C редства уменьшающие нагрузку на сердце.

1) ингибиторы АПФ – каптоприл, эналаприл, лизиноприл.

Блокируя образование Ангиотензин-II они расширяют артерии и вены, уменьшают стимуляцию симпат инервации и продукцию альдостерона что ведет к снижению нагрузки на сердце и повышению сократимости сердца.

2)сосудорасширяющие средства – расширяя кровеносные сосуды, уменьшают нагрузку, повышают сократимость, увеличивают серд выброс. При острой с.н. в/в капельно – нитропруссид натрия, нитроглицерин. При хронической – изосорбита динитрат, изосорбита мононитрат.

3)диуретики (мочегонные) – увеличивают выведение из организма Na и воды, вследствии чего: а)уменьшается объем клеточной жидкости (отеки), б)уменьшается объем плазмы крови (снижается нагрузка на сердце) – фуросемид, гидрохлоротиазид, спиронолактон

Б. Антиангинальные средства – это средства, которые применяются для лечения стенокардии (angina pectoris – грудная жаба) или средства для лечения коронарной недостаточности. Коронарная недостаточность возникает при несоответствии между потребностью миокарда в кислороде и его кровоснабжением (доставкой кислорода). Отсюда 2 наиболее важных принципа действия лекарств:

-повышают кровоснабжение сердца путем расширения коронарных сосудов.

-уменьшают работу или нагрузку сердца, при этом падает потребность миокарда в кислороде это достигается путем снижения венозного и АД,

вязкости крови и ограничения использования кислорода миокардом.

Требования:

- обладать антиагрегационной активностью

- способствовать образованию коллатералей

- не давать синдрома обкрадывания

- не влиять на липидный и углеводный обмен

Антиангинальные средства делятся на несколько групп:

1)нитраты расширяют коронарные сосуды и применяются для купирования или профилактики приступа стенокардии. Механизм действия: сосудорасширяющее действие нитратов связано с образованием эндотелиального релаксирующего фактора (NO). В эндотелии здоровых сосудов имеется активное сосудорасширяющее вещество - эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ) - NO (оксид азота). Высвобождаясь из эпителия, он снижает содержание свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток, расширяет сосуды и угнетает агрегацию тромбоцитов.

Нитраты в процессе сложной биотрансформации высвобождают оксид азота (NO), пополняя его содержание в стенке сосуда, возмещая дефицит ЭРФ.

а)короткого действия – нитроглицерин, расширяет коронарные сосуды, способен купировать приступы стенокардии, вместе с этим снижает АД.

Действие через 1-2 мин и длится 20-30 мин. Формы выпуска табл, капс, аэрозоль, пластырь;

б)длительного – сустак, нитронг, эринит, изосорбит натрия

 

2)антагонисты кальция – они тормозят проникновение ионов Са в мышечные волокна, что приводит к уменьшению расщепления АТФ и ограничению использования кислорода, а так же при недостатке ионов Са гладкие мышцы коронарных сосудов расслабляются и просвет их увеличивается.

Препараты: верапамил, нифедипин, амлодипин, дилтиазем.

3) b -адреноблокаторы – блокируют b-рецепторы, урежают и ослабляют сокращения сердца, уменьшают потребность их в кислороде.

Препараты: пропранолол (анаприлин), атенолол, метопролол

4)антиангинальные средства различных групп.

Валидол (рефлеторное действие).

Аспирин (антиагрегационное)

Дипиридамол или курантил (антиагрегационное и сосудорасширяющее).

Молсидомин или сиднофарм (сосудорасширяющее, антиагрегационное).

Триметазидин или предуктал (уменьшает потребность в кислороде).

Анаболики: а) стероидные – ретаболии, б) нестероидные – рибоксин

Антисклеротические средства

В. Гипотензивные средства – это средства, которые понижают АД и применяются для лечения гипертонии.

Делятся на несколько групп

I Неротропные средства

1)центрального нейротропного действия, они подразделяются на 2 подгруппы:

а)средства ослабляющие психоэмоциональное напряжение ЦНС (страх, волнение)- это фенобарбитал (снотворное), препараты валерианы (седативное), сибазон (транквилизатор). Их рекомендуется применять в начальной стадии гипертонии

б)средства, которые понижают активность сосудодвигательного центра – это клофелин, метилдофа.

2)периферического нейротропного действия, они подразделяются на 4 подгруппы:

а)ганглиоблокаторы блокируют н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях – это бензогексоний, пентамин

б)a-адреноблокаторы блокируют a-адренорецепторы – это празозин, доксазозин

в)b-адреноблокаторы блокируют b-адренорецепторы – это пропранолол, атенолол, метопролол

г)симпатолитики (симпатоблокаторы) – это резерпин, раунатин, октадин

д) Альфа- и бета-адреноблокаторы -лабеталол.

Альфа- и бета-адреноблокатор - лабеталол при терапевтических концентрациях в первую очередь оказывает влияние на a₁-адренорецепторы. Поэтому он быстро снижает повышенное артериальное давление, мало влияя на сердечный выброс.

II. Миотропные вазодиляторы оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов – антагонисты Са, дибазол, папаверин, но-шпа, магния сульфат.

III.Средства, влияющие на ренин- ангиотензивную систему.

                              Ренин                        АПФ

ангиотензиноген                      ангитензин I      ангиотензин II

 

 Ренин фермент, синтезируется в почках. В крови он трансформирует полипептид ангиотензиноген в декапептид ангиотензин I. Последний под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) переходит в ангиотензин II, который является мощным прессорным фактором, вызывающим сильное сужение сосудов, усиление выброса норадреналина из везикул, повышение секреции альдостерона. Ангиотензинпревращающий фермент участвует также в инактивации брадикинина - мощного эндогенного сосудорасширяющего агента. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нарушают образование ангиотензина II, альдостерона и повышают количество брадикинина, способствуют выбросу простагландинов, расширяющих сосуды (простациклин, простагландин E₂), обладают антиагрегационным действием (простациклин) и улучшают почечный кровоток.  

 

Средства, влияющие на РАС делятся на:

а)ингибиторы превращающего фермента – это каптоприл, эналаприл, рамиприл, лизиноприл, квинаприл. Препараты (каптоприл, эналаприл) нашли широкое применение при гипертонической болезни, в виде моно или комбинированной (с мочегонными, b-адреноблокаторами и др.) терапии, при ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности.

 

б)блокаторы ангиотензивных рецепторов – это лозартан (козаар), валсатран, ирбесатран, кандесатран, телмисартан, эпросатран

в)уменьшающие выработку ренина – это β-а/блокаторы.

IV. Мочегонные средства – усиливают выведение из организма ионов Na и воды, что способствует снижению АД – это дихлотиазид, индапамид, фуросемид, спиронолактон.

V. Комбинированные препараты – тенорик, кристепин…

Г. Антисклеротические средства – эти средства понижают содержание в крови холестерина и липопротеидов. Их используют для лечения и профилактики атеросклероза. Холестерин и липопротеиды циркулируют в крови в составе липопротеинов низкой плотности ЛПНП (есть и другие), которые выполняют полезную роль в образовании клеточных мембран, взимодействуя с рецепторами ЛПНП. Липопротеины способствуют развитию атеросклероза: 1)при повышении их уровня в крови и при повреждении эндотелия сосудов.

Антисклеротические ср-ва делят на:

1)средства снижающие уровень липопротеинов (гиполипидемические)

Они подразделяются на:

а)средства, тормозящие всасывание холистерина в кишечнике – секвестранты желчных кислот – они связывают желчные кислоты, которые участвуют в эмульгировании липидов, необходимом для их всасывания и нарушают всасывание пищевого холестерина. Это диоспонин, полиспонин, холестирамин, колестипол. Уровень холистерина снижают на 20%

б)средста, тормозящие началльный этап синтеза холестерина в печени – статины - это ловастатин (мевакор), симвастатин (вазилип), правастатин, флувастатин, аторвастатин. Эти средства наиболее эффективные, уровень холестерина снижают на 40%

в)фибраты стимулируют липопротеинлипазу, понижают содержание холистерина в плазме крови и липопротеине низкой плотности – это клофибрат (мисклерон), гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат

г)никотиновая кислота (ниацин) оказывает антисклеротическое действие в больших дозах 1,5-3,0 в сутки.

2)антиоксиданты – это витамин Е

Д. Противоаритмические средства – эти средства применяют для лечения нарушений сердечного ритма (аритмий), которые возникают в результате нарушения автоматизма, возбудимости и проводимости в миокарде.

Автоматизм – способность органов, отдельных клеток или тканей к ритмической деятельности под воздействием импульсов, зарождающихся в самих этих тканях.

Возбудимость – способность ткани отвечать на внутренние и внешние раздражения.

Проводимость – способность обеспечить распространение возбуждения по сердцу.

Виды аритмий: мерцательная аритмия, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, различные блокады проведения импульсов.

Антиаритмические средства по механизму действия делятся на 2 группы: