Тема: Клиническая фармакология препаратов, применяемых для лечения заболеваний желудочно – кишечного тракта.

После самостоятельного изучения темы занятия студент должен:

Уметь:

· Оценить действие ЛС на пациента

· Купировать болевой синдром.

· Пользоваться рецептурным справочником для выписки ЛС

· Заполнять медицинскую документацию

Знать:

1. Понятие о язвенной болезни (ЯБ). Проявления заболеваний желудочно – кишечного тракта. Задачи фармакотерапии
2. Ф/Д, Ф/К основных групп противоязвенных препаратов:

-антациды -М-холинолитики -Н 2 гистаминоблокаторы -ингибиторы протонной помпы

-репаративные средства.

3. Другие препараты в лечении заболеваний ЖКТ (спазмолитики, желчегонные, ферменты, слабительные).

Исходный уровень знаний

Для изучения материала данной темы Вам необходимо

повторить:

из курса фармакологии - основные лекарственные формы,         пути введения лекарств, виды терапии; фармакологическую характеристику антацидов, М-холиноблокаторов, противорвотные, слабительные средства, гепатопротекторы, желчегонные препараты.

из курса анатомии и физиологии – строение ЖКТ.

раздела 1 ПМ 02 МДК 02 СП при терапевтических заболеваниях – понятие о язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки, заболеваниях печени.

1. Средства лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Язвенная болезнь редко служит причиной смерти, но доставляет страдания многим больным.

Факторами, защищающими слизистую оболочку, являются ее непроницаемость для конов водорода, способность секретировать слизь и коны гидрокарбоната, адекватный кровоток и способность быстро регенерировать поврежденный эпителий.

Риск заболевания повышается (факторы агрессии) при приеме нестероидных противовоспалительных средств, курении сигарет, неблагоприятных наследственных факторах, например, группе крови - О, принадлежности к мужскому полу. Важная роль уделяется стрессовым ситуациям, ибо «нет язвы без стресса». Основное значение имеет гиперпродукция соляной кислоты, гипертонус вагуса, наличие Helicobacter pilori.

Задачи фармакотерапии:

    1) Ослабление «агрессивных» факторов патогенеза;

2) Усиление «защитных».

Лекарственные средства могут облегчить боль и ускорить заживление язвы путем:

1) уменьшения секреции HCl (H2 – гистаминоблокаторы, ингибиторы протонной помпы, холиноблокаторы);

2) Нейстрализации секретированной HCl антацидами;

3) Повышения устойчивости слизистой к агрессивным факторам патогенеза и ускорения регенерации (сукральфат, простогландины, препараты висмута).

4) лечении инфекционного процесса (хеликобактер) комбинацией противомикробных препаратов (ампициллина, кларитромицина, де-нола, тинидазола).

1. Антациды - препараты, нейтрализующие HCl.

Применяются при наличии пептической язвы в желудке или 12 перстной кишки. Антациды, являясь слабыми основаниями, снижают кислотность желудоч­ного сока.

Натрия гидрокарбонат - легко всасывается, может способствовать развитию системного алкалоза, проявляющегося ухудшением аппетита, тошной, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами мышц и судорогами.Эффект короткий и слабый. Образующаяся углекислота растягивает желудок, что опасно при наличии язвы. Может развиться синдром «отдачи»: быстрое повышение рН в желудке активизирует G-клетки, продуцирующие гастрин. После прекращения действия NaНСО₃ повышается продукция соляной кислоты. Применяется редко.

Карбонаты кальция, гидроксиды магния и алюминия, реагируя с HCI, образуют хлориды, вступающие в реакцию с гидрокарбонатами сока поджелудочной железы, и препятствуют развитию алкалоза. Хуже всасываются из ЖКТ. Оптимальный режим применения через 1 и 3 часа после приема пищи и перед сном, то есть 7 раз в день в течение 4-6 недель.

Антациды, содержащие алюминий, адсорбируют желчные кислоты, уменьшая повреждение слизистой оболочки желудка.

Применяются для лечения гастритов, язвенной болезни желудка и 12 пер­стной кишки.

Алмагель - содержит гель А1 (ОН)₃, MgO и сорбит. Гелеобразная лекарст­венная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. Сорбит стимулирует отделение желчи, оказывает послабляющий эффект.

Алмагель А - содержит анестезин, который подавляет секрецию гастрина.

Назначают при выраженных болях.

«Маалокс», «Намагел Черри», «Ремагель».

Магнезия белая – представляет собой: Mg(OH)2+ 4MgСО3 +H2O. Входит в состав препарата «Насигел Черри», таблеток «Викалин» и «Викаир».     

2. М-холиноблокаторы.

Атропин, платифиллин, метацин – используются редко, для купирования боли и спазмов.

Гастроцепин (пирензепин) по силе фармакологического эффекта приближается к атропину, но лишен его побочных эффектов. Это расширяет его применение при глаукоме, сердечной недостаточности и др. заболеваниях. При выраженном болевом синдроме препараты вводят инъекционно, через 2-3 дня уменьшают дозу и переходят к пероральному приему. Кроме снижения секреции HCl, снятия спазмов, препарат улучшает кровообращение в пораженной области, тем самым поддерживает факторы защиты.

Даларгин – препарат для парентерального введения, в/м 1 mg, ингибирует продукцию HCl, защищает слизистую.

3. Н2 – гистаминоблокаторы.

В 1972 году англичанин Блэк открыл Н₂ – гистаминорецепторы, при подавлении которых уменьшается желудочная секреция, что способствует подавлению болевого синдрома и заживлению язв.

Циметидин – препарат первого поколения, характеризующийся неудобными схемами назначения (4 раза в день, курс 6-7 недель), которые не всегда выдерживаются амбулаторными больными. Циметидин способствует возникновению лекарственных гепатитов (при сочетании, например, с кордароном – в 90% случаев): обладает антиандрогенным действием (гинекомастин, снижение либидо и потенции). Не рекомендуется его назначение и пожилым больным, из-за кардиодепрессивного влияния (брадикардия).

Препарат второй линии Ранитидин (ранисан, рентек) гораздо более эффективен, очень редко вызывает брадикардию или бронхоспазм. Назначается 2 раза в день, курсами 2-4 недели.

Фамотидин (квамател), препарат третьей генерации обладает еще большей эффективностью, назначается 2 или 1 раз в день на ночь в суточной дозе, используют в т.ч. инъекционные формы (в/в).

С целью профилактики рецидивов Н₂ – гистаминоблокаторы наиболее эффективны. Прием однократно на ночь, длительно.

Ингибиторы протонной помпы.

Омез, омепрозол в дозе 0,02 – один из самых «молодых»,но наиболее активных средств. Уменьшают синтеза HCl на внутриклеточном уровне, снижается базальная и стимулированная секреция. Клинические испытания дали результаты быстрой регенерации и редкие побочные эффекты (головные боли). Препараты не рекомендуется сочетать с приемом жирной пищи, т.к. в соединении с жирными кислотами они образуют канцерогенные вещества.

Препараты новой генерации – ланзопразол, пантопразол (нольпаза)

2). Цитопротекторы, синтетические простогландины.

Сайтотек (Артотек), Мизопростол, Вентер (Сукральфат) создают защитный барьер для слизистой, действуя как цитопротекторы, усиливают кровоток и ускоряют регенерацию слизистой. Связывают желчные кислоты.

Препараты висмута.

Де-нол (3-калий-дицитратвисмутат) - коллоидный препарат висмута. Принимаемый внутрь, образует на поверхности слизистой оболочки коллоидно-белковый слой, связывает пепсин, обладает противомикробным (бактериостатическим) действием в отношении Н.р.. Повышает уровень простагландинов. Высоко эффективен при любой локализации язвенного процес­са. Принимают в дозе 0,12 4 р. в день, за 30 минут до еды и на ночь.

Нецелесообразно комбинировать с антацидами.

Имеет аммиачный запах, окрашивает язык и кал в темный цвет.

Другие препараты:

Церукал (реглан)

Известен как противорвотное средство, т.к. ускоряет    моторику кишечника и опорожнения желудка. Церукал оказывает так же репаративное действие. Его назначение особенно оправдано при недостаточности кардиального сфинктера, рефлюкс - эзофагите и частой рвоте.

 Эглонил (сульпирид)

Обладает, кроме противоязвенного, седативным компонентом, способствующим выздоровлению. Препарат входит в схему лечения при склонности язвы к кровочивости, при длительно нерубцующихся язвах. Не рекомендуется больным с заболеваниями сердечно – сосудистой системы.