Условия, влияющие на действие лекарственных веществ.

Химическое строение

а)вещества сходные по хим. строению обладают, как правило сходными фармакологическими свойствами (барбитураты)

б)вещества различные по хим. строению сходны по фармакологическим свойствам (морфин и промедол)

в)вещества сходные по хим. строению различные фармакологические свойства (гормоны мужские и женские)

Выявление зависимости действия лекарства от их структуры имеет важное значение для целенаправленного синтеза новых лек препаратов. Синтез многих лекарств осуществляется путем подражания хим. структуре известных ранее лек веществ и введением в их молекулы различных радикалов.

Дозы

Доза – количество лекарства на 1 прием 

Различают дозы: терапевтическая, токсическая и смертельная.

Количество введенного в организм лекарства выражается в граммах, для некоторых в МЕ и ЕД. То наименьшее количество препарата, которое способно вызвать лечебный эффект называют минимальной терапевтической дозой. В мед практике используют чаще средние терапевтические дозы, которые оказывают оптимальный терапевтический эффект. Различают дозы: разовая, суточная, курсовая, ударная.

Высшая терапевтическая доза является предельно допустимой, выделяют ВРД и ВСД для списков А и В. Диапазон между миним и макс терапевт дозой – широта терапевтического эффекта. Доза при которой возникают токсические явления – миним токсическая. Доза при которой наступает смерть – смертельная.

3.Лекарственная форма.

Влияние ЛФ и технологии приготовления на действие лекарств изучает наука биофармация.

4.Окружающая среда.

В период акклиматизации включается ряд защитных реакций, что может привести к изменению действия лекарств.

Назначение атропина в теплую погоду может привести к перегреву организма или тепловому удару.

5.Возраст.

Чувствительность организма к лекарству меняется в зависимости от возраста.

При назначении лекарств детям учитывают:

1)фармакокинетику

-замедленный метаболизм (в печени недостаточны ферментные системы, которые преобразуют активные лекарства в неактивные)

-замедленная почечная фильтрация (3-5мл/мин – дети, 120мл/мин – взрослые)

1/20-1/30 от взрослых

-повышенная проницаемость мембран капилляров, гематоэнцефалического барьера.

2)фармакогенетику

-наследственные факторы определяют характер фармакологической реакции

3)дозирование

существует несколько методик

-на 1кг массы тела (основная)

-от поверхности тела

-от возраста

% дозы взрослого = 4 х возраст в годах + 20

% дозы взрослого = 2 х возраст в годах + масса тела(кг)

-если доза не установлена то ее необходимо назначить 1/20 – 1/30 от взрослой

 

При назначении лекарств пожилым учитывают:

1)фармакокинетику

-замедленное всасывание

-метаболизм снижен (уменьшается кровоток печени, курение, алкоголь)

- снижена экскреция (почки, кишечник)

2)фармакодинамика

-лек препараты у пожилых могут вызвать неожиданный эффект (снижен уровень регуляции рН крови, частоты пульса, АД…)

-рецепторный ответ может быть увеличен или снижен

-нарушены функции ЦНС, ЖКТ, эндокринной системы

Старше 60 лет дозы рекомендуется уменьшать на 1/3 – ½

 

6)Масса тела.

Чем больше масса, тем больше доза в пределах широты терапевтического эффекта. В ряде случаев дозу рассчитывают на 1 кг веса.

Пол

Различия в чувствительности к лекарствам невелики. Однако при некоторых состояниях характерных для женского организма (беременность, лактация) чувствительность к некоторым лекарствам может изменяться. Учитывается влияние лекарств на развитие плода и ребенка.

При назначении беременным учитывают: 1) лекарства могут оказать

-эмбриотоксическое действие (гибель эмбриона или уродства)

-тератогенное (первые 12 нед. уродства и пороки)

фетотоксическое (токсическое действие на зрелый плод)

2)фармакокинетику

-всасывание лекарств неоднозначно

-более интенсивное разрушение лекарств в печени

-усиливается выделительная функция почек

-некоторые лекарства проникают через плацентарный барьер а также путем заглатывания околоплодных вод

В период лактации учесть, что многие лекарства из организма выводятся с молоком. Необходимо следующие правила:

-в период лактации избегать применения лекарств

-в случае необходимости принимать препарат, не проникающий с молоком или безвредный для организма ребенка

-отказаться от кормления грудью, если препарат вреден для ребенка

-кормление перед приемом уменьшает вероятность попадания лекарства ребенку

-больная мать может оказать более неблагоприятное влияние на ребенка чем лекарство

Состояние организма

-жаропонижающие снижают температуру тела только при лихорадке

-вещества стимулирующего действия проявляют свое действие только при угнетении функций тех органов, на которые оно направлено и наоборот угнетающе на фоне возбуждения

-при заболевании печени и почек действия лекарств может быть усилено, вплоть до токсического