Противопоказания к применению

Транквилизаторы не назначают

• в амбулаторной практике лицам, занимающимся операторской и интеллектуальной деятельностью (водители, диспетчера, студенты),
• при миастении
• беременности
• тяжелых заболеваниях печени и почек

Отличия транквилизаторов и нейролептиков.

• У транквилизаторов отсутствует антипсихотический эффект
• не вызывают паркинсонизм,
• не влияют на альфа-АР, М-ХР (исключение: амизил).
• Транквилизаторы вызывают привыкание
• противосудорожное действие.

Препараты

Название	Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения	Форма выпуска
Диазепам — Diazepam	Внутрь 0,005—0,015 г; внутримы­шечно 0,01—0,02 г; внутривенно 0,01-0,03 г	Таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора
Феназепам — Phenazepamum	Внутрь 0,00025-0,0005 г	Таблетки по 0,0005 и 0,001 г
Нозепам — Nozepamum	Внутрь 0,01-0,03 г	Таблетки по 0,01 г

 

Седативные средства.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА - это ЛС, основным свойством которых является успокаивающее действие (sedativa- успокаивать). Они уменьшают психоэмоциональное напряжение, повышенную чувствительность к внешним раздражителям и связанные с этим проявления вегетативной дисфункции, нарушения сна.

МД: усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения.

Классификация.

1. Растительные препараты

• Пустырника трава (herba Leonuri) Препараты пустырника — настой, настойка, жидкий экстракт пустырника — помимо седативного эффекта оказывают также антигипертензивное, противоаритмическое д-е на сердце. Назначают препараты пустырника внутрь при невротических состояниях с нарушениями сна, вегетоневрозах с артериальной гипертензией, тахикардией, кардиалгией. Седативный эффект препара­тов пустырника развивается в течение 2—3 недель.
• Мяты перечной листья (folia Menthae piperitae). Препараты мяты (настой, настойка) оказывают умеренное седативное, рефлекторное спазмолитическое, желчегонное и слабое обезболивающее действия.
• Масло мяты перечной (oleum Menthae piperitae) входит в состав валокордина в качестве успокаивающего и спазмолитического средства.
• Валерианы корневища с корнями (rhizomata cum radicibus Valerianae) Препараты валерианы — настой, настойка, экстракт валерианы густой — при назначении внутрь оказывают седативное и спазмоли­тическое действия. Применяют препараты валерианы в качестве успокаивающих средств при нервном воз­буждении, бессоннице, неврозах с нарушениями сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишеч­ного тракта.
• Пиона корневища с корнями (rhizomatis cum radicibus Paeoniae; Марьин корень) Настойку пиона применяют внутрь при повы­шенной возбудимости, бессоннице.
• Мелиссы травы (herba Melissae;) препараты — настой, масло мелиссы (эфирное масло) — при назначении внутрь оказывают седативное антигипертензивное, отхаркивающее, противорвотное, жаропонижающее, спазмолитическое, желчегонное, противовос­палительное, противомикробное действия. При­меняют внутрь при неврозах, артериальной гипертензии, стенокардии, тахиаритмиях, а также при воспали­тельных заболеваниях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта..

· Цветы ромашки.

2. Бромиды:

· бромид калия,	Действие бромидов зависит от типа высшей нервной деятельности и состояния НС. Для больных со слабым типом ВНД для достижения одного и того же эффекта требуется меньшая доза, чем для больного с сильным типом ВНД. Отчетливо проявляется действие бромидов на фоне неврозов Бромиды хорошо всасываются в ЖКТ, эффект наступает постепенно, выделяется почками, кишечником, потовыми, молочными железами, Т1/2 - 12 дней, кумулируют материально, следы брома определяются в организме в течение месяца. В результате может наступить хроническое отравление – бромизм: вялостъ, заторможенность, апатия, снижение памяти, угревая сыпь, зуд, кашель, насморк конъюнктивит, поносы). Для уменьшения явлений бромизма необходимо прекратить прием бромидов, ускорить их выведение с мочой (назначают натрия хлорид 10-20 г, салуретики, обильное питье 3-5 л в сутки), ежедневно принимать душ.
· бромид натрия,
· бромкамфора
· адонис -бром

 

4. Комбинированные препараты:

· ново-пассит, Гвайфенезин, сухие экстракты боярышника, бузины, валерианы, зверобоя, мелиссы, пассифлоры, хмеля

· персен, Экстракты валерианы, мелиссы, мяты

· корвалол (бромизовалерионат, фенобарбитал, масло мяты и хмеля)

· Валокордин(Valocordin;) — комбинированный препарат, содержащий этиловый эфир а-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты, масло хмеля и этанол. Оказывает седативное, уме­ренное сосудорасширяющее и спазмолитическое действия. Назначают валокордин внутрь по 10—20 капель при беспокойстве, раздражительности, бессоннице, тахикардии, спазмах коронарных сосудов, артериаль­ной гипертензии, а также при спазмах кишечника и желчевыводящих путей.

· микстура Бехтерева (кодеин, натрия бромид, горицвет весенний),

5. Из других фармакологических групп:

• барбитураты, в малых дозах

Показания к применению:

• невротические состояния
• нарушения сна
• психосоматические заболевания
• эпилепсия (бромиды).

Побочные эффекты:

• сонливость,
• мышечная слабость,
• снижение внимания и памяти,

Название	Доза	Форма выпуска	Показания	Противопоказания	П.Э.
Валокордин	15-20 капель 3 раза в день с небольш. кол-вом жидкости	Капли внутрь (1мл – 27 кап.) по 20 и 50 мл во флаконах	Функц.расстр. ССС, вазомоторные расстр., неврозы,беспокойство, наруш.сна, возбуждение	Пов.чувств.к брому, тяж.наруш. ф. печени и почек	Лек.завис-ть и бромизм при длит. примен., аллерг. р-ции на бром
Корвалол	По 15-30 капель 2-3 раза в день до еды	Вод.-спирт.р-р (внутрь)во флаконе 25 мл	Неврозы с повыш.раздраж., вег.-сос.дистония с кард. симпт.,спазмы киш-ка	Пов.чувствительность	Сонливость, небольшое головокружение
Валерианы настойка	По 20-30 кап. 3-4 р/сут	Наст.спиртовая 70% (1:5) 30 мл во флак.	Возб.,расстр.сна, легкие нар. ССС и пищевар.сист.	Пов.чувствительность	Вялость, слабость
Пустырника настойка	Внутрь 30-50 кап.	Наст.спиртовая 70%, 20 и 30 мл во флак.	Возб.,функц нар. ССС, в т. ч.мяг.ф-ма арт.гипертонии	Пов.чувствительность	В отд. случ.- р-ции повыш.чувст-ти
Натрия бромид	Внутрь 0.1 – 1 г	Порошок, табл.0.5г, 3% р-р

 

Ноотропные средства

Производные ГАМК:

- (рацетамы) циклическое производное ГАМК— пирацетам (ноотропил) -пантогам (ГАМК+пантотеновая кислота),

-пикамилон (ГАМК+никотиновая кислота)

- аминалон;

Действие препаратов группы состоит в улучше­нии обмена веществ в мозге: повышают проникновение глюкозы через гематоэнцефалический барьер, усвоение глюкозы нейронами мозга, оказывают антигипоксическое действие (повышают устойчи­вость мозга к недостатку кислорода) и антиоксидантным (бло­кируют повреждающее действие активных радикалов кисло­рода).

Вызывают эффекты:

а) улучшение процессов памяти и обучения, умственной деятельности — ноотропный эффект. У пациентов повышает­ся концентрация внимания, сокращается время и количество ошибок при решении задач, улучшается долговременная па­мять, способность к воспроизведению информации. Отчетли­вое улучшение высших функций мозга начинает проявляться спустя 2—3 месяца от начала терапии. У здоровых людей эти эффекты выражены слабо, однако улучшение интеллектуаль­ной деятельности четко проявляется при астении у детей с дефектами развития и проблемами обучения, у людей старших возрастных групп;

б) повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипоксия, перегревание, охлаждение, стресс и др.) — церебропротекторный эффект;

в) активация восстановительных процессов в поврежден­ном мозгу после черепно-мозговой травмы, инсульта, нейро-инфекций, интоксикаций нейротропными ядами — восстано­вительный эффект.

Показания к применению ноотропов:

1. Нарушения памяти, внимания, мышления после череп­но-мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилептическо­го статуса, а также при астенических состояниях, хроническом утомлении, некоторых психических заболеваниях, при хрони­ческих нарушениях мозгового кровообращения. Наиболее эф­фективен в этих случаях пирацетам: в начале курса лечения его назначают внутрь (до еды) в суточных дозах от 1,2 до 3,2 г (в капсулах или таблетках), затем переходят на поддерживаю­щие дозы 0,8—1,6 г в сутки. Длительность курса от 2—3 не­дель до 2—6 месяцев и более.

В нетяжелых случаях на фоне хронического нарушения мозгового кровообращения назначают, в дополнение к основ­ной терапии, пикамилон. При частых приступах эпилепсии, гиперкинезах, легких черепно-мозго­вых травмах — пантогам.

2. Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинентных синдромов при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. Пирацетам вводят внутривенно или внутри­мышечно (20% раствор в ампулах по 5 мл); начиная с 2—4 г (2—4 ампулы) в сутки, дозу быстро доводят до 4—6 г в сутки.

после улучшения состояния больных переходят на пероральную терапию.

3. Детям при отставании в умственном развитии, задерж­ке развития речи, плохой обучаемости, при олигофрении; в гериатрии — людям старших возрастных групп для улучше­ния памяти и поддержания работоспособности, при старче­ском слабоумии (в составе комплексной терапии) — пирацетам, пантогам.

4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагопри­ятных факторов (гипоксии, гипертермии и пр.), в стрессовых ситуациях. С профилактической целью для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности назначают пирацетам в дозе 0,8—1,2 г внутрь однократно или повторно в обычных суточных дозах (по 0,4 3—4 раза в сутки); применя­ют также ацефен по 0,1—0,3 2—3 раза в день.

Побочные эффекты рацетамов:

• Раздражительность

• Бессоница

• Тремор у препаратов со стимулирующим эффектом

• оказывает раздражающее действие на слизистую желудка.

Другие ЛС

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) — пре­парат ГАМК

Пикамилон ((ГАМК+никотиновая кислота);

Гопантеновая кислота (пантогам) — (ГАМК+пантотеновая кислота) внутрь 2—3 раза в сутки при атеросклерозе головного мозга, цереброваскулярной недостаточнос­ти, сенильной деменции, последствиях черепно-мозговых травм, замедленном умственном и речевом раз­витии, умственной отсталости и гиперкинезах у детей, энурезе. Кроме того, препарат назначают при эпи­лепсии, болезни Паркинсона, невралгии тройничного нерва.

Глицин (Glycine) — препарат глицина — нейромедиатора тормозного действия. Легко проникает в мозг. Обладает ноотропными, седативными, антистрессорными, противоэпилептическими свойствами.

Назначают глицин внутрь и сублингвально у детей с задержкой умственного развития, при снижении па­мяти, внимания, умственной работоспособности, при неврозах и неврозоподобных и стрессовых состояни­ях, психоэмоциональном напряжении. Глицин применяют также при ишемическом мозговом инсульте и в качестве снотворного средства (за 20 мин до сна).

Название	Доза	Форма выпуска	Показания	П/п	П.Э.
Пирацетам (ноотропил,)	Внутрь, в/м, в/в 0.4 – 1.2 г	Табл., покр.обол., по 0.2г, капс.по 0.4 г, амп. по 5мл 20%р-ра	Нар.памяти,сниж.концентр.вним., измен.настроения,расстр.поведен.при бол.Альцгеймера,сенильной деменции,хронич.алкоголизма, травм ГМ, умств.отстал. у детей, как доп. при серпов.-клет. анемии	Пов.чувствител., берем., лактация, тяжелая почечная недостаточность	Нервозность, раздражит.,беспок., расстр.сна,диспепс. явления, головная боль,повышение сексуальности
Аминалон (гамма-ами-нобутировая кислота)	Детям 4 - 8 таб/сут, взрослым 12 – 15 таб/сут., до еды, на 3 приема	Табл. 0.25 г	Сост.после перенесен.нарушений мозг.к/о, ч/м травм,атеросклероз мозг.сос., алког.энцефалопатия, полиневриты, головокружение, ДЦП, отстав. умств. разв. у детей.	Повышенная чувствитель-ность к препарату	Тошнота, рвота, повышение температуры тела, нарушение сна

Антиманиакальные средства

Антиманиакальные средства ослабляют проявления маниакальных состояний и чаще всего применяются при маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза. В связи со способностью уравновешивать эмоциональное состояние препараты этой группы называют нормотимическими средствами, тимоизолептики (от греч. thymos — душа).

Лития карбонат — высоко эффективен при маниакальных со­стояниях.

Назначают внутрь для профилактики маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза систематическое назначение лития карбоната помимо ослабления маниакального возбуждения предупреждает развитие депрессивной фазы.

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (адаптогены)

Суммарные биопрепараты животного или растительного происхождения действуют как неспецифические стимуляторы вегетативных центров гипоталамуса, гипофиза.

1.Адаптогены:

• улучшают адаптацию, стимулируют ЦНС

• повышают иммунитет

• улучшают трофику и регенерацию

• увеличивают ССС, повышают АД

• оказывают антианемическое действие

• нормализуют деятельность эндокринной системы (поджелудочной, половых желез). Как общетоннзирующие средства используют: