Предмет и задачи фармакологии.

Тема. Общая рецептура.

План:

1. Определения: общая рецептура, лекарственные формы, вещества, средства, препараты.

2. ГФ

3. Правила хранения медикаментов.

4. Рецепт, правила выписывания.

5. Аптека, ее функции.

1.Лекарственные формы, вещества, средства, препараты.

Общая рецептура – это раздел лекарствоведения о правилах выписывания в рецептах лекарственных форм.

Лекарственные формы (Л.Ф.) – оптимальные по совокупности качеств (эффективность и скорость достижения эффекта, приемлемые условия хранения, безопасность и удобство применения и др.) виды, типы и состояния лекарственных препаратов.

Л.Ф. в зависимости от физического состояния делят на: жидкие, твердые, мягкие, газообразные. По способу применения: наружные, внутренние, инъекционные.

Лекарственное вещество – индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства.

Лекарственное средство (лекарство) включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний.

Лекарственный препарат – лекарственное средство, приготовленное в виде определенной Л.Ф.

 

Пример:

Резерпин – лек. вещ-во (алкалоид растения раувольфия);

Раунатин – лек. ср-во (порошок содержащий сумму алкалоидов рауольфии);

Таблетки (Л.Ф.) раунатина – лекарственный препарат

2. Государственная Фармакопея.

Для унификации изготовления лекарств и установления обязательных единых методов определения их качества уже издавна стали составлять особые издания, которые называются Фармакопеями.

От греч. Pharmakon – лекарство, poieo –делаю. Впервые такие сборники появились у арабов.

В настоящее время каждая страна имеет свою Фармакопею. Кроме этого в 1969г были утверждены международные правила GMP, которые регламентируют стандарты и требования к лекарствам от создания, испытания, производства до применения. С 1866г в России издано Х изданий Фармакопеи, начато ХI, пока издано только 2 тома, переход на правила GMP планируется на 2005г (вступление в ВТО).

В России Фармакопея представляет собой свод стандартов и норм, определяющих качество лекарств. В Фармакопее приведены физические и химические свойства лек. средств и указаны способы их определения; приведены В.Р.Д. и В.С.Д. для взрослых и детей.

В Г.Ф. приведены списки А (яды – Venena) и Б (с/д – Heroica).

К списку А отнесены лек. средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью.

К списку Б отнесены лек. средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.

Для списков А и Б приведены В.Р.Д. и В.С.Д. (взрослым и детям).

3.Правила хранения медикаментов.

Хранение медикаментов регламентируется отдельными приказами МЗ.

Хранение медикаментов осуществляется в отдельных помещениях, в шкафах.

Все медикаменты хранятся по разделительным признакам: 1) в соответствии с токсикологическими группами (А,Б и общий список); 2) в соответствии с физико-химическими свойствами (твердые, мягкие, жидкие); 3) по способу применения (внутренние, наружные, инъекционные); 4) по фармакологическим группам. Некоторые группы медикаментов требуют особых условий хранения (термолабильные, огнеопасные, взрывоопасные…)

Аптека, ее функции.

Аптека (Apotheka- хранилище), впервые появились у арабов.

22.06.98г. принят Ф.З. «О лекарственных средствах». В соответствии с этим законом Аптечное учреждение это организация, осуществляющая розничную торговлю лекарственными средствами, изготовление и отпуск лекарственных средств в соответствии с Ф.З.

К аптечным учреждениям относятся аптеки, аптеки учреждений здравоохранения, аптечные пункты, аптечные магазины, аптечные киоски. Аптечные учреждения осуществляют свою деятельность только при наличии лицензии на фармацевтическую деятельность. В зависимости от форм собственности аптеки: государственные (муниципальные, больничные), частные, акционерные.

Основные функции аптеки:

-закупка лек. средств, хранение, изготовление, продажа, контроль качества, учет лек. средств, санпросвет работа.

 

 Тема. Твердые лекарственные формы.

План:

1. Определения

2. Классификация и краткая характеристика.

3.Алгоритмы выписывания рецептов с примерами.

К твердым Л.Ф. относятся: таблетки, драже, порошки, гранулы, пилюли.

Таблетки – Tabulettae от лат. tabula - доска, tabella –дощечка, плитка

Таблетка – им пад ед ч Tabuletta

              род пад ед ч Tabulettam

              тв пад мн ч   in tabulettis

Таблетка это твердая дозированная Л.Ф., предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения, получаемая путем прессования порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

Классификация:

1. По способу получения: прессованные и формованные.

2. По составу: простые и сложные (иногда выпускают под коммерческим названием).

3. По структуре строения: а)каркасные (скелетные или дурулы с нерастворимым скелетом – сравнивают с губкой, поры которой заполнены растворимой субстанцией), б)однослойные, многослойные (1-3 слоя, распадаются последовательно в течение 12-24часов – фильм-таблетки), в)ретарды (продленного действия)– прессованные микрокапсулы, г)с покрытием или без него (покрытие: дражированное, пленочное или прессованное - защищает лекарство от желудочного сока).

4. По применению: пероральные, сублингвальные, имплантационные, инъекционные, для приготовления растворов, уретральные, вагинальные, ректальные.

5. По дозированию, одно и тоже вещество мите или форте (сустак).

Вспомогательные вещества: наполнители, склеивающие, разрыхляющие, красители, корригирующие вкус, запах, цвет. Состав вспомогательных веществ в рецептах не указывается.

Формы таблеток разные: цилиндры, шары, кубы, треугольники, 4-угольники.

Размер 4-25мм, >25мм – брикеты. Масса 0,05 – 0,8.

Все таблетки изготавливаются промышленным способом, 80% от общего объема готовых лекформ, являются удобной Л.Ф., они сохраняются длительное время, портативны. Имеют ряд недостатков: медленный эффект, не все больные могут глотать таблетки…

  Драже – Dragee

Драже – вин пад ед ч - Dragee

Это твердая дозированная Л.Ф. для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже изготавливается заводским способом в дражировочных котлах. По составу: простые и сложные. Драже позволяет скрыть неприятный вкус, защищает лекарство от внешних факторов, уменьшает раздражающее действие. Недостатки: неточность дозирования. Не рекомендуют детям.

 Порошки – Pulveres

Порошок – им пад ед ч - Pulvis

               род пад ед ч - Pulveris

Порошки - это твердая Л.Ф. для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или смеси нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.

Различают порошки: простые, состоящие из одного вещества и сложные, состоящие из двух и более ингредиентов. Порошки бывают дозированными т.е. разделенными на отдельные дозы и не дозированные (неразделенные), которые отпускаются общим весом в единой упаковке. По способу применения порошки делят на наружные и внутренние.

Разделенные порошки отпускаются из аптеки в бумажных капсулах. Летучие, гигроскопические отпускаются в вощаной, парафинированной или пергаментной бумаге.

Преимущества: простота технологии, удобство применения…

Недостатки: неблагоприятное воздействие влаги, света, кислорода, впитывают запахи, раздражение слизистых.

 

 

Медицинский карандаш

Присыпки, сборы, брикеты

  Капсулы – Capsulae от лат. Capsula - футляр, оболочка

Капсула - им пад ед ч - Capsula

- тв пад ед ч – Capsulis

 

Капсула – это дозированная Л.Ф., состоящая из твердой или мягкой оболочки, содержащая одно или несколько активных действующих веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

Различают капсулы: твердые с крышечками и мягкие с цельной оболочкой. Содержимое капсулы может быть твердым, жидким или пастообразным. По составу простые и сложные. К капсулированным формам относят также медулы (капсулы заполненные микро драже с пленочным покрытием, растворяющиеся в зависимости от рН), спансулы (капсулы заполненные микро драже с разным временем растворения), таблетки-ретарды (прессованные микрокапсулы), тубатины (желат капсулы с удлиненным концом, из которых выдавливается содержимое, отрезав кончик, можно ребенку).

Значение капсул:

1)устраняется негативное действие лекарства на организм (запах, вкус, раздражающее действие на слизистую оболочку пищевода и желудка)

2)защита лекарства от действия желудочного сока и пищеварительных ферментов.

 

Тема. Мягкие лекарственные формы 

План:

1. Определения

2. Классификация и краткая характеристика.

3.Алгоритмы выписывания рецептов с примерами.

  

К мягким Л.Ф. относятся мази, пасты, суппозитории и пластыри.

Мази – Unguenta.

Мазь – им пад ед ч - Unguentum

        род пад ед ч – Unguenti

Мази – это М.Л.Ф. для наружного применения, имеющая мягкую консистенцию и способная образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки ровную, сплошную не сползающую пленку, состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лек веществ.

В зависимости от места назначения различают мази: дерматологические (на кожу), для носа, глазные, вагинальные, уретральные, ректальные. По типу дисперсных систем мази подразделяются на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные (пасты), эмульсионные (линименты). В зависимости от консистентных свойств делятся на мази, кремы, гели, линименты, пасты.

Мази наносятся путем втирания, намазывания или с помощью повязок. В полости тела вводят с помощью пропитанных тампонов или спец насадок.

В качестве основы для мазей могут служить:

Vaselinum - вазелин – продукт переработки нефти, при нанесении на кожу почти не всасывается, поэтому используется для мазей местного действия.

Lanolinum – ланолин – жироподобное вещество, легко всасывается в кожу.

Axungia porcina depurata – cвинной жир – хорошо всасывается в кожу, однако нестоек при хранении.

Гидрогенизированные жиры, пчелиный воск, глицерин …

Если в рецепте не указана основа, то мазь готовится на вазелине.

Глазные мази выписываются в количестве до 10,0, для лечения заболеваний кожи и слизистых 20,0-100,0

По составу мази: простые и сложные.

По виду прописи:

Магистральные и Официальные мази 

Пасты – Pastae (тесто)

Паста – им пад ед ч - Pasta

         род пад ед ч - Pasta е

 

Паста – это Л.Ф. в виде суспензионной мази, которая содержит 25% порошкообразных лек веществ и обладает выраженным защитным свойством.

Они характеризуются более плотной и густой консистенцией (тесто). При температуре тела лишь размягчаются. Применяются при мокнущих ранах и в зубной практике. В зависимости от назначения делятся на: дерматологические, зубоврачебные и зубные.

Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, то добавляют индифферентные порошки (крахмал, тальк, цинка окись, глина белая и др.)

 

Растворы – Solutiones

Микстуры – Mixturae

Микстуры – это Ж.Л.Ф. для внутреннего применения, представляющая собой смесь лекарственных веществ в растворе и дозируется ложками.

Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадком, последние перед употреблением взбалтывают. Они являются магистральными прописями, выписываются развернуто и полусокращенно.

 

Эмульсии

Суспензии (взвеси)

Настойки – Tincturae

Настойка – им пад ед ч Tinctura

               род пад ед ч Tincturae

Настойки – это Ж.Л.Ф., предназначенная для внутреннего или наружного применения в каплях и представляющая собой окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Все настойки готовятся промышленным способом, их прописи являются официальными. Являются стойкой лекарственной формой и хранятся длительное время в защищенном от света месте.

Выписываются в количестве 5- 50мл.

 

Экстракты – Extracta

Экстракт – им пад ед ч Extractum

              род пад ед ч Extracti

Экстракт – это лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, представляющая собой жидкие концентрированные или сгущенные путем частичного или полного удаления экстрагента водные, спиртоводные, спиртовые или эфирные извлечения биологически активных веществ растительного происхождения.

В зависимости от количества оставшегося экстрагента различают:

1.Экстракты жидкие – Extracta fluida.

2. -       густые -  -  spissa

3. -       cухие -  -  sicca

По характеру экстрагента различают:

1.Экстракты водные –   Extracta aqosa

2.  -     спиртовые -        -   spirituosa

3.  -     эфирные -        -   aetherea

Все экстракты официальны и изготавливаются заводским способом.

 

Новогаленовы препараты - это извлечения из растительного сырья максимально очищенные от балластных и побочно действующих веществ. Выпускаются биологически стандартизированными т.е. с содержанием определенного количества ЕД в 1мл или 1ч. Пригодны не только для внутреннего применения, но и парентерального введения.

Капли – это Ж.Л.Ф. для внутреннего или наружного применения в количествах, дозируемых каплями, содержащая одно или несколько активных действующих веществ, растворенных, суспендированных или эмульгированных в соответствующем растворителе.

Рецепты выписываются в соответствии с тем в какой Л.Ф. выписаны капли (раствор, суспензия, эмульсия, настойка, экстракт).

Бальзам — жидкая лекарственная форма, которая по своему составу является сложным многокомпонентным водно-спиртовым извлече­нием из смеси многих видов лекарственного растительного сырья с различными добавками (мед, соки, сахар, колер и др.).

Сиропы — жидкая лекарственная форма для внутреннего употребления, представля­ющая собой насыщенные, густые прозрачные водные растворы сахара с лекарственными ве­ществами или без них и в зависимости от соста­ва

имеющая различный вкус, аромат и относи­тельно высокую плотность: Sirupus Althaeae, Sirupus «Glycodin».

Соки свежих растений в качестве лек препаратов получают путем смешивания 85 частей сока свежего растения с 15 частями спирта этилового 95% и 0,3% консерванта. После нагревания выпадает осадок, который отфильтровывают.

 Эти ЛФ готовятся заводским способом, выписываются сокращенно

Тема. Лекарственные формы для инъекций.

Это лекарственные формы для парентерального применения в виде растворов, суспензий, эмульсий, а также твердых лекарственных веществ (порошки, таблетки, пористые массы), которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением.

Различают инъекции малого объема – до 100мл и большого объема – 100мл и более (инфузии).

Инъекция (injectio – вбрасывание), впрыскивание – п/к, в/м, в/в и другое введение в ткани (сосуды) организма лекарственных средств с нарушением целостности кожных или слизистых покровов с помощью шприца.

В качестве растворителя используют:

1) Aqua pro injectionibus

2) Oleum Persicorum

3) Oleum Amygdalarum

Выпускаются растворы во флаконах или ампулах.

Главные требования к Л.Ф. для инъекций:

1)отсутствие мех. примесей;

2)стерильность;

3)стойкость, стабильность;

4)апирогенность;

5)к некоторым изотоничность.

  Другие лекарственные формы.

Липосомы – новая перспективная л.ф. Представляют собой устойчивые частицы-пузырьки из слоя фосфолипидов, в которые заключены лекарственные вещества. Липосомы легко проникают в клетку и доставляют лекарство. Можно регулировать доставку лекарств в определенные органы (железо-магнит, локальная гипертермия…).

Аэрозоль — форма выпуска готового лекар­ственного средства, когда одно или несколько лекарственных веществ в растворенном, суспендированном или эмульгированном состоянии содержатся в выталкивающем газе (пропелленте) в специальном баллоне, закрытом клапанно-распылительным устройством (дозирующим или недозирующим). Аэрозоли предназначают­ся для вдыхания — ингаляции, нанесения на кожные покров, введения в полости тела. Раз­новидностью ингаляций являются порошки для вдыхания — инхалеры, которые могут выпус­каться в специальных упаковочно-дозирующих устройствах типа ротодисков, вентодисков и др. Аэрозоль, обеспечивающий высвобождение со­держимого упаковки с помощью воздуха, назы­вается спрей. Аэрозоли могут быть предназна­чены также для нанесения лечебного состава на кожу, слизистые оболочки, раны.

Лекарственные пленки.

Глазные пленки — лекарственная форма, пред­назначенная для введения лекарственных ве­ществ в конъюнктивальную полость глаза и пред­ставляющая твердые пластинки овальной формы с ровными краями и плоскими поверхностями длиной 6-9 мм, шириной 3-4,5 мм, толщиной 0,35 мм, средней массой 0,015 г.

 Слизи (им пад ед ч Mucilago, род пад ед ч Mucilaginis) относятся к р-рам высокомолекулярных соединений и представляют собой клейкие, вязкие жидкости. Их получают путем растворения слизистых веществ раст происхождения (камеди) или настаиванием раст сырья (лен, алтей). Все слизи официальны: Mucilago radicis Althaeae, Mucilago Amyli, Mucilago Gummi Armenica. Оказывают обволакивающее действие, их назначают иногда вместе с раздражающими средствами.

Тема. Общая фармакология.

Основные процессы фармакокинетики и основные понятия фармакодинамики.

План:

1) Фармакокинетика, определение.

2) Пути введения лекарств в организм.

3) Основные закономерности всасывания лекарственных веществ

4) Распределение, метаболизм и выведение лекарств из организма

5) Фармакодинамика, определение.

6) Основные механизмы действия, виды действия лекарств, виды лекарственной терапии.

7) Факторы, влияющие на действие лекарств

8) Реакции организма на повторное введение лекарств

9) Комбинированное действие лекарств

Фармакокинетика – раздел фармакологии, который изучает пути введения, всасывание, распределение в организме, метаболизм и выведение лек веществ из организма.

Фармакодинамика – раздел фармакологии о механизмах действия лек веществ и их терапевтических эффектах.

А. Пути введения лекарств в организм.

От путей введения лекарств зависит:

1)скорость всасывания и наступление эффекта;

2)интенсивность или выраженность леч эффекта;

3)характер фармакологического эффекта;

4)продолжительность эффекта;

5)токсичность.

Пути введения лекарств подразделяют на:

I – энтеральный (через пищеварительный тракт)

II – парентеральный (минуя пищеварительный тракт)

I Энтеральный путь:

а)введение через рот (per os) или пероральный;

б)под язык (sub lingua) или сублингвальный;

в)в 12-ти перстную кишку;

г)в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Самый распространенный пероральный, вводятся твердые и жидкие Л.Ф. Его преимущества: 1)удобство, простота и выполнимость в любой обстановке; 2)не требуется стерильность.

 

Недостатки:

1)всасывание не подчиняется точному количественному учету

2)медленное развитие терапевтического эффекта

3)влияние пищи, ферментов на лекарство

4)раздражающее действие лекарств

5)печеночный барьер

6)нельзя вводить больным в бессознательном состоянии

 

Сублингвальный – вводятся таблетки, гранулы, капли. Всасывание начинается довольно быстро, препараты оказывают общее действие, минуя печеночный барьер, не контактируя с пищеварительными ферментами и средой ЖКТ. Назначаются вещества с высокой активностью и малой дозировкой (нитроглицерин, гормоны), некоторые с рефлекторным действием (валидол).

 

В 12-ти перстную кишку вводят препараты через зонд, чтобы создать в кишечнике быстро высокую концентрацию (магния сульфат – желчегонное)

 

В прямую кишку вводят: суппозитории, мази, лекарственные клизмы. Лекарство попадает в геморроидальные вены, а затем в общий кровоток минуя печень, а также не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта. Ректально применяют также лекарства для местного действия. 

 

II парентеральный путь:

- инъекционный

- ингаляционный

- накожный

- через слизистую оболочку

Преимущества: - быстрое развитие терапевтического эффекта

-можно точно рассчитать дозу

-можно вводить больным в бессознательном положении

-лекарства поступают в кровь, минуя различные биобарьеры

Недостатки:

-болезненность

-относительная сложность процедуры

-требуется стерильность

-участие медперсонала

Инъекционный:

а) подкожно (п/к) вводятся водные и масляные растворы, не рекомендуется вводить суспензии из-за опасности образования инфильтратов. Масляные растворы вследствие высокой вязкости перед введением подогревают до температуры тела, рекомендуется согревающий компресс. Нельзя вводить растворы раздражающих веществ, а также гипертонические растворы.

 

б) внутримышечно (в/м) вводятся водные, масляные растворы и суспензии. Мышцы обильно снабжены сосудами, поэтому всасывание лекарств происходит гораздо быстрее чем п/к. Cуспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью могут способствовать образованию инфильтратов, что может привести к абсцессам и сепсису.

 

в) внутривенно вводятся лек вещества в форме водных растворов.

Возможно однократное, дробное капельное введение и инфузия.

В/в нельзя вводить суспензии, масляные растворы (возможность эмболий), препараты с выраженным раздражающим действием (образование тромбов, тромбофлебиты), препараты вызывающие свертывание крови или гемолиз.

 

г) внутриартериальное введение позволяет создать в тканях, которые снабжаются данной артерией, высокую концентрацию лекарства (противоопухолевые препараты). В/а вводятся рентгенконтрастные препараты для определения локализации опухоли, тромба, сужения сосуда, аневризмах.

д )интрастериальный – в грудину, используется при невозможности в/в введения детям или лицам старческого возраста.

е) внутрибрюшинный – при брюшно-полостных операциях (антибиотики).

ж) интраплеврально – в плевральную полость.

з) субдуральный и субарахноидальный. Головной и спинной мозг для сохранения постоянства среды защищены гематоэнцефалическим барьером, через который проникают только необходимые вещества. Поэтому чтобы некоторые лекарства достигли пораженного болезнью мозга необходимо его введение через оболочку мозга (антибиотики, анестетики).

и) интракардиальный – в сердце.

 

Ингаляционный путь (inhalare –вдыхать) – введение лекарств через дыхательные пути. Этим путем вводят газообразные, парообразные вещества, а также твердые и жидкие, если они находятся в форме аэрозоля, при этом вещества быстро поступают в кровь в неизменном виде.

 

Накожный – через поверхность кожи могут всасываться некоторые лекарства (мази, пластыри).

 

Через слизистые оболочки носовой полости, глаз (адиурекрин, кокаин)

 

Виды действия

1 Местное – проявляется на месте его нанесения или введения

2 Резорбтивное – наступает после всасывания лекарства в кровь

3 Элективное (избирательное) действие на отдельные органы или определенные тканевые элементы

4 Рефлекторное – в результате раздражения нервных рецепторов ответная реакция через ЦНС (валидол, горечи)

5 Прямое и косвенное (первичное или вторичное) - наперстянка лечит сердце параллельно уменьшается нагрузка на почки

6 Главное и побочное – главное, которое желательно с лечебной целью, а побочное ненужное для лечебных целей, но сопутствует главному (димедрол п/аллергическое, побочное – седативное)

7 Обратимое и необратимое – обратимое, если изменения в организме в результате применения лекарств с течением времени проходят (наркоз), необратимое – прижигание бородавок

 

Виды лекарственной терапии

1 Стимулирующая – основанная на возбуждении тех или иных физиологических функций (аналептики – дыхательный центр)

2 Заместительная – восполняется недостаток веществ, которые вырабатывает организм (гормоны, ферменты)

3 Каузальная (causa – причина) устраняется причина нарушений физиологических функций (отеки – причина сердечно-сосудистая недостаточность)

4 Этиотропная (греч aethia – причина) – устраняется причина возникновения заболевания (противомикробные средства)

5 Симптоматическая – устраняются симптомы заболевания (кашель, насморк, головная боль)

6 Патогенетическая – направлена на процесс развития болезни (сокращает длительность болезни и возникновение осложнений)

На практике применяется комплексное лечение с использованием нескольких видов терапий. Некоторые препараты используют с профилактической целью.

 

Химическое строение

а)вещества сходные по хим. строению обладают, как правило сходными фармакологическими свойствами (барбитураты)

б)вещества различные по хим. строению сходны по фармакологическим свойствам (морфин и промедол)

в)вещества сходные по хим. строению различные фармакологические свойства (гормоны мужские и женские)

Выявление зависимости действия лекарства от их структуры имеет важное значение для целенаправленного синтеза новых лек препаратов. Синтез многих лекарств осуществляется путем подражания хим. структуре известных ранее лек веществ и введением в их молекулы различных радикалов.

Дозы

Доза – количество лекарства на 1 прием 

Различают дозы: терапевтическая, токсическая и смертельная.

Количество введенного в организм лекарства выражается в граммах, для некоторых в МЕ и ЕД. То наименьшее количество препарата, которое способно вызвать лечебный эффект называют минимальной терапевтической дозой. В мед практике используют чаще средние терапевтические дозы, которые оказывают оптимальный терапевтический эффект. Различают дозы: разовая, суточная, курсовая, ударная.

Высшая терапевтическая доза является предельно допустимой, выделяют ВРД и ВСД для списков А и В. Диапазон между миним и макс терапевт дозой – широта терапевтического эффекта. Доза при которой возникают токсические явления – миним токсическая. Доза при которой наступает смерть – смертельная.

3.Лекарственная форма.

Влияние ЛФ и технологии приготовления на действие лекарств изучает наука биофармация.

4.Окружающая среда.

В период акклиматизации включается ряд защитных реакций, что может привести к изменению действия лекарств.

Назначение атропина в теплую погоду может привести к перегреву организма или тепловому удару.

5.Возраст.

Чувствительность организма к лекарству меняется в зависимости от возраста.

При назначении лекарств детям учитывают:

1)фармакокинетику

-замедленный метаболизм (в печени недостаточны ферментные системы, которые преобразуют активные лекарства в неактивные)

-замедленная почечная фильтрация (3-5мл/мин – дети, 120мл/мин – взрослые)

1/20-1/30 от взрослых

-повышенная проницаемость мембран капилляров, гематоэнцефалического барьера.

2)фармакогенетику

-наследственные факторы определяют характер фармакологической реакции

3)дозирование

существует несколько методик

-на 1кг массы тела (основная)

-от поверхности тела

-от возраста

% дозы взрослого = 4 х возраст в годах + 20

% дозы взрослого = 2 х возраст в годах + масса тела(кг)

-если доза не установлена то ее необходимо назначить 1/20 – 1/30 от взрослой

 

При назначении лекарств пожилым учитывают:

1)фармакокинетику

-замедленное всасывание

-метаболизм снижен (уменьшается кровоток печени, курение, алкоголь)

- снижена экскреция (почки, кишечник)

2)фармакодинамика

-лек препараты у пожилых могут вызвать неожиданный эффект (снижен уровень регуляции рН крови, частоты пульса, АД…)

-рецепторный ответ может быть увеличен или снижен

-нарушены функции ЦНС, ЖКТ, эндокринной системы

Старше 60 лет дозы рекомендуется уменьшать на 1/3 – ½

 

6)Масса тела.

Чем больше масса, тем больше доза в пределах широты терапевтического эффекта. В ряде случаев дозу рассчитывают на 1 кг веса.

Пол

Различия в чувствительности к лекарствам невелики. Однако при некоторых состояниях характерных для женского организма (беременность, лактация) чувствительность к некоторым лекарствам может изменяться. Учитывается влияние лекарств на развитие плода и ребенка.

При назначении беременным учитывают: 1) лекарства могут оказать

-эмбриотоксическое действие (гибель эмбриона или уродства)

-тератогенное (первые 12 нед. уродства и пороки)

фетотоксическое (токсическое действие на зрелый плод)

2)фармакокинетику

-всасывание лекарств неоднозначно

-более интенсивное разрушение лекарств в печени

-усиливается выделительная функция почек

-некоторые лекарства проникают через плацентарный барьер а также путем заглатывания околоплодных вод

В период лактации учесть, что многие лекарства из организма выводятся с молоком. Необходимо следующие правила:

-в период лактации избегать применения лекарств

-в случае необходимости принимать препарат, не проникающий с молоком или безвредный для организма ребенка

-отказаться от кормления грудью, если препарат вреден для ребенка

-кормление перед приемом уменьшает вероятность попадания лекарства ребенку

-больная мать может оказать более неблагоприятное влияние на ребенка чем лекарство

Состояние организма

-жаропонижающие снижают температуру тела только при лихорадке

-вещества стимулирующего действия проявляют свое действие только при угнетении функций тех органов, на которые оно направлено и наоборот угнетающе на фоне возбуждения

-при заболевании печени и почек действия лекарств может быть усилено, вплоть до токсического

Введение

Около 50% заболеваний человека вызывают живые возбудители: различные микроорганизмы, глисты и др. паразиты (возбудители болезни). Эти заболевания называют инфекционными. Насчитывается более 1000 различных возбудителей: бактерии, спирохеты, риккетсии, хламидии, простейшие, грибы, вирусы. В зависимости от пути заражение инфекции делятся на: кожные (поражаются кожные покровы и слизистые), кишечные (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонелоз…), трансмиссивные или кровяные (сыпной тиф, малярия), воздушно-капельные (грипп, дифтерия, коклюш, скарлатина, ОРВИ, корь…), зоонозные через животных (чума, сибирская язва…), половым путем или венерические (сифилис, гонорея…). Некоторые инфекции передаются разными путями (туберкулез – респираторный и зоонозный, СПИД – венерический и трансмиссивный). Главным принципом лечения данных заболеваний является уничтожение или угнетение роста и развития микроорганизма. Микроб – одноклеточный организм, в отличие от клетки макроорганизма имеет клеточную стенку, а грам- имеют дополнительную наружную оболочку. Для борьбы с этими возбудителями используют различные лек средства (Этиотропная терапия):

-антисептические и дез. средства;

-химиотерапевтические

-противопаразитарные и репелленты.

 

  Антисептические и дез. средства.  

План:

1) Общая характеристика

2) Классификация

3) Характеристика отдельных фармакологических групп

Эти противомикробные препараты обладают широким спектром противомикробного действия. Их используют в качестве антисептиков (anti – против, septicas – гниение) наружно для обеззараживания кожи, слизистых оболочек и раневых поверхностей и дезинфицирующих средств (des – уничтожать, inficire – заражать) для обработки медицинских инструментов, посуды, помещений и т.д. Антисептики и дезинфицирующие средства должны отвечать следующим требованиям: иметь широкий спектр противомикробного действия, достаточную активность, в том числе и в присутствии биологических субстратов, не раздражать ткани (кожу, слизистые), не обладать аллергизирующими свойствами; быть химически стойкими, доступными для широкого применения. Дезинфицирующие средства, кроме того, не должны повреждать обрабатываемые ими предметы. Антисептики и дезсредства обычно объединяют в одну групп – Антисептики, оказывают на возбудителей бактерицидное действие, т.е. вызывают гибель возбудителя.

Механизм антимикробного действия большинства антисептиков и дезинфицирующих средств обусловлен денатурацией белка цитоплазмы микроорганизмов, нарушением проницаемости плазматических мембран и торможением активности ферментов. Являясь общеклеточными ядами, эти препараты могут после оказывать токсическое действие на клетки макроорганизма, поэтому их не используют для резорбтивных эффектов.

По химической структуре выделяют следующие группы антисептиков и дезинфицирующих средств:

· галогеносодержащие соединения;

· окислители;

· кислоты и щелочи;

· соединения тяжелых металлов;

· соединения ароматического ряда;

· соединения алифатического ряда;

· красители;

· поверхностно-активные вещества (детергенты, анионные - мыла; и катионные)

· препараты растительного или животного происхождения

· нитрофураны

 

1)Галоидосодержащие – содержащие галогены йод и хлор.

Механизм действия – вызывают денатурацию белка, соединяясь с аминогруппой белка, окисляют органические вещества, оказывают бактерицидное и дезодорирующее действие.

Противомикробный эффект хлорсодержащих зависит от концентрации в них активного хлора. В сухом виде они неактивны. Водные растворы наиболее активны в кислой среде.

Представители:  

Хлорная известь (в настоящее время крайне редко) используется для дезинфекции помещений, обеззараживания выделений инфекционных больных.

Хлорамин используется для промывания ран, обеззараживания предметов ухода, обработки рук, обработки помещений (0,25%-5%)

Йода растворы