Назовите ингибиторы карбоангидразы и акваретики.

Назовите ингибиторы карбоангидразы и акваретики.

Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид

Акваретики: демеклоциклин, соли лития.

Перечислите тиазидные и тиазидоподобные диуретики.

1) тиазидные диуретики: гидрохлоротиазид, бендрофлуметиазид.

2) тиазидоподобные диуретики: индапамид, хлорталидон, ксипамид, клопамид, метолазон.

5. Перечислите «петлевые» диуретики (действующие на восходящий отдел петли Генле).

Фуросемид, буметанид, торасемид.

6. Перечислите «калийсберегающие» диуретики (действующие на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки).

Триамтерен, амилорид, спиронолактон.

7-12. Нарисовать схему нефрона и указать на ней локализацию действия:

а) диуретиков, усиливающих фильтрацию первичной мочи.

б) диуретиков - ингибиторов карбоангидразы.

в) «петлевых» диуретиков.

г) тиазидовых и тиазидоподобных диуретиков.

д) «калийсберегающих» диуретиков.

е) акваретиков

Перечислить основные принципы действия диуретиков.

а) ингибиторы карбоангидразы: угнетение карбоангидразы → уменьшение реабсорбции бикарбоната натрия в проксимальных канальцах → увеличение диуреза.

б) осмотические диуретики: повышение осмоляльности канальцевой жидкости → препятствие реабсорбции воды в канальцах почек → увеличение диуреза.

в) петлевые диуретики: ингибирование Na⁺,K⁺,Cl^-- котранспортера → повышение экскреции с мочой NaCl → увеличение осмотического давления канальцевой жидкости → увеличение диуреза.

г) тиазидные диуретики: блокада Na⁺,Cl^- - котранспортера → высокое осмотическое давление канальцевой жидкости → жидкость из просвета канальцев не реабсорбируется → увеличение диуреза.

д) антагонисты альдостерона: прямое влияние на натриевые и калиевые каналы → уменьшение реабсорбции натрия и секреции калия → высокое осмотическое давление канальцевой жидкости → жидкость из просвета канальцев не реабсорбируется → увеличение диуреза.

е) антагонисты АДГ: собирательная трубочка не проницаема для воды при отсутствии действия на нее АДГ → усиление выведения воды → увеличение диуреза.

14. Объяснить механизм мочегонного действия осмотических диуретиков.

Выделяют три фазы действия мочегонного действия осмотических диуретиков:

а) 1-ая фаза – дегидратация тканей: жидкость переходит из тканей в циркулирующую кровь за счет повышения ее осмотического давления.

б) 2-ая фаза – гидремия: от момента увеличения объема циркулирующей крови до момента фильтрации осмотически активного вещества в клубочках почек.

3) 3 фаза – повышение фильтрации крови в клубочках и снижение реабсорбции воды и, в некоторой степени, ионов натрия в канальцах почек за счет повышения осмотического давления в нефроне.

Объяснить механизм мочегонного действия «петлевых» диуретиков.

1) подавляют Na⁺,K⁺,Cl^--котранспортер → замедляют активную реабсорбцию NaCl в толстой восходящей части петли Генле

2) снижение положительного электрического потенциала просвета препятствует реабсорбции двухвалентных катионов Mg²⁺ и Ca²⁺ по парацеллюлярным путям (т.е. между клетками) → увеличение экскреции K⁺, Mg²⁺ и Ca²⁺

3) увеличивают почечный кровоток и перераспределяют кровь в корковом слое почек

Объяснить механизм мочегонного действия тиазидовых и тиазидоподобных диуретиков.

1) блокада Na⁺,Cl^- - котранспортера → высокое осмотическое давление в канальцах → вода из просвета канальцев не реабсорбируется → увеличение диуреза.

2) увеличивают экскрецию Cl^-, Na⁺, K⁺ и, в больших дозах, HCO₃^-

Объяснить механизм мочегонного действия спиронолактона.

Прямое ингибирование действия альдостерона (блокирует внутриклеточные рецепторы)→ повышение экскреции Na⁺, Сl^- и соответствующих количество воды, понижение секрецию K⁺,H⁺, Mg²⁺.

Объяснить механизм мочегонного действия амилорида и триамтерена.

Угнетают транспорт Na⁺ через ионные каналы апикальной мембраны собирательных трубочек и уменьшают секрецию K⁺, которая сопряжена с входом Na⁺.

Объяснить механизм действия акваретиков.

Собирательная трубочка не проницаема для воды при отсутствии действия на нее АДГ → усиление выведения воды → увеличение диуреза.

Расположите в ряд по силе действия (в порядке убывания): спиронолактон, хлорталидон,

Фуросемид, гидрохлоротиазид, маннитол.

Фуросемид – маннитол – хлорталидон - гидрохлоротиазид – спиронолактон.

Влияние на скорость клубочковой фильтрации «петлевых», тиазидных и осмотических

Диуретиков.

а) петлевые диуретики: слабо повышают или не влияют на СКФ.

б) тиазидные диуретики: уменьшают СКФ.

в) осмотические диуретики: слабо повышают или не влияют на СКФ.

Влияние «петлевых» диуретиков на выведение электролитов.

Na^+	K^+	Ca^2+	Mg^2+	Cl^-	H^+	HCO3^-
↑↑↑	↑↑	↑↑↑	↑↑↑	↑↑↑	↑	↑ или не изменяют

Здесь и далее: ↑↑↑ - значительное повышение, ↑↑ - умеренное повышение, ↑ - слабое повышение.

Влияние «калийсберегающих» диуретиков на выведение электролитов.

Na^+	K^+	Ca^2+	Mg^2+	Cl^-	H^+	HCO3^-
↑	↓↓	↑ или не влияют	↓	↑	↓	↑

Влияние тиазидных и тиазидоподобных диуретиков на выведение электролитов.

Na^+	K^+	Ca^2+	Mg^2+	Cl^-	H^+	HCO3^-
↑↑	↑↑	↓↓	↑↑	↑↑	↑	↑

Показания к применению тиазидных и тиазидоподобных диуретиков.

ü артериальная гипертензия

ü задержка жидкости и отеки при сердечной недостаточности, циррозе печени

ü отеки при лечении глюкокортикоидами и эстрогенами

ü для предупреждения образования кальциевых почечных конкрементов

ü центральный и нефрогенный несахарный диабет

Недостаточности.

1) уменьшение уровня всех гормонов РААС

2) гемодинамическая разгрузка миокарда

3) вазодилатация

4) уменьшение давления наполнения желудочков

5) снижение ОПСС без сопутствующей тахикардии

6) купирование структурных изменений миокарда и сосудов

7) при длительном применении вызывают обратное развитие гипертрофии миокарда

Смертность.

а) ИАПФ препятствуют ремоделированию сердца, а в ряде случаев вызывают обратное развитие гипертрофии миокарда

б) ИАПФ повышают качество жизни пациентов с ХСН (уменьшая оддышку, мышечную усталость, увеличивая переносимость нагрузок).

в) ИАПФ существенно снижают смертность больных с сердечной недостаточностью различной этиологии и тяжести.

Нервной системы?

а) неврологические симптомы:

ü заторможенность

ü апатия

ü психотическое состояние вплоть до делирия (развивается редко)

б) глазные симптомы:

ü двоение

ü появление ободка вокруг светящихся предметов

ü прокрашивание изображений в желто-зеленые оттенки

в) влияние на ЖКТ (опосредуется через продолговатый мозг):

ü отсутствие аппетита

ü тошнота и рвота

ü анорексия

ü боли в животе

ü диарея

Укажите критерии выбора ПАС

Ø локализация и форма нарушений ритма

Ø влияние на электрофизиологический компонент аритмии (уязвимый параметр и мишень фармакологического воздействия)

Ø приемлемая цена при длительной антиаритмической терапии

ПАС?

«Сицилианский гамбит» - классификация ПАС, основанная на их влиянии на основной уязвимый параметр аритмий (т.е. на тот механизм, который вызывает аритмию):

а) на повышенный автоматизм пейсмейкеров сердца

б) на триггерную активность

в) на циркуляцию возбуждения (re-entry), зависящую от Na⁺-каналов.

г) на циркуляцию возбуждения (re-entry), зависящую от Ca²⁺-каналов.

Диастолического).

Величину систолического давления преимущественно определяют

а) работа сердца, которая зависит от

ü частоты сердечных сокращений

ü сердечного выброса (в свою очередь определяется сократимостью миокарда и венозным тонусом)

б) объема циркулирующей крови

Величину диастолического давления в основном определяют

а) тонус сосудов и величина общего периферического сопротивления сосудов, которая зависит от

ü циркулирующих регуляторов

ü прямой иннервации

ü локальных регуляторов

ü вязкости крови

б) объема циркулирующей крови

В первую очередь?

В рекомендациях ВОЗ (1999) по ведению больных АГ указывается, что b-адреноблокаторы являются препаратами выбора для больных АГ, сочетающейся со стенокардией, после перенесенного инфаркта миокарда и при тахиаритмиях.

133. Перечислите наиболее частые побочные эффекты β-блокаторов.

1) ССС: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности

2) Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени

3) ЦНС и периферическая нервная система: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения

4) Глаз: гиполакримация, конъюнктивит, нарушение остроты зрения

5) Система кроветворения: тромбоцитопения

6) Эндокринная система: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом

7) Дыхательная система: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции

8) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

134. Основные фармакологические свойства лабеталола (β-адреноблокатор, оказывающий одновременно α₁-адреноблокирующее действие):

1) быстро снижает ОПСС и АД

2) снижает активность ренина плазмы

3) существенно не влияет на величину СВ и ЧСС

Назовите ингибиторы карбоангидразы и акваретики.

Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид

Акваретики: демеклоциклин, соли лития.