Тема 3.1.3. Синтетические противомикробные средства.

 

Сульфаниламиды

Имеют широкий спектр действия, могут применяться при инфекционно-воспалительных заболеваниях: ангина, отит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, конъюнктивит, ожоги, раны и др.

1. сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся в кишечнике:

- сульфаниламиды короткого действия (до 8 часов) – стрептоцид (таблетки, линимент), сульфадимезин, уросульфан, сульфацил-натрий (альбуцид) – глазные капли и др.

- сульфаниламиды длительного действия (до 24 часов) – сульфапиридазин, сульфадиметоксин, применяются по определенной схеме, в первые сутки – ударная доза 1-2 гр.

Таблетки сульфаниламидов рекомендуют запивать водой, а между приемами обязательно щелочное питье (например, Боржоми) для профилактики кристаллурии (сульфаниламиды плохо растворяются и могут выпадать в осадок в виде кристаллов в почках).

2. сульфаниламиды, плохо всасывающиеся в кишечнике: фталазол, применяется при инфекциях желудочно-кишечного тракта

К сульфаниламидам по механизму действия близок бисептол.

 

Нитрофураны

Имеют широкий спектр действия.

Лекарственные препараты: фурадонин, фуразолидон, фурацилин (применяется как антисептическое средство).

Нитрофураны используются при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), фуразолидон – при кишечных инфекциях (дизентерия), трихомонозе.

Хинолоны

Оксолиниевая кислота – относят к хинолонам I поколения, используется при инфекциях мочевыводящих путей.

Производные 8-оксихинолина (хинолоны II поколения) нитросолин (5-нок) применяется при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит)

Фторхинолоны (препараты III поколения) – одна из наиболее современных групп синтетических противомикробных средств, широкого спектра действия, эффективны в отношении синегнойной палочки. К ним относятся ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин и др. Применяются внутрь, внутривенно.

 

Производные нитроимидазола

Производные нитроимидазола: метронидазол (трихопол, метрагил) применяется при трихомонозе, лямблиозе (внутрь), для профилактики послеоперационных осложнений (парентерально).

3.2 Средства, влияющие на периферическую нервную систему

Тема 3.2.1 Средства, влияющие на афферентную нервную систему

Это часть периферической нервной системы, которая представлена нервами и ганглиями (нервными узлами). Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к ЦНС (центральная нервная система), называются афферентными или чувствительными. Окончания афферентных нервных волокон, расположенных в органах и тканях, называют рецепторами.

Вещества, угнетающие чувствительные нервные окончания:

1. Местноанестезирующие вещества или местные анестетики. Они блокируют болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна, используются для местного обезболивания – местной анестезии. Виды анестезии: поверхностная, проводниковая, инфильтрационная, спинномозговая. Для каждого вида анестезии выбирают местный анестетик с учетом его особенностей.

Новокаин, его растворы применяют для проводниковой анестезии (1-2% растворы), инфильтрационной анестезии (0,25-0,5% растворы). Для предупреждения всасывания новокаина его растворам прибавляют 0,1% раствор адреналина (1 капля на 5-10 мл раствора анестетика).

Лидокаин используют для поверхностной, проводниковой, инфильтрационной анестезии.

Ультракаин (артикаин) оказывает быстрое и сильное анестезирующее действие, хорошо переносится больными, применяют для поверхностной, проводниковой, инфильтрационной анестезии.

Анестезин используют для поверхностной анестезии в виде мазей, присыпок, суппозиториев.

Дикаин – сильный и очень токсичный анестетик, используют только для поверхностной анестезии.

2. Вяжущие вещества – способствуют образованию на слизистых оболочках белковой пленки, защищающей окончания чувствительных нервных волокон, уменьшают болевые ощущения.

Растительного происхождения: танин (содержится в чае), отвар коры дуба.

Неорганические вещества: висмута нитрат основной, ксероформ, дерматол, квасцы (калия – алюминия сульфат).

Используют внутрь, наружно.

3. Обволакивающие средства применяют при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ЖКТ, используют слизи, например из крахмала, корня алтея.

4. Адсорбирующие средства препятствуют всасыванию токсических веществ в ЖКТ, используют активированный уголь (таблетки, порошки).

 

Вещества, возбуждающие чувствительные нервные окончания:

Раздражающие вещества: раствор аммиака (нашатырный спирт) – используют при обмороках, ментол – в составе валидола, горчичное эфирное масло – используют в горчичниках, этиловый спирт – в виде компрессов у взрослых – 40% раствор, у детей – 20% раствор. Горчичное масло и этиловый спирт оказывают отвлекающее действие.

 

 

Тема 3.2.2 Средства, влияющие на эфферентную нервную систему

Средства, действующие на передачу импульсов в холинергических синапсах

 

Эфферентная нервная система – это часть периферической нервной системы, которая представлена нервами и ганглиями (нервными узлами). Нервные волокна, проводящие возбуждение от центральной нервной системы к органам и тканям, называются эфферентными.

Эфферентная нервная система представлена:

1. двигательными нервными волокнами, которые идут от спинного мозга к скелетным мышцам;

2. вегетативными нервными волокнами, которые идут от головного и спинного мозга к внутренним органам (гладкие мышцы, железы). Вегетативные волокна бывают симпатические и парасимпатические.

Нервные волокна прерываются в синапсах. Синапс – место контакта между окончаниями нервных волокон и клетками (клетки нервных узлов или клетки органов и тканей).

Окончания нервных волокон в синапсах выделяют биологически активные вещества – медиаторы:

· ацетилхолин: синапсы, в которых он выделяется, называются холинергические синапсы;

· норадреналин: синапсы, в которых он выделяется, называются адренергические синапсы.

Ацетилхолин и норадреналин возбуждают рецепторы в клетках, за счет этого происходит передача нервного импульса.

Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную нервную систему, действуют в синапсах.

Вещества, действующие на холинергические синапсы:

Рецепторы, на которые действует ацетилхолин, называются холинорецепоры.

Вещества, возбуждающие холинорецепторы, называются холиномиметики.

Вещества, блокирующие холинорецепторы, называются холиноблокаторы.

 

Холиномиметические вещества (холиномиметики)

Рецепторы, на которые действует ацетилхолин, называются холинорецепторы.

Холинорецеторы, чувствительные к мускарину, называются М-холинорецепторы.

Холинорецепторы, чувствительные к никотину, называются Н-холинорецепторы.

Вещества, возбуждающие М-холинорецепторы, называются М-холиномиметики.

Вещества, возбуждающие Н-холинорецепторы, называются Н-холиномиметики.

 

М-холиномиметики

Пилокарпин – токсичен (группа А), применяется только местно в глазной практике. Фармакологическое действие: суживает зрачок, снижает внутриглазное давление. Показания к применению: глаукома.

Ацеклидин – менее токсичен, чем пилокарпин, применяется местно для лечения глаукомы, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря в виде инъекций.

При отравлении М-холиномиметиками используют вещества с противоположным действием: М-холиноблокаторы (атропин).

 

Н-холиномиметики

Эти вещества используются как стимуляторы дыхания, при внутривенном введении рефлекторно возбуждают дыхательный центр продолговатого мозга, дыхание становится более частым и глубоким.

Цититон, лобелин – показания к применению: рефлекторная остановка дыхания при отравлении угарным газом, вдыхании раздражающих веществ, асфиксии. Вещества из этой группы входят в состав средств для борьбы с курением.

Антихолинэстеразные средства - э ти вещества блокируют фермент, разрушающий ацетилхолин – холинэстеразу, и действие ацетилхолина удлиняется.

Физостигмин (группа А) – фармакологическое действие: сужение зрачка, снижение внутриглазного давления.

Показания к применению: глаукома.

Прозерин (группа А) – фармакологическое действие:

- сужение зрачка

- снижение внутриглазного давления

- повышение тонуса гладких мышц

- повышение тонуса скелетных мышц

Показания к применению:

- глаукома (местно в виде глазных капель)

- атония кишечника, мочевого пузыря, матки

- атония и миастения скелетных мышц

Может использоваться внутрь, подкожно, внутривенно.

Галантамин (группа А) – в глазной практике не применяют. Другие показания аналогичны прозерину, применяется при атонии и миастении скелетных мышц, вызванных различными заболеваниями центральной нервной системы (полиомиелит, энцефалит, паралич при нарушениях мозгового кровообращения). Применяется подкожно.