Особенности фармакодинамики М-холиноблокирующих средств. Атропина сульфат, Пирензепин, Платифиллин, Атровент

Препараты группы М-холиноблокаторов блокируют передачу импульса в М-хр, делая рецепторы не чувствительными к ацетилхолину. В организме возникает эффект угнетения.

М-ХБ (группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез; снижают выделение желудочного сока; расширяют бронхи и расслабляют мочеточники. Со стороны ССС – тахикардия, усиление сердечных сокращений, улучшение проводимости и автоматизм, повышает АД. При введении в полость конъюнктивы препараты расширяющие зрачки, повышают внутриглазное давление, сухость роговицы.

Атропин – алкалоид, содержащийся в белладонне, дурмане и белене. Расширенные зрачки (резкое расслабление круговой мышцы радужки) – это повышенное внутриглазное давление и категорически нельзя при глаукоме. Учащает сокращение сердца, улучшает AV-проводимость; сильно расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, желудка.

Применение:

• Офтальмология: для исследования глазного дна, при эритах
• Кардиология: при атриовентрикулярных блокаторов
• Пульмонология: при бронхиальной астме
• Гастрология: при язве желудка и 12-перстной кишки (снижает секрецию НСL)
• Анестезиология: премедикация при хирургических операциях

Побочные эффекты: сухость слизистых, фотофобия, затрудненное мочеиспускание

Если не помочь, то судороги, кома, летальный исход (смерть от паралича дыхательного центра)

Лечение: в/в физостигмин, промыть желудок, солеые слабительные, ИВЛ-гемосорбцию.

Как лс используют настойку и экстракты белладонны. Внутрь при болях или спазмах ЖКТ, желчевыводящих протоков

Платифиллин – алкалоид крестовника

Фармакологическое действие: блокатор М-хр; расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов. В отличие от Атропина снижает АД из-за расширения сосудов.

Показание: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилароспазм, холецистит, кишечная и почечная колики, астма, артериальная гипертензия, стенокардия

Используем для исследования глазного дна с диагностической целью + воспаление кератит

Способ применения: п/к 2-4 мг 3 р/день

Форма выпуска: амп 1 мл р-р для инъекций (2 мг платифиллина) №10

Ипротропия бромид (Атровент)

Фармакологическое действие: бронхолитик. Блокирует М-хр гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Мало растворим в жирах, плохо проникает через мембраны. Только 10% достигает мелких бронхов и альвеол. Экскретируется с фекалиями, бронхорасширяющий эффект через 5-10 минут после ингаляции, держится 5-6 часов. Расширяет крупные и средние бронхи, снижает секрецию слизи.

Показание: ХОБЛ, БА, бронхоспазм на фоне простуды. Для подготовки дыхательных путей пред введением в аэрозолях а/б, муколитиков, стероидов

Способ применения: ингаляции по 2 дозе (40 мг) 4 р/сутки. Взрослым и детям старше 14 лет 0,1-0,5 мг 3-4 р/сутки через небулайзер

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту, тахикардия, нарушение моторики ЖКТ, аллергия

Форма выпуска: аэрозоль Атровент 200 доз

Пирензепин

Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное.

Избирательно блокирует м₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.

Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению.

Применение вещества Пирензепин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Ограничения к применению:глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Побочные действия вещества Пирензепин

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Пути введения:внутрь, в/м, в/в.

 

52 Понятие об адренорецепторах, их виды, локализация. Классификация веществ, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах. α -адреномиметические. Норадреналин, Мезатон. Особенности действия, применения.

Адренергические синапсы находятся в области окончаний симпатических нервов. Передача возбуждения осуществляется с помощью следующих медиаторов: норадреналин, адреналин, дофамин.

Под влиянием нервных импульсов норадреналин выходит в синаптическую щель и взаимодействуя с адреноцептивными клетками органа, остаток его разрушаются ферментами.

Важно: для всех адренорецепторов медиатор норадреналин, но чувствительность их к разным веществам различна, поэтому адренорецепторы поделены на α- и β- типы.

Α расположены в сосудах кожи, почек, кишечника, ЖКТ, селезенке, радужке глаз.

Β – в сердце, бронхах, сосудах матки

Возбуждение α- дает стимуляцию, а β – угнетение.

Классификация:

Все средства, передающие возбуждение в адренергических синапсах делятся на:

- возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики

1. α-адреномиметики:

А) α₁

Б) α₂ периферического действия

В) α₂ центрального действия

2. β-адреномиметики:

А) β₁

Б) β₁, β₂

В) β₂

3. α- и β-адреномиметики

- блокируют – андренолитики (блокаторы)

- влияющие на медиаторы – симпатолитики

К α₁ – адреномиметикам относят Фенилэфрин (Мезатон). При резорбтивном действии фенилэфрин суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает АД. Продолжительность действия препарата составляет 1,5-2 ч. Можно вводит парентерально, а также внутрь. При нанесении растворов на воспаленные слизистую оболочку вследствие сужениясосудов симптомы воспаления уменьшаются

Применяют фенилэфрин при снижении АД, а также при ринитах (насморк) в виде капель в нос.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов.

К α₂ –адреномиметикам относят нафазолин, ксиметазолин.

Норадреналино гидротартат

Фарм. Действие: стимулирут а-адренорецепторы. Оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращения сердца,оказывает слабое бронхолитическое влияние.

Показание: острое снижение ад при травмах,хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке.

53 Характеристика и особенности действия β- адреномиметических средств. Классификация. Показания к применению. Препараты.

При возбуждении β₁-адренорецепторов (находится в основном в сердце) усиливаются и учащаются сокращения сердца, облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам.

При возбуждении β₂-адренорецепторов расслабляются гладкие мышцы бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия. Возбуждение β₂-адренорецепторов сосудов ведет к их расширению.

К β₁-адреномиметикам относят добутамин. Он увеличивает силу и в меньшей степени частоту сокращений сердца. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

β₂-адреномиметики сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек, Партусистен) снижают тонус бронхов, понижают тонус и сократительную активность миометрия. Действуют около 6 ч. Применяют для купирования приступов бронхиальной астмы (в основном ингаляционно), а также для прекращения преждевременной родовой деятельности. При использовании этих препаратов возможна тахикардия.

Для предупреждения приступов бронхиальной астмы рекомендуют β₂-адреномиметики более длительного действия – кленбутерол, салметерол, формотерол (действуют около 12 ч).

К β₁, β₂ – адреномиметикам относят изопреналин (Изадрин).

В связи со стимуляцией β₁-адренорецепторов изопреналин облегчает атриовентрикулярной блокаде; препарат назначают в виде таблеток под язык.

В связи со стимуляцией β₂-адренорецепторов изопреналин устраняет бронхоспазм и может быть применен ингаляционно при бронхиальной астме.

54 Основные свойства и применения β- адреноблокирующих средств. Побочные эффекты, меры профилактики

β-адреноблокаторы делят на:

1) β₁, β₂-адреноблокаторы;

2) β₁-адреноблокаторы;

3) β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью

К β₁, β₂-адреноблокаторам (неселективные β-адреноблокаторы) относят пропранолол, надолол, тимолол и др.

Их применяют при стенокардии, сердечных аритмия, артериальной гипертензии. Для кратковременного лечения могут быть применены Метопролол (Беталок), талинолол (Корданум), которые действуют 6-8 часов. Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол (действует 24 часа), бетаксолол (действует около 36 часов), небивалол, способствует образованию NO.

Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества малоэффективны. Практическое значение имеет то, что β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, повышают тонус бронхов и периферических сосудов и усиливают действие гипогликемических средств.