Антиаритмические препараты деполяризующего типа действия

- Вещества, усиливающие симпатические влияния на сердце

· Психомоторные стимуляторы непрямого действия

· Стимуляторы адренергической передачи (альфа и бета-адреномиметики (адреналин), бета-адреномиметики (изадрин), симпатомиметики (эфедрин).

- Вещества, ослабляющие холинергические влияния на сердце

· М и Н-холиноблокаторы (атропин)

- Вещества разных химических групп

· Кофеин

· Мочегонные (салуретики) – фуросемид

 

Фармакологическая характеристика веществ антидеполяризующего типа действия:

Хинидин - уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов калия и натрия, является истинным противоаритмическим средством.

Его эффект развивается медленно, максимальное действие регистрируется через 1-3 часа после приёма. Длительность эффекта - 8 часов.

В тканях препарат распределяется неравномерно, его наибольшее количество обнаружено в миокарде (причём в миокарде желудочков концентрация хинидина больше, чем в миокарде предсердий)

 

В основе механизма действия хинидина лежит связывание с белками кардиомиоцитов, вызывая мембраностимулирующий эффект, селективное блокирование быстрых натриевых каналов и торможение выхода ионов калия из клетки, что ведёт за собой удлинение фазы реполяризации и угнетение 4 основных функций сердца.

 

СПОСОБНОСТЬ К КУМУЛЯЦИИ БОЛЬШАЯ!

 

Показания к применению:

1. Аритмии (трепетание и мерцание предсердий)

2. Пароксизмальная тахикардия предсердий

Побочные эффекты:

1. Нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, понос, анорексия)

2. АВ-блокады 2-3 степени

3. Снижение АД, кожные сыпи, лихорадка, звон в ушах, головная боль, нарушение зрения

4. Лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения

5. Гепатит

 

Противопоказания к применению:

1. Непереносимость самого препарата

2. АВ-блокады

3. Отравление СГ

4. Синдром Адама-Стокса

5. Сердечная недостаточность

 

Новокаинамид - такое же сильное и универсальное антиаритмическое средство, как и хинидин.

Наилучший эффект наблюдается при лечении больных с желудочковыми тахиаритмиями.

Препарат понижает автоматизм и увеличивает порог возбудимости миофибрилл, удлиняет рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках и замедляет проводимость импульса по проводящей системе предсердий.

Для новокаинамида характерен ганглиоблокирующий эффект, поэтому при его приеме снижается АД, но общее периферическое сопротивление сосудов повышается.

Его вводят как перорально (при проведении поддерживающей терапии), так и парентерально (для ликвидации аритмий)

 

Показания к применению:

1. Желудочковые тахиаритмии и экстрасистолия

2. Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий

 

Побочные эффекты:

1. Гиперчувствительность, лейкопения, кожная сыпь, атралгия, перикардит

 

Противопоказания:

1. Выраженная сердечная недостаточность

2. Шок

3. Коллапс

4. Повышенная чувствительность к новокаинамиду

5. Интоксикация СГ

6. АВ блокада 2-3 степени

 

Дифенин – противоэпилептический препарат, но у него выражена и антиаритмическая активность, которая аналогична таковой лидокаина, но отличается от последнего более легким поступлением ионов натрия в клетку миокарда. Из-за этого дифенин ускоряет генерацию ПД и возникновение сокращения миокарда

Дифенин ослабляет центральное влияние на сердце, что очень важно при интоксикации СГ. Только дифенин улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел (поэтому его применяют для устранения суправентрикулярных и желудочковых аритмий).

Он оказывает антиаритмическое действие и на фоне гипокалиемии.

Применяется при:

1. Тахиаритмиях, вызванных передозировкой СГ (в этих случаях он устраняет или уменьшает нарушения ритма благодаря подавлению автоматизма, но не углубляет угнетающее действие СГ на проводимость и не устраняет их положительный ионотропный эффект).

2. Желудочковых аритмиях

 

Побочные эффекты:

1. Атаксия, нистагм, нарушение психики, артралгии, брадикардия, гипотония. При длительном использовании препарата возможны диспепсия, гиперплазия дёсен, анемия, остеопатия.

 

Верапамил – блокатор кальциевых каналов - угнетение входящего медленного кальциевого тока, обусловленном блоком потенциалзависимых кальциевых каналов. В итоге происходит угнетение проводимости и увеличение рефрактерного периода в предсердно-желудочковом узле. Благодаря этому эффекту верапамил препятствует поступлению к желудочкам стимулов чрезмерно высокой частоты, что нормализует их деятельность. Кроме того, он подавляет автоматизм синусно-предсердного узла, снижая скорость диастолической деполяризации.

 

Применяют при:

1. Коронарной недостаточности

2. Суправентрикулярных тахиаритмиях, предсерднфх тахиаритмиях

3. Стенокардии

Синусовый ритм может восстановиться уже сразу после в/в введения или во время

 

Побочные эффекты:

1. Ослабление сердечных сокращений, падение АД, блокады, обстипация (запор, если по-русски)

Амиодарон – блокатор калиевых каналов – выраженная противоаритмическая активность. Противоаритмическая активность развивается медленно. При длительном применении амиодарон вызывает увеличение продолжительности ПД и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков и предсердно-желудочкового узла (а реполяризация замедляется). Замедление реполяризации связано с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Основой противоаритмической активности является снижение автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов.

 

Применяют при:

1. Миокардит и ХСН

2. Суправентрикулярных и желудочковых аритмиях

3. Стенокардии

4. Фибрилляции и трепетании предсердий

Вопрос №6

Фармакологическая характеристика веществ деполяризующего типа действия:

В эту группу входят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердечной мышце, а также средства, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва.

1. М-холиноблокаторы (атропин) - устраняют влияние блуждающего нерва на сердце и эффективны при резкой брадикардии, обусловленной его активностью. Препарат назначают при синусовой брадикардии, интоксикации СГ, СА- и АВ-блокадах.

2. Адреномиметики – возбуждая бета1 адренорецепторы сердца, увеличивают содержание цАМФ и активность ионов кальция, что улучшает АВ-проводимость, повышает возбудимость миокарда.

Препараты этой группы назначают при резкой брадикардии, АВ-БЛОКАДЕ, приступах болезни Адама-Стокса.

Вопрос№7

Классификация антиангинальных средств: