Нарушение менструального цикла, снижение полового влечения и потенции.

12.Острое и хроническое отравления - осложнение, которое чаще возникает при применении барбитуратов. Острое отравление возможно при попытке суицида.

 

Отравление.

Хроническое –барбитураты. Отменять постепенно!!!

Острое отравление барбитуратами проявляется такими симптомами, как угнетение дыха­ния (дыхание становится редким, поверхностным), сердечно-сосудистая недостаточность (сла­бый пульс, падение артериального давления, цианоз), ослабление роговичного и сухожильных рефлексов, коматозное состояние.

Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых от­равлениях барбитуратами противопоказаны: они не восстанавливают дыхание, но повышают потребность мозга в кислороде — кислородная недостаточность усугубляется.

Помощь: ускоренное выведения барбитуратов из организма: рвота, промывание желудка, увеличивают диурез. Аналептик бемегрид применяют только при легком отравлении тк при тяжелом нужны его большие дозы, и он сам вызывает судороги. В тяжелых случаях- гемодиализ.

Зопиклон обладают теми же эффектами, что и бензодиазепины, но снотворное и седативное действия выражены умеренно. Анксиолитическое, противосудорожное, мышечнорасслабляющее, амнестическое действия незначительны. Не вызывают синдрома отмены. Применяют при нарушении засыпания, улучшают качество сна.

Димедрол, дипразин известны как антигистаминные средства 1 поколения. Д-е 6 часов. Действие связано с блокадой Н1 гистаминовых рецепторов в ЦНС. Применяют при бессоннице, облегчают засыпание. Побочное действие - М-холиноблокирующее- расширение зрачка, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, и местноанестезирующее.

 

ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ ЭТАНОЛА

Этиловый или винный спирт препарат наркотического типа действия, после всасывания в кровь оказывает общее угнетающее действие на ЦНС, как средство для наркоза не применяют т.к. имеет большую стадию возбуждения и малую широту наркотического действия

Эффекты и применение: при местном действии оказывает противомикробное действие (бактерицидное), т.к. вызывает обезвоживание и денатурацию белков, используются растворы высокой концентрации 70% и выше. При повышении температуры, добавлении красителей фурацилина и др.противомикробное действие усиливается, пары этанола оказывают более сильное противомикробное действие. На споры не действует.

-Применяется как дезинфицирующее и антисептик:

-для обработки pvк хирурга, операционного поля 70% (лучше проникает в глубокие слои кожи)

- для обработки хирургических инструментов 96%

Дубящее действие, связано с образованием плотной альбуминатной пленки, уменьшает чувствительность кожи, зуд, потоотделение применяется для

-консервация биологического материала,

-лечение пролежней, ожогов (для профилактики образования пузырей)

Местнораздражающее применяется для компрессов (простое смазывание неэффективно из-за быстрого испарения), растираний в концентрации 40%,

-лечения инфильтратов, фурункулеза, артритов и т.п.

У детей может всасываться с неповрежденной кожи, вызывать отравление.

Пеногаситель - 30-40% этанол, уменьшает поверхностное натяжение жидкости в альвеолах.

Применяется при отеке легких, вводят в течение 15 мин. ингаляционно с кислородом интратрахеально.

При резорбтивном (общем) действии:

Противошоковое действие (внутривенно 30% этанол)

Улучшает кровообращение и вызывает субъективное чувство тепла. Применяется при обморожениях, переохлаждении и только в теплом помещении поскольку увеличивается теплоотдача, уменьшается психический контроль и возможно переохлаждение. '

Увеличивает секрецию желудочного сока (концентрация до12%),

Является источником энергии (7,1 кал на 1 грамм). Применяется у истощенных больных, не является пластическим материалом, но экономит пищевые вещества и сберегает от распада белки, входит в состав жидкостей для парэнтерального питания.

Снотворное,

Стрессопротективное,

Мочегонное

Радиопротективное,

Токолитическое (уменьшает секрецию окситоцнна, опасно для матери и плода-используют редко),

Антидот при отравлении метанолом (имеет большее сродство к ферменту, переводящему спирт в альдегид)

Приготовление спиртовых растворов, настоек, экстрактов

При повторном применении:

• привыкание,
• вызывает индукцию микросомальных ферментов печени
• психическая и физическая зависимость (вызывает эйфорию и анксиолитический эффект),
• функциональная кумуляция, острое и хроническое отравление (3-4 г/л).

При концентрации 5-8 г/л возможен летальный исход.

Симптоматика алкогольной комы сходна с агональной стадией наркоза. Могут возникать галлюцинации. повышается ЧСС, дыхание редкое бледность, гипотермия, судороги, отек легких.

Меры помощи:

- предупредить остановку дыхания, атропин, искусственная вентиляция легких, кислород

- аналептики (кордиамин, кофеин) малоэффективны, есть опасность судорог,

- промыть желудок,

- 5% раствор натрия гидрокарбонат для восстановления рН крови, витаминные препараты С, В, Е,

- форсированный диурез

Для формирования отрицательного условного рефлекса на алкоголь: тетурам и его пролонгированные формы- Эспераль, рвотные средства (апоморфин).

Тетурам задерживает распад этанола в организме на стадии ацетальдегида, через 20 минут ацетальдегид накапливается и развивается интоксикация: покраснение лица, одышка, тахикардия, понижение АД, возможен летальный исход.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, всасываниеначинается в полости рта и пищевода, 20% реабсорбируется в желудке, 80% - в 12 п.к., при увеличении концентрации до 30% скорость всасывания повышается,

при концентрации 40% и более Э. попадает в кровь медленно из-за дубящего действия на слизистую ЖКТ. Биотрансформация идет в желудке и печени с помощью фермента алкогольдегидрогеназы до ацетальдегида, а затем образуется уксусная кислота распадающаяся на СО2 и Н2О. Из крови этанол поступает в ткани, больше всего его в мозге, секрете простаты, яичках, сперме, поэтому этанол оказывает токсическое действие на сперматазоиды. Проникает через плаценту и в молочную железу.

Элиминация. 10% спирта выделяется в неизменном виде (легкими, почками, потовыми железами), 90% - подвергается биотрансформации.

Взаимодействие Потенцирует действие всех средств угнетающих ЦНС.

Норма отпуска по пр№ 785: 50гр в чистом виде или 50 мл в смеси с другими в-вами, по спецназначению- 100гр в чистом виде или 100 мл в смеси с другими в-вами. Норма отпуска р-ра медицинского антисептического -1 фл. (50мл)

Психотропные средства (ПС) –

Лекарственные средства, которые оказывают влияние на психические функции: эмоциональное состояние, познавательную сферу и поведение.

По данным ВОЗ психические заболевания широко распространены на земном шаре. Об этом можно судить но следующим цифрам: невро­зы и психопатии встречаются у 5 - 15% населения, депрессии - у 5%, алкоголизм у 3-5%, шизофрения - у 0,5%.

Классификация препаратов:

1. Нейролептики (антипсихотические средства).

2. Транквилизаторы (анксиолитические средства).

3. Седативные средства.

4. Антидепрессанты.

5. Препараты лития.

6. Психостимуляторы.

7. Ноотропы.

8. Общетонизирующие средства и адаптогены.

Нейролептики

Нейролептики это соединения,обладающие антипсихотическим действием, т.е. способностью снимать бред и галлюцинации.

Механизм действия: Антипсихотическая активность связана с их способностью угнетать дофаминергические рецепторы лимбической структуры мозга.

Классификация нейролептиков

Производные фенотиазина	Производные бутирофенона и родственные соединения	Препараты других химических классов
Аминазин (хлорпромазин) Трифтазин (трифлуперазин, стелазин)	Галоперидол Дроперидол	Сульпирид (эглонил)

I Производные фенотиазина.

Первым нейролептиком был аминазин /хлорпромазин/

Фармакокинетика. После орального введения терапевтических доз максимальная концентрация в крови достигается через 3 часа. До 90% препарата связывается с белками крови. Метаболизируетея аманазин в печени и кишечной стенке. Лечение аминазином может приводить к индукции ферментов печени и кишечной стенки. Концентрация аминазина в мозге в 3-5 раз может превышать концен­трацию его в плазме крови. Выводится медленно_с мочей и калом.

Фармакодинамика аминазина

1. Мощное антипсихотическое действие.
2. Увеличивает продукцию пролактина и увеличивает лактацию, угнетает продукцию гонадотропных гормонов (дофаминергические рецепторы)
3. Противорвотный и противоикотный эффект за счет угнетения нейронов тригерной зоны рвотного центра (дофаминергические рецепторы)
4. Гипотермический эффект за счет угнетения терморегулирующего центра (дофаминергические рецепторы)
5. Седативное действие. Этот эффект нейролептиков связывают с угнетением норадренергических и Н1 гистаминовых рецепторов ЦНС.
6. Гипотензивное действие за счет угнетения сосудодвигательного центра и блокады периферических альфаадренорецепторов в стенке сосудов
7. Понижение кислотности и секреции желудочного сока (блокирует М-холинорецепторы).
8. Антиэксудативное и противовоспалительное действие за счет уменьшения проницаемости клеточных мембран и снижения; ак­тивности медиаторов воспаления /гистамина,серотонина,брадикинина/
9. Снижение почечного кровотока.клубочковой фильтрации и увеличение реабсорбции ионов натрия.
10. Гипергликемическое действие в связи с угнете­нием секреции инсулина
11. Некоторое анальгетическое действие, в связи с повышением порога чувствительности мозговых структур.
12. Потенцирование действия анальгетиков, снотворных, противосудорожных средств.

Показания к применению.

- психические заболевания, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями

- противорвотное средство;

- гипотермическое средство;

- для снижение артериального давления;

- для снижение абстинентного синдрома у алкоголиков;

- для усиления действия наркозных и анальгетических средств в составе нейролептических смесей

Применение: внутримышечно с 0.5%новокаином

Внутривенно медленно с глюкозой

Внутрь

Подкожно-нельзя.

Побочные действия.

- Ортостатический коллапс (блокада а-адренорецепторов)

- Стойкие экстрапирамидные расстройства - паркинсонизм. (блокада дофаминовых рецепторов)

- Токсическое действие на паренхиму печени (может вызвать желтуху)

- Различные аллергические реакции (дерматиты,коньюктивит, отек Квинке)

- диабет

- нарушения кроветворения.

-нарушение аккомодации, сухость во рту (блокада М-холинорецепторов)

-импотенция (влияние на гормоны)

-тошнота, рвота, инфильтраты при в/м введении (раздражающее действие)

-флебит при в/в введении

-гипотермия

Противопоказания;

- Заболевания печени и почек; органические поражения мозга;

- Сердечно-сосудистая патология;

- Гипотензия

- Коматозные состояния

- снижение функций жизненно важных органов

- Беременность.

-язва ЖКТ-фенотиазиновые

-диабет

2. Производные бутирофенона.

Галоперидол и галоперидол деканоат. Сильное антипсихотическое и противорвотное действие. Галоперидол не оказывает седативное действия и в начале лечения может даже вызывать приступы возбуждения, которые можно купировать аминазином.

Необходима осторожность применения галоперидола при глаукоме, сердечно-сосудистых заболеваниях. Осторожность необходима комбинировании его с опиатными анальгетиками и снотворными в связи с резким усилением их действия.

Галоперидола деканоат является пролонгированной формой. Внутримышечная инъекция обеспечивает лечебный эффект примерно на 4 недели.

Дроперидол. Нейролептическое средство оказывающее быстрое, сильное, но непродолжительное действие. В психиатрической практике применяется при психомоторном возбуждении и галлюцинациях, но потенцирует действие анальгетиков,снотворных препаратов, оказывает противошоковое и цротиворвотное действие, понижает артериальное давление. Используется в сочетании с фентанилом для нейролептанальгезии.

Препараты разных групп.

Сульпирид. умеренное антипсихотическое действие. Не обладает седативным действием, не усиливает действия барбитуратов и анальгети­ков, не проявляет противосудорожного эффекта.

Используют в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами. Препа­рат обладает выраженным противорвотным цитопротекторным действием на слизистую желудка, что позволяет использовать его при язве желудка и 12 персной кишки. Сульпирид применяют при головокружениях и мигрени.

М ожет вызы­вать и некоторые побочные явления: экстрапирамидные расстройства- меньше чем предыдущие, возбуждение, нарушения сна, повышение артериального давления, нару­шения менструального цикла.

противопоказан больным с гипертензией.

Название	Средняя терапевтическая доза для взрослых;	Форма выпуска
Аминазин — Aminazinum	Внутрь 0,025—0,1 г; внутри­мышечно 0,1 г; внутривенно 0,025-0,05 г	Драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; ам­пулы по 1; 2; 5 и 10 мл 2,5% ра­створа
Трифтазин — Triftazinum	Внутрь 0,005—0,01 г; внутри­мышечно 0,001-0,002 г	Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001; 0,005 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Галоперидол — Haloperidolum	Внутрь 0,0015-0,005 г; внут­римышечно 0,002-0,005 г	Таблетки по 0,0015 и 0,005 г; фла­коны по 10 мл 0,2% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,5% раствора
Сульпирид — Sulpiridum	Внутрь и внутримышечно 0,1-0,2 г	Капсулы по 0,05-0,1-0,2 г; 5% раствор в ампулах по 2 мл; 0,5% раствор во флаконах

Транквилизаторы Бланк 148-1/у-88

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (атарактики, анксиолитики) - это психотропные средства, устраняющие чувство страха, тревоги, эмоционального напряжения.

Tranquillare -успокаивать

Ataraxia- невозмутимость, спокойствие

Anxius-тревожный, полный боязни, охваченный страхом

Производные бензодиазепина — большая группа соединений, которые стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и за счет этого повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к действию ГАМК

Классификация

1. Производные бензодиазепина:

А). длительного действия 24-48 час

Хлордиазепоксид (элениум =хлозепид) Уступает по силе диазепаму, сильное антифобическое средство

диазепам (седуксен=реланиум=сибазон=валиум)

седативное действие, мощное противосудорожное действие, умеренное миастеническое

феназепам - мощный транквилизатор (сильнее сибазона в 5 раз) Бланк 107 -1/у

Б).Средней продолжительности действия 6-12 час.

- оксазепам (тазепам, нозепам) -слабое седативное и мышечно- расслабляющее действие

Основные эффекты_и_применение бензодиазепинов

1Анксионксиолитическое действие - противотревожное, антифобическое-снижение страха, (в связи с успоко­ением, устранением напряженности может повышаться активность, общительность);

2.Транквилизируюшее-расслабляющее, устраняют эмоциональное напряжение

3.Седативное или успокаивающее действие. Снижают внимание, вызывают заторможенность, способствуют развитию депрессии. Применяют при неврозах, неврозоподобноных состояниях

4.Снотворное действие – способствуют наступлению сна, не нарушая фазовой структуры, Выбывают сонливость, вялость.

Показание - инсомния неврототического типа

5. Мышечно-расслабляющее действие - прямо влияют на нейроны спинного мозга и регуляцию мышечного тонуса.

Являются центральными миорелаксантами.

Вызывают миастению, затруднение ходьбы, падения.

Применяют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса

6. Противосудорожное действие. Применяют при эпилепсия, эпилептическом статусе (в/в седуксен), симптоматические судороги

7.Вегетостабилизирующее действие -предупреждают обострение заболеваний, провоцируемых стрессом

Показание - комплексная терапия АГ, ЯБЖ и ДПК, ИБС, аритмий, климакса, кожных заболеваний

7. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. Применяют для премедикации, атарактаналгезии

8. Амнезия - снижеиие памяти(в высоких дозах могут вызывать антероградную амнезию).

9. При повторном применении - привыкание (через 1-2 мес), для предупреждения следует назначать с перерывами,

10. Психическая и физическая зависимость, развивается после 4 недель лечения

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил - блокирует бензодиазепиновые рецепторы и уменьшает выраженность большинства центральных эффектов транквилизаторов. Применяют при отравлении и для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов. Бензодиазепины уменьшают действие антидепрессантов ингибиторов МАО, стрихнина, коразола.

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

• сонливость, снижение внимания, концентрации, памяти, головокружения,

головная боль

• мышечная слабость
• депрессия
• тератогенное действие
• снижение полового влечения, потенции и нарушение менструального цикла диспептпческие явления (тошнота)
• аллергия
• гипотония
• привыкание и пристрастие