Гастроцитопротективные средства

Это группа лекарственных средств, которые действуют непосредственно на слизистую оболочку желудка и ослабляют или препятствуют воздействию на нее повреждающих химических или физических факторов (кислот, щелочей, ферментов, токсинов и т.п.).

В основном такие лекарственные средства предназначены для лечения язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки.

Ранее для защиты слизистой оболочки использовали вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства. В последние годы появились более совершенные лекарственные средства, действующие более избирательно, которые и относят к собственно гастроцитопротекторам.

Сукралфат (Sucralfat, син. Venter)

С₁₂H₆O₁₁-[SO₃^-Al(OH)₅⁺]₈ · nH₂O

Комплексное соединение алюминия гидроксида и октасульфата сахарозы.

В кислом содержимом желудка, при рН ниже 4,0, подвергается полимеризации и образует густую клейкую массу, которая избирательно связывается с некротизированной тканью в области язвенного дефекта, создавая таким образом барьер для кислоты и пепсина и защищая глубже лежащие клетки от их воздействия, что способствует более быстрому заживлению язвы.

Полимеризовавшись, сукральфат сохраняет свои протективные свойства в течение приблизительно 6 часов.

Применяют сукралфат для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Назначают внутрь по 1,0 4 раза в день, для поддерживающей терапии ‒ по 1,0 2 раза в день.

Сукралфат следует принимать на пустой желудок или по крайней мере за час до еды, избегая одновременного назначения антацидов или других антисекреторных средств, так как повышение рН желудочного содержимого тормозит его полимеризацию.

Н.Э.: запоры, сухость во рту, нарушение всасывания и снижение вследствие этого биодоступности других лекарств, назначаемых одновременно.

Ф.в.: таблетки по 0,5 и 1,0; гранулы в пакетиках по 0,5 и 1,0; 20% гель (суспензия) в пакетиках по 5 мл.

Висмута субцитрат коллоидный (Bismuth subcitrate collоidal, син. De-Nol)

Комплекс солей висмута и лимонной кислоты.

Оказывает действие, сходное с таковым сукралфата

В кислом содержимом желудка превращается в нерастворимые висмута оксид, гидроксид и оксихлорид, которые при взаимодействии с белками язвенного дефекта, приводят к образованию над ним защитной пленки и создают тем самым барьер для кислоты, пепсина и желчи.

Оказывает также антихеликобактерное действие и подавляет активность пепсина, что в совокупности обеспечивает его эффективность при лечении пептической язвы желудка или 12-перстной кишки.

Назначают внутрь по 240 мг 2 раза в день за 30 минут до завтрака и на ночь или по 120 мг 3 раз в день за 30 минут до еды и на ночь.

Всосавшись, висмут очень медленно выводится почками, может накапливаться и вызывать токсическую энцефалопатию, в связи с чем длительная терапия лекарственными средствами висмута не рекомендуется. Не всосавшаяся часть превращается в висмута сульфид, который окрашивает кал в черный цвет, что может затруднить диагностику желудочно-кишечного кровотечения, одним из признаков которого является появление мелены – черного дегтеобразного стула.

Сходными свойствами обладает также висмута субсалицилат (Пепто-Бисмол).

Ф.в.: табл. 120 мг.

Карбеноксолон (Carbenoxolone)

Стероидное соединение. Является синтетическим производным глициризиновой кислоты, получаемой из корней солодки.

Механизм гастроцитопротективного действия карбеноксолона окончательно не установлен. Полагают, что он стимулирует образование, секрецию и повышает вязкость слизи и усиливает таким образом слизистый барьер для соляной кислоты в желудке.

Установлена также способность карбеноксолона понижать активность пепсина.

В расчете на гастроцитопротективные свойства карбеноксолон рекомендуют назначать внутрь по 100 мг 3 раза в день в течение 4–6 недель.

Карбеноксолон проявляет минералокортикоидные свойства и может вызывать задержку в организме ионов натрия и воды, с развитием отеков и повышением АД и усиливает выведение с мочой ионов калия.

Ф.в.: таблетки по 0,1

Мизопростол (Misoprostol, син. Cytotec)

Синтетический аналог простагландина PGE₁: 15-дезокси-16-гидрокси-16-метил-PGE₁.

Простагландины, синтезируемые в слизистой желудка, ингибируют секрецию кислоты желудочного сока и стимулируют секрецию слизи и бикарбоната и являются таким образом естественными гастроцитопротективными веществами.

Действие нестероидных противовоспалительных средств, как известно, сопровождается угнетением продукции простагландинов. Подавление продукции простагландинов в слизистой желудка ведет к ослаблению защитного барьера для кислоты и пепсина и является, как полагают, основной причиной ульцерогенного действия этих лекарственных средств.

Мизопростол воспроизводит эффекты эндогенных простагландинов и способствует таким образом заживлению язвенного дефекта или предупреждает появлений язвы при проведении терапии НПВС.

В отличие от природных простагландинов эффективен при приеме внутрь.

Назначают по 200 мкг 4 раза в день во время еды.

Нежелательные эффекты: приблизительно у 30% больных вызывает развитие диареи.

Противопоказан при беременности из-за угрозы выкидыша.

Ф.в.: табл. 0,0002 и 0,0004 (200 и 400 мкг соответственно).