Содержательный модуль «общая фармакология»

Конкретные цели

Уметь: Исходный уровень

1.Дифференцировать и характеризовать изменения в живых организмах под действием химических веществ.
2. Интерпретировать природу процессов и факторов, определяющих концентрацию химических веществ в жидкостях и средах организма (фармакокинетика).	1. Понимать природу физико-химических явлений в жидких средах организма (физколлоидная химия).
3. Интерпретировать природу процессов, определяющих механизмы действия химических веществ на живые организмы (фармакодинамика).	2. Анализировать проявления и природу электрических явлений в мембранных структурах клеток (нормальная физиология). 3. Представлять закономерности взаимодействия низкомолекулярных лигандов с высокомолекуляр-ными макромолекулами (биохимия). 4. Трактовать происхождение и природу вторич-ных посредников (биохимия).
4. Интерпретировать природу факторов, влияющих на действие лекарственных веществ.	5. Интерпретировать природу факторов, детерминирующих свойства особей (биология).

 

Для уяснения, соответствует ли исходный уровень Ваших знаний-умений необходимому, предлагаем выполнить ряд заданий.

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПРОВЕРКИ И САМОКОРРЕКЦИИ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ-УМЕНИЙ

1.Капля чернил, добавленная в стакан с водой, вызывает её равномерное окрашивание. Как называется процесс, обусловливающий это явление?

А. Осмос. Б. Диффузия. В. Конвекция. Г. Броуновское движение.

2.Если в стакан, наполовину наполненный водой, добавить растительное масло, то образуются два слоя несмешивающихся жидкостей. Как называются однородные части сложной системы в физхимии?

А. Компоненты. Б. Ингредиенты. В. Фазы. Г. Слагаемые.

3.Морская вода солона; нефть, при её разливе, плавает на поверхности воды. Какую зависимость между полярностью растворяющихся частиц и растворимостью в воде демонстрируют эти факты?

А. Водорастворимы ионы. Б. Водорастворимы незаряженные вещества. В. Водорастворимы неполярные вещества. Г. Водорастворимы нейтральные молекулы.

4.Чем определяется разность потенциалов поверхностей клеточных мембранах?

А. Разностью концентраций катионов по обе стороны мембраны. Б. Разностью концентраций анионов по обе стороны мембраны. В. Различием проницаемости мембраны для ионов. Г. Разностью концентраций ионов по обе стороны мембраны и ее проницаемостью для них.

5.Гайку можно навинтить лишь на винт определенного диаметра и типа резьбы. Явление взаимного соответствия стерических свойств молекул, обеспечивающие их специфическое соединение (комплементарность), встречается во многих биологических явлениях. В каком из названных случаев оно отсутствует?

А. Взаимодействие фермента и субстрата. Б. Взаимодействие антигена и антитела. В. Взаимодействие аминокислот при полимеризации. Г.Взаимодействие кодона и антикодона.

6.Какая последовательность различных видов валентных связей по порядку возрастания прочности верна?

А. Ион-ионные, ковалентные, диполь-дипольные, ван-дер-ваальсовы. Б. Ван-дер-ваальсовы, ион-ионные, ковалентные, диполь-дипольные. В. Ван-дер-ваальсовы диполь-дипольные ион-ионные, ковалентные. Г. Ион-ионные, диполь-дипольные, ван-дер-ваальсовы, ковалентные.

7.Какое из перечисленных веществ не относится к вторичным посредникам?

А. цАМФ. Б. ИТФ. В. ДАГ. Г. АДФ.

 

Информацию, необходимую для формирования знаний-умений можно найти в следующих учебниках:

1. Філімонов В. І. Нормальна фізіологія. Київ. «Здоров‘я», 1994. С. 6-21.

2. Березов Т. Т., Коровкин В. Ф. Біологічна хімія. М., «Медицина», 1998. С.637-641.

3. Равич-Щербо М. І., Новиков В. В. Фізична та колоїдна хімія. М. Вища школа. 1975. С. 21-50.

Эталонные ответы к заданиям: 1:Б, 2:В, 3:А, 4:Г, 5:В, 6:В, 7:Г.

 

ТЕМА 3. ФАРМАКОЛОГИЯ: ПРЕДМЕТ, ЗАДАЧИ, МЕТОДЫ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА

 

Актуальность темы: Применение лекарственных средств для лечения болезней является одним из наиболее распространенных и мощных методов воздействия, используемых врачами всех специальностей. Усвоение фармакологии невозможно без овладения набором основных специфических терминов, отражающих свойства веществ, существенные с точки зрения их действия и терапевтического применения, и типы эффектов, наблюдаемых при использовании медикаментов. Без знания «языка» невозможно понимание учебников и справочников, самообразование.

Цель (общая): Уметь пользоваться фармакологическими терминами для описания и интерпретации действия лекарственных средств.

 

Конкретные цели

Уметь:

1.Дифференцировать и характеризовать изменения в живых организмах под действием химических веществ.

2. Интерпретировать природу процессов и факторов, определяющих концентрацию химических веществ в жидкостях и средах организма (фармакокинетика).

3. Интерпретировать природу процессов, определяющих механизмы действия химических веществ на живые организмы (фармакодинамика).

 

После усвоения необходимых базисных знаний переходите к изучению следующих материалов:

1. Познакомьтесь с теоретическими вопросами.

2.Изучите учебник: Комиссаров И. В. и др. «Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию» — Донецк, «Норд-Пресс», 2004, с. 5-25.

3. Изучите граф логической структуры темы.

4. Для закрепления навыков выписывания инъекционных и прочих готовых лекарственных форм в домашней тетради выпишите следующие рецепты:

1. Cocarboxylasum в ампулах с содержанием 5 сг вещества, для в/м введения.

2. Ampicillinum-natrium по 5 дг в оригинальных склянках, для в/м введения.

3. Ephedrini hydrochloridum в ампулах по 1 мл 5% р-ра.

4. Corazolum в виде раствора в ампулах по 1 мл с содержанием 1 дг вещества.

5. Camphora по 2 мл 20% масляного раствора в ампулах. Назначить в объеме, содержащем 4 дг вещества.

6. Cortisoni acetas во флаконах по 10 мл в виде суспензии, содержащей 250 мг вещества.

7. Monosuinsulinum во флаконах по 5 мл для п/к введения по 1/2 мл перед едой.

8. Аэрозоль фенотерола (Fenoterolum) для ингаляционного применения при бронхоспазме.

9. Аэрозоль "Oxycortum" для наружного применения.

10. Настойка полыни (Absinthium).

11. Жидкий экстракт крушины (Frangula).

 

Теоретические вопросы, на основании которых возможно выполнение целевых видов деятельности: Фармакология: содержание, задачи, методы. Основные понятия: биологически активное вещество, фармакологическое вещество (средство), лекарственное средство (вещество; ЛВ), лекарственная форма, лекарственный препарат. Фармакотерапевтические и химиотерапевтические средства. Фармакологический эффект и виды действия лекарственных веществ. Главное и побочное, фармакологическое и терапевтическое действие, его функциональная направленность. Способы количественного выражения эффекта. Резорбтивное действие как совокупность фармакокинетических и фармакодинамических процессов. Всасывание как фармакокинетический процесс: факторы, его определяющие. Распределение как фармакокинетический процесс: факторы его определяющие. Элиминация как совокупность биотрансформации и выведения ЛВ. Предсистемная элиминация и биодоступность ЛВ. Первичная фармакологическая реакция (ПФР) неспецифического и специфического действия. Факторы, определяющие ПФР. Молекулярные субстраты первичного действия и их характеристика. Избирательность действия ЛВ и определяющие её факторы (фармакодинамические и фармакокинетические).

 

Граф логической структуры к теме: «Общая фармакология»

Для проверки усвоения темы решите следующие задачи:

1. Пентамин - вещество, используемое для лечения гипертензивного синдрома. К каким веществам позволяет отнести пентамин знание этого обстоятельства?

А. БАВ. Б. Фармакологическим веществам. В. Фармакотерапевтическим средствам. Г. Химиотерапевтическим средствам

2. Вновь синтезированное средство в эксперименте обнаружило способность изменять биологические функции при введении в организм животного. К каким веществам позволяет отнести вещество знание этого обстоятельства?

А. БАВ. Б. Фармакологическим веществам. В. Ядам. Г. Лекарственным средствам

3. Введение лекарственных веществ в организм человека может быть непосредственной причиной возникновения различных изменений функций и свойств на разных уровнях организации, например, сна, повышения АД, уменьшения перистальтики кишечника, сокращения миоцитов сосудистой стенки, деполяризации синаптической мембраны, увеличения онкотического давления плазмы крови, модификации формы макромолекул клеток в результате присоединения вводимых веществ. Изменения на каком уровне не относятся к фармакологическим эффектам?

А. Системном. Б. Органном. В. Клеточном. Г. Субклеточном. Д. Молекулярном.

4. Каковы основные способы элиминации для веществ Х и У, если известно, что первое из них - липофильно, а второе - гидрофильно?

А. Оба вещества подвергаются биотрансформации. Б. Оба вещества выводятся. В. Х — биотрансформируется, а У — выводится. Г. У — биотрансформируется, а Х — выводится.

5. Период полураспада вещества 4 часа, а период полувыведения 20 часов. Возникнут ли существенные изменения продолжительности действия этого вещества у больного с нарушением функций печени? почек?

А. Увеличится у больных с нарушениями функций и печени, и почек. Б. Уменьшится у больных с нарушениями функций и печени, и почек. В. Увеличится у больных с нарушениями функций печени. Г. Увеличится у больных с нарушениями функций почек.

6. Период полувыведения вещества 2 часа, а период полураспада 10 часов. Возникнут ли существенные изменения продолжительности действия этого вещества у больного с нарушением функций печени? почек?

А. Увеличится у больных с нарушениями функций и печени, и почек. Б. Уменьшится у больных с нарушениями функций и печени, и почек. В. Увеличится у больных с нарушениями функций печени. Г. Увеличится у больных с нарушениями функций почек.

 

Эталон ответа: 1 В.

 

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ К РАБОТЕ СТУДЕНТОВ НА ПРАКТИЧЕСКОМ ЗАНЯТИИ

I. Проверка домашних рецептов и коррекция исходного уровня.

II. Самостоятельная работа и разбор ее результатов (решение задач).

III. Итоговый тестовый контроль.

 

ТЕМА 4. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

 

Актуальность темы: Действие лекарственных веществ зависит от многих факторов, не зная роли которых нельзя осуществлять эффективное их применение. Необходимо понимать, как могут повлиять на действие лекарственных веществ их количество, индивидуальные особенности,, повторное и совместное использование лекарств.

 

Цель (общая): Уметь пользоваться фармакологическими терминами для описания и интерпретации действия лекарственных средств.

 

Конкретные цели

Уметь:

Интерпретировать природу факторов, влияющих на действие лекарственных веществ: дозы, возраста, индивидуальных особенностей, кратности и совместности применения.

 

После усвоения необходимых базисных знаний переходите к изучению следующих материалов:

1.Познакомьтесь с теоретическим вопросами к занятию.

2.Изучите учебник: Комиссаров И. В. и др. «Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию» — Донецк, «Норд-Пресс», 2004, с. 25-34.

2. Изучите граф логической структуры темы.

 

Теоретические вопросы, на основании которых возможно выполнение целевых видов деятельности: Факторы, влияющие на действие ЛВ. Доза: понятие. Зависимость (качественная и количественная) действия ЛВ от дозы. Зависимость действия ЛВ от возраста. Проблема дозирования ЛВ детям и лицам пожилого возраста. Индивидуальная чувствительность к ЛВ; факторы её определяющие. Зависимость действия ЛВ от кратности (повторности) применения. Кумуляция, сенсибилизация, толерантность (привыкание), зависимость (пристастие). Комбинированное применение ЛВ. Синергизм, его виды, практическое применение. Антагонизм, его виды, практическое применение.

 

Для проверки усвоения темы решите следующие задачи:

1.Какая количественная зависимость между дозой и величиной фармакологического эффекта характерна для веществ специфического, молекулярного действия в опытах на изолированных органах: А.Гиперболическая. Б.Параболическая. В.Сигмоидная. Г.Прямо пропорциональная. Д.Колоколообразная.

2. Один и тот же миотропный спазмолитик (вещество вызывающее расслабление гладкомышечных клеток в результате прямого действия на них) может быть использован для лечения гипертензии, бронхоспазма и кишечной колики. Будет ли одинаковым влияние на тонус миоцитов кишечника у этих больных?

А. Да. Б. Нет, больше при гипертензии. В. Нет, больше при бронхоспазме. Г. Нет, больше при колике.

3. У больного возникло резкое ухудшение самочувствия с угрозой жизни при первом применении терапевтической дозы лекарственного средства. Какое явление может лежать в его основе?

А. Сенсибилизация. Б. Кумуляция. В. Идиосинкразия. Г. Зависимость.

4. Толерантность характеризуется: А.Отсутствием эффекта при первом применении ЛВ. Б.Снижением эффекта при многократном применении ЛВ. В.Повышением эффекта при повторном применении. Г.Постоянством эффекта при многократном применении ЛВ. Д.Возможностью восстановления эффекта при повышении дозы.

5. Вещества, действующие на разные части одной и той же молекулы клетки, могут вызвать при совместном применении: А.Функциональный антагонизм. Б.Химический антагонизм. В.Независимый антагонизм. Г.Потенцирование. Д.Суммацию.

6. Пилокарпин и изадрин взаимно ослабляют действие друг друга на частоту сокращений изолированного сердца лягушки. Какой вид антагонизма имеет место в этом случае, если известно, что пилокарпин активирует холинорецепторы, а изадрин — адренорецепторы кардиомиоцитов?

А.Конкурентный. Б. Неконкурентный. В. Независимый.

7. Пилокарпин и атропин взаимно ослабляют действие друг друга на частоту сокращений изолированного сердца лягушки. Какой вид антагонизма имеет место в этом случае, если известно, что оба вещества взаимодействуют с холинорецепторами кардиомиоцитов?

А.Конкурентный. Б. Неконкурентный. В. Независимый.

 

Эталон ответа: 1 А.

 

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ К РАБОТЕ СТУДЕНТОВ НА ПРАКТИЧЕСКОМ ЗАНЯТИИ

I. Коррекция исходного уровня.

II. Самостоятельная работа и разбор ее результатов (решение задач, самостоятельное письменное выполнение индивидуальных рецептурных заданий).

III. Итоговый тестовый контроль.

 

ИНСТРУКЦИЯ

для подготовки к итоговому занятию по рецептуре и общей фармакологии

 

Термины и понятия, знание которых потребуется на итоговом занятии:

Фармакология, биологическое вещество, яд, фармакологическое в-во, лекарственное в-во, фармакотерапевтическое в-во, химиотерапевтическое в-во, лекарственная форма.

Фармакокинетика, всасывание, распределение, элиминация, метаболическая и синтетическая биотрансформация, предсистемная элиминация, биодоступность. Роль диффузии, фильтрации, активного транспорта, эндоцитоза, неполярности и наличия заряда молекул, гидро-и липофильности.

Фармакодинамика, фармакологический эффект, действие возбуждающее, тонизирующее, седативное, угнетающее, парализующее, рефлекторное, резорбтивное. Первичная фармакологическая реакция, ее субстраты, трансдукция рецепторного стимула, избирательность действия, внутриклеточные (вторичные) посредники. Избирательность действия, ее механизмы.

Зависимость действия веществ от дозы (ее виды), идиосинкразия, особенности и причины детской чувствительности.

Явления при повторном применении: кумуляция, толерантность, тахифилаксия, сенсибилизация, зависимость.

Явления при совместном применении веществ: синергизм, потенцирование, суммация (аддиция), антагонизм физический, химический, функциональный (косвенный, прямой, конкурентный, неконкурентный, независимый).

Тестовая часть задания будет включать 12 тестов со множественными правильными ответами (обозначены цифрами, количество правильных ответов от 1 до 4) и одним правильным ответом (обозначены буквами). Максимальное количество возможных ошибок в задании – 48. Среднее математически ожидаемое количество ошибок при случайном угадывании – 23. Если ошибок не более 6 – «отлично», не более 12 — «хорошо», не более 18 ошибок — «удовлетворительно».

Рецептурная часть задания будет включать условия 10 рецептов (таблетки простые или с коммерческим названием, драже простое или с коммерческим названием, инъекционный порошок, 3 инъекционных раствора с расчетом содержащейся дозы, процентной концентрации и объема, содержащего заданную дозу, мазь, паста или линимент, суппозитории ректальные или вагинальные, гранулы, капсулы или аэрозоль, галенов препарат). Критерий оценки: «отлично» при несущественных ошибках и неточностях, «хорошо», если неправилен 1 рецепт, «удовлетворительно», если неправильны 3 рецепта. Более 3-х неправильных рецептов — «неудовлетворительно».