Холиноблокирующие вещества (холиноблокаторы)

 

Вещества, блокирующие М-холинорецепторы, называются М-холиноблокаторы.

Вещества, блокирующие Н-холинорецепторы, называются Н-холиноблокаторы.

 

М-холиноблокаторы

Атропин (группа А) – алкалоид, содержащийся в красавке (белладонне), дурмане, белене.

Фармакологические эффекты:

- расширение зрачка

- повышение внутриглазного давления

- снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, желче-мочевыводящих путей) – спазмолитическое действие

- учащение сердечных сокращений

- уменьшение секреции пищеварительных желез (слюнных, желез желудка)

 

Показания к применению:

- исследование глазного дна (местно в виде глазных капель)

- при болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь, почечная, печеночная, кишечная колика), внутрь и в инъекциях

- бронхиальная астма (профилактика и купирование приступов удушья)

- брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (уменьшение избыточной секреции пищеварительных желез)

-

Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия, затруднение ближнего видения. Противопоказания: глаукома.

 

Препараты красавки (белладонны) – содержат атропин: настойка красавки, таблетки (“Бесалол”, “Беллалгин”), суппозитории (“Бетиол”, “Анузол”)

Применяют при болях, связанных со спазмом гладких мышц внутренних органов.

 

Ипратропий бромид (атровент) - аэрозоль для ингаляций, применяется для предупреждения приступов удушья при бронхиальной астме

Скополамин (группа А)

Фармакологическое действие аналогично атропину, также оказывает угнетающее действие на ЦНС, применяется при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушение равновесия, профилактика морской и воздушной болезни)

 

Платифиллин ( группа А)

Фармакологическое действие аналогично атропину, также уменьшает тонус гладких мышц сосудов, что ведет к снижению артериального давления.

Метацин.

Оказывает спазмолитическое действие:

- уменьшает тонус гладких мышц внутренних органов, бронхолитическое действие

- уменьшает тонус гладких мышц бронхов и просвет бронхов расширятся.

 

Н-холиноблокаторы

Делят на две группы:

1) ганглиоблокирующие вещества или ганглиоблокаторы

2) курареподобные вещества или миорелаксанты

 

Ганглиоблокаторы

Фармакологическое действие:

- расширяют периферические сосуды,

- снижают артериальное давление.

Препараты:

Гигроний – короткого действия 15-30 мин, вводится в/в.

Бензогексоний – средней продолжительности действия 2-4 часа, вводится в/м, в/в.

Показания к применению:

- экстренная терапия гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний);

- острый отек легких и головного мозга (гигроний, бензогексоний, пентамин)

Побочные эффекты:

- резкая гипертония (падение систолического артериального давления ниже 60-70 мм.рт.ст.)

- ортостатический коллапс – резкое снижение артериального давления при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное

При передозировке ганглиоблокаторов применяются сосудосуживающие средства из группы адреномиметиков: норадреналин, мезатон, эфедрин.

 

Курареподобные вещества

Кураре – стрельный яд, вызывающий паралич скелетных мышц.

Эти вещества вызывают расслабление скелетных мышц.

Тубокурарин (группа А), дитилин (группа А).

Применяются в анестезиологии для полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время хирургических операций.

 

 

Тема 3.2.3 Средства, влияющие на эфферентную нервную систему

Средства, действующие на передачу импульсов в адренергических синапсах

 

В адренергических синапсах выделяется медиатор норадреналин.

Рецепторы, на которые действует норадреналин, называются адренорецепторы.

Их три вида:

α-адренорецепторы

β₁ – адренопецепторы

β₂ – адренорецепторы.

Эти рецепторы имеются в одних и тех же органах, но обычно в каждом органе преобладают или α- или β-адренорецепторы.

Вещества, возбуждающие адренорецепторы, называются адреномиметики.

Вещества, блокирующие адренорецепторы, называются адреноблокаторы.

 

Адреномиметические вещества (адреномиметики)

α-адреномиметики

Основное фармакологическое действие – сосудосуживающее.

Мезатон (группа Б) – суживает сосуды, повышает артериальное давление, может применяться при гипотоническом коллапсе (подкожно, в/м, в/в); местно в каплях для носа (суживает сосуды слизистой полости носа, т.о. уменьшается их проницаемость и оказывается противоотечное действие при ринитах), для глаз (расширяет зрачок).

Нафтизин (санорин) – суживает сосуды слизистой носа. Оказывает противоотечное (противовоспалительное) действие при ринитах (воспаление слизистой оболочки носа), применяется местно в каплях для носа.

β-адреномиметики

Основное фармакологическое действие – бронхолитическое (уменьшают тонус гладких мышц бронхов и расширяют их просвет).

β-адреномиметики применяются при бронхиальной астме для купирования приступов и их предупреждения в основном в аэрозолях, ингаляцонно:

Фенотерол (беротек)

Орципреналин (алупент, астмопент)

Салбутамол (вентолин)

Изадрин

α,β-адреномиметики

Норадреналин (группа Б).

Фармакологическое действие:

- суживает кровеносные сосуды, повышает артериальное давление

- усиливает и учащает сокращения сердца

Показания к применению:

- остановка сердца (раствор вводится в полость левого желудочка);

- острое снижение артериального давления (вводится в/в капельно).

П/к и в/м введение не допускается из-за опасности некроза.

Адреналин (группа Б).

Фармакологическое действие:

- суживает кровеносные сосуды, повышает артериальное давление;

- усиливает и сгущает сердечные сокращения;

- расслабляет гладкие мышцы бронхов;

- увеличивает содержание сахара в крови;

- расширяет зрачки.

Показания к применению:

- анафилактический шок (проявляется снижением АД, спазмом бронхов);

- остановка сердца;

- добавляют к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания в кровь.

Применяется п/к, в/в, местно в виде глазных капель, мази для смазывания слизистой оболочки носа.

Адреномиметики непрямого действия или симпатомиметики

Не влияют на адренорецепторы, усиливают выделение норадреналина окончаниями нервных волокон.

Эфедрин (группа А).

Фармакологическое действие:

- суживает сосуды и повышает артериальное давление

- стимулирует работу сердца

- бронхолитическое

- стимулирует центральную нервную систему

- расширяет зрачки

Показания к применению:

- острое снижение артериального давления

- бронхоспазм

- при угнетении ЦНС

- местно при ринитах

Побочные эффекты:

- в случае частых введений эфедрина запасы норадреналина истощаются, и действие эфедрина ослабляется, что требует увеличение последующей дозы (привыкание).

Местно применяться внутрь, в инъекциях, местно.

 

Адреноблокирующие вещества (адреноблокаторы)

α-адреноблокаторы

Фармакологическое действие:

- расширение кровеносных сосудов, снижают артериальное давление, улучшают кровообращение в тканях

Показания к применению:

- расстройства периферического кровобращения

трофические язвы конечностей

вяло заживающие раны

пролежни

обморожения

эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий)

- гипертоническая болезнь

Препараты: фентоламин, тропафен, празозин

Могут использоваться внутрь, в инъекциях

 

β-адреноблокаторы

Анаприлин (пропранолол), атенолол, метопролол (группа Б).

Фармакологическое действие:

- уменьшают силу и частоту сердечных сокращений

Показания к применению:

- аритмии (нарушения ритма сердца);

- стенокардия (ишемическая болезнь сердца).

Противопоказаны при бронхиальной астме.

Симпатолитики

Фармакологическое действие: снижение артериального давления

Показания к применению: гипертоническая болезнь (ситуационное применение)

Препараты:

алкалоиды раувольфии: резерпин, раунатин, «адельфан» (в составе резерпин) в виде таблеток.

Противопоказаны при язвенной болезни.

 

3.3. Средства, влияющие на центральную нервную систему

Тема 3.3.1 Аналгетики, аналептики

Аналгетики - э то обезболивающие (болеутоляющие) средства