продолжить.

Rp: Atorvastatini 0,01

D.t.d. N30 in tab.

S. Применять по 1 таблетке 1 раз в день вечером.

Контроль холестерина (д.б менее 4,5 ммоль/л), ЛПНП (менее 2,5 ммоль/л), ТГ (менее 1,7 ммоль/л), ЛПВП (более 1 ммоль/л). АСТ, АЛТ, КФК (не должны превышать верхнюю границу нормы в 3 раза).

Rp: Аcidi acetylsalicylici 0,5

D.t.d. N10 in tab.

S. Применять по ¼ таблетке 1 раз в день после ужина.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Необходимость разработки данного пособия продиктована особой значимостью проблемы артериальной гипертонии в нашей стране и реализацией в настоящее время Федеральной целевой программы «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в Российской Федерации».

В данном учебном пособиипредставлены цели и задачи гипотензивной терапии, современные классификации основных групп антигипертензивных средств. Сделана попытка с современных позиций дать всестороннюю оценку каждой группы антигипертензивных средств в эпоху доказательной медицины. Изложены принципы выбора эффективных, безопасных, доступных лекарственных средств для проведения современной индивидуализированной фармакотерапии артериальной гипертензии. Особое внимание уделено изучению фармакокинетики и фармакодинамики гипотензивных препаратов, их изменениям при нарушении функции различных органов и систем, взаимодействию и нежелательным лекарственным реакциям.

Четкое представление о показаниях и противопоказаниях к применению лекарственных средств, дозировании, кратности приема, побочных действиях, способность рационально комбинировать гипотензивные препараты разных групп способствует формированию умений и навыков, необходимых в деятельности врача для проведения фармакотерапии в зависимости от варианта артериальной гипертонии.

Не менее важным является умение выбирать необходимые методы адекватного контроля эффективности и безопасности лечения и предсказывать риск развития нежелательных лекарственных реакций, а при их возникновении - выявлять и предлагать способы коррекции.

Пособие предназначено для клинических интернов.

ПРИЛОЖЕНИЕ

Список основных лекарственных препаратов, рекомендуемых для применения в кардиологической практике (из Формуляра Вятского кардиологического общества)

Действующее вещество	Патентованные названия	Фирма	Страна
ИНГИБИТОРЫ АПФ
Каптоприл	Капотен Капотен	Bristol-Myers-Squibb Акрихин ОАО	Австралия Россия
Эналаприл	Ренитек Энап Эднит Берлиприл Энаренал	Merck Sharp Dohme KRKA Gedeon Richter Berlin-Chemi Polpharma	Швейцария Словения Венгрия Германия Польша
Периндоприл	Престариум	Servie	Франция
Квинаприл	Аккупро	Goedecke Gmbh Продается Pfizer	Германия США
Рамиприл	Тритаце Хартил	Hoechst Эгис	Германия Венгрия
Спираприл	Квадроприл	AWD. Pharma Gmbh Продается Pliva	Германия Хорватия
Фозиноприл	Моноприл	Bristol-Myers-Squibb	Австралия
Лизиноприл	Диротон Ирумед Лизинотон	Gedeon Richter Belupo Actavis	Венгрия Хорватия Исландия
Моэксиприл	Моэкс	Schwarz Pharma	Германия
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Метопролола сукцинат	Беталок ЗОК	Astra Zeneca	Великобритания
Метопролола тартрат	Эгилок Эгилок ретард Метокард	Egis   Polpharma	Венгрия   Польша
Бисопролол	Конкор Конкор кор	Merck Продается Nykomed	Германия Норвегия
Карведилол	Дилатренд Кориол Карветренд Таллитон	F.Hoffman-La Roch KRKA Pliva Egis	Германия Словения Хорватия Венгрия
Небиволол	Небилет	Berlin-Chemi	Германия
Бетаксолол	Локрен	Synthelabo Groupe	Франция
АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
Верапамил-ретард	Изоптин Финоптин Верогалид ЕР Лекоптин	Abbott Orion Galena Lek	США Финляндия Чехия Словения
Дилтиазем-ретард	Дилтиазем Дилтиазем ретард Дилтиазем Ланнахер Кардил	Pliva	Хорватия Германия Австрия Финляндия
Нифедипин ретард	Адалат СЛ Кордафлекс ретард Кордипин ХЛ	Bayer Egis KRKA	Германия Венгрия Словения
Фелодипин	Плендил	Astra Zeneca	Великобритания
Лацидипин	Лаципил	Glaxo Smith Kline	Великобритания
Амлодипин	Норваск   Нормодипин Тенокс Кардилопин	Heinrich Mack Nachf Продается Pfizer Gedeon Richter KRKA Egis	Германия США Венгрия Словения Венгрия
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ К АНГИОТЕНЗИНУ II
Кандесартан	Атаканд	Astra Zeneca	Великобритания
Эпросартан	Теветен	Solvay Pharma	Нидерланды
Лосартан	Козаар Лозап	Merck Sharp & Dohme Zentiva	Нидерланды Словения
Телмисартан	Микардис	Boehringer Ingelheim	Австрия
Валсартан	Диован	Novartis Pharma	Швейцария
ДИУРЕТИКИ
Индапамид	Арифон ретард Равел СР Ариндап	Servie KRKA Polpharma	Франция Словения Польша
Гидрохлортиазид	Гипотиазид	Chinoin	Венгрия
Фуросемид	Лазикс	Aventis Pharma	Ирландия
Торасемид	Диувер	Pliva	Хорватия
Спиронолактон	Альдактон   Верошпирон	Searl, a division of Monsanto Gedeon Richter	Великобритания   Венгрия
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Метопролола сукцинат 47,5 мг + фелодипин 5 мг	Логимакс	Astra Zeneca АВ	Швеция
Трандолаприл 2 мг + верапамила гидрохлорид 180 мг	Тарка	Abbott GmbH&Co.KG	Германия
Лизиноприл 20 мг + гипотиазид 12,5 мг	Ирузид	Belupo	Хорватия
Периндоприл 2 мг + индапамид 0,625 мг	Нолипрел	Servie	Франция
Периндоприл 4 мг + индапамид 1,25 мг	Нолипрел форте	Servie	Франция
Фозиноприл 10 мг + гипотиазид 12,5 мг	Фозид 10	Bristol-Myers-Squibb	Италия
Фозиноприл 20 мг + гипотиазид 12,5 мг	Фозид 20	Bristol-Myers-Squibb	Италия
Эналаприл 20 мг + гипотиазид 12,5 мг	Ко-ренитек	Merck Sharp Dohme	Нидерланды
Эналаприл 20 мг + гипотиазид 12,5 мг	Энап НЛ 20	KRKA	Словения
Эналаприл 10 мг + гипотиазид 12,5 мг	Энап НЛ	Энап Н	Словения
Эналаприл 10 мг + гипотиазид 25 мг	Энап Н	Энап Н	Словения
Валсартан 80/160 мг + гипотиазид 12,5 мг	Ко-диован	Novartis Pharma	Швейцария
Лосартан 50 мг + гипотиазид 12,5 мг	Гизаар	Merck Sharp & Dohme	Нидерланды
Лосартан 50 мг + гипотиазид 12,5 мг	Лозап плюс	Zentiva	Чехия

Примечание: жирным шрифтом выделены оригинальные лекарственные средства.

СПИСОК УСЛОВНЫХ СОКРАЩЕНИЙ

 

АГ – артериальная гипертензия

АГП – антигипертензивный препарат

АД – артериальное давление

АПФ – ангиотензинпревращающий фермент

АТ 2 – ангиотензин 2

БАБ – бета-адреноблокатор

БРА – блокатор рецепторов к ангиотензину

ВСА – внутренняя симпатомиметическая активность

ГБ – гипертоническая болезнь

ГЛЖ – гипертрофия левого желудочка

ГМК – гладкомышечные клетки

ГК – гипертонический криз

ИАПФ – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

ИСАГ - изолированная систолическая артериальная гипертензия

ЛЖ – левый желудочек

ЛПВП – липопротеид высокой плотности

ЛПНП – липопротеид низкой плотности

ЛС – лекарственное средство

ОПСС – общее периферическое сосудистое сопротивление

ОЦК – объем циркулирующей крови

РААС – ренин-ангиотензин-альдостероновая система

САС – симпатическая нервная система

СНС – симпатическая нервная система

СВ – сердечный выброс

ССС – сердечно-сосудистая система

ХСН – хроническая сердечная недостаточность

ЦНС – центральная нервная система

ЧСС – частота сердечных сокращений

РЕКОМЕНДУЕМАЯ ЛИТЕРАТУРА

1. Клиническая фармакология: Учебник /Под.ред. В.Г. Кукеса. – 3-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР - Медиа, 2006. – 944 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: пособие для врачей в 2 томах – 15-е изд., перераб. и доп. – М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2007. – 1026 с.

3. Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний: руководство для практических врачей /под общей редакцией Е.И. Чазова, Ю.Н. Беленкова. – М.: Литтерра, 2005. – 972 с.

4. Рекомендации по профилактике, диагностике и лечению артериальной гипертензии экспертов ВНОК, 2004 (2 пересмотр).

5. Руководство по артериальной гипертонии /Под ред. Е.И.Чазова, И.Е.Чазовой. – М.: Медиа Медика, 2005. – 784с.

6. Тарловская Е.И. Актуальные вопросы диагностики и лечения артериальной гипертонии. – Киров, 2002. – 66 с.