Опиоидные и неопиоидные анальгетики

73. Женщине 25 лет, течение с явлениями острой интоксикации морфином был введен налоксон, вызвавший быстрое улучшение ее состояния. Каков механизм действия этого препарата?

A. * Блокада опиоидных рецепторов

B. Блокада ГАМК-рецепторов

C. Блокада серотониновых рецепторов

D. Блокада дофаминовых рецепторов

E. Блокада бензодиазепиновых рецепторов

Обоснование правильного ответа: Налоксо́н (Naloxonum) — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как лекарственное средство в качестве антидота при отравлении наркотиками группы опия.

Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения. Эффективен при передозировках наркотиками-героин, методон, морфин, кодеин, при выпадении человека в кому после приема наркотика вводится 1-2 ампулы что приводит человека в сознание за считанные минуты.

 

 

74. Мужчине с переломом бедренной кости для снятия болевого синдрома был назначен препарат. Укажите это лекарственное средство.

A * Морфина гидрохлорид

B Димедрол

C Кислота ацетилсалициловая

D Парацетамол

E Кофеин-бензоат натрия

Обоснование правильного ответа: Морфина гидрохлорид – наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект.

 

75. Проконсультируйте врача-интерна, чем обусловлен механизм анальгетического действия морфина гидрохлорида:

A * Стимуляции опиатных рецепторов

B Блокадой рецепторов

C Блокадой фосфодиэстеразы

D Стимуляции аденилатциклазы

E Блокадой холинэстеразы

Обоснование правильного ответа: Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Морфин обладает достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. Другие виды чувствительности (тактильную, температурную чувствительность, слух, зре­ние) в терапевтических дозах он не подавляет.

Механизм болеутоляющего действия мор­фина выяснен не полностью. Тем не менее, есть все основания считать, что он складыва­ется из следующих основных компонентов: 1) угнетения процесса межнейронной пе­редачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее3.

Механизм болеутоляющего действия морфи­на обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (µ>κ≈δ), агонистом ко­торых он является. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется актива­цией эндогенной антиноцицептивной систе­мы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС.

 

76. Врачу-анестезиологу необходимо провести операцию, используя нейролептанальгезию. Какую из перечисленных ниже комбинаций лекарственных средств целесообразно использовать в данном случае?

A. * Фентанил с дроперидолом

B. Фентанил с диазепамом

C. Дроперидол с преднизолоном

D. Промедол с амитриптиллином

E. Диазепам с аминазином

Обоснование правильного ответа: Для проведения нейролепанальгезии целесообразно использовать комбинации фентанил-дроперидол. Фентанил – опиоидный анальгетик по силе действия и химическому строению сходен с промедолом, широко применяется в сочетании с дроперидолом (нейролептическое средство из группы бутирофенонов) – препарат потенцирует действие анальгетиков, обладает противошоковым и противорвотным действием.

 

77. Во время инфаркта миокарда больному была проведена нейролептанальгезия. Выберите лекарственное средство из группы наркотических анальгетиков, которое применяют для этой цели совместно с дроперидолом:

A. * Фентанил

B. Омнопон

C. Промедол

D. Пентазоцин

E. Морфин

Обоснование правильного ответа: Фентанил –оказывает сильное, но кратковременное анальгетическое действие. Применяется для нейролептанальгезии при инфаркте миокарда в сочетании с нейролептиками, прежде всего – дроперидолом.

 

78. Роженице с затяжными родами необходимо устранить болевой симптом. Какой из перечисленных ниже препаратов необходимо использовать?

A. * Фентанил

B. Диклофенак-натрия

C. Морфина гидрохлорид

D. Анальгин

E. Промедол

Обоснование правильного ответа: В данном случае препаратом выбора может быть – лекарственное средство фентанил. Фентанил – синтетический анальгетик, производное фенилпиперидина, по химической структуре сходен с промедолом, оказывает сильное, но кратковременное анальгезирующее действие.

 

79. Женщине 65 лет с переломом нижней челюсти назначили препарат из группы наркотических анальгетиков. Назовите препарат.

A. * Промедол

B. Пирацетам

C. Гепарин

D. Циннаризин

E. Фуросемид

Обоснование правильного ответа: Средиперечисленных лекарственных препаратов к группе наркотических анальгетиков относится лекарственный препарат – промедол. Промедол оказывает сильное анальгезирующее действие, по обезболивающему эффекту и влиянию на ЦНС близок к морфину.

Промедол – наркотический анальгетик.

Пирацетам – ноотропное средство.

Гепарин – антикоагулянт прямого действия.

Циннаризин – лекарственное средство, улучшающее мозговое кровообращение.

Фуросемид – «петлевой» диуретик.

 

80. На аптечный склад поступили анальгетики. Укажите, к какому из этих средств может развиться лекарственная зависимость?

A * Промедол

B Кислота ацетилсалициловая

C Налоксон

D Диклофенак-натрий

E Парацетамол

Обоснование правильного ответа: Так как промедол относится к группе наркотических анальгетиков, он может вызывать зависимость.

 

81. Помогите врачу выбрать наркотический анальгетик, который возможно использовать для обезболивания родов?

A. * Промедол

B. Парацетамол

C. Кодеину фосфат

D. Фентанил

E. Анальгин

Обоснование правильного ответа: Промедол – наркотический анальгетик, является синтетическим препаратом, производным пиперидина. Promedolum (табл. - 0, 025; амп. по 1 мл - 1% и 2% раствор). По обезболивающей активности уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часа. Реже вызывает тошноту и рвоту, в меньшей степени угнетает дыхательный центр. В отличие от морфина промедол снижает тонус мочеточников и бронхов, расслабляет шейку матки и немного усиливает сокращения стенки матки. В связи с этим промедолу отдается предпочтение при коликах. Кроме того, он может применяться во время родов (по показаниям, так как в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание плода, а также расслабляет шейку матки).

 

82. Объясните своему коллеге провизору, какие показания к применению налоксона?

A. * Острое отравление наркотическими анальгетиками

B. Отравление тяжелыми металлами

C. Отравление сердечными гликозидами

D. Отравление алкалоидами спорыньи

E. Отравление атропина сульфатом

Обоснование правильного ответа: Налоксон применяется в качестве антидота при отравлении морфином и другими наркотическими анальгетиками. Налоксон является опиатным антагонистом, действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание ангонистов или вытесняя из опиатных рецепторов.

 

83. У больного острое отравление морфином. Какой препарат следует ввести в качестве антидота в данном случае?

A. * Налоксон

B. Унитиол

C. Сальбутамол

D. Атропина сульфат

E. Прозерин

Обоснование правильного ответа: Острое отравление морфином может произойти при передозировке препарата, а также при случайном приеме больших доз у больных с привыканием. Кроме того, морфин может быть использован с суицидальной целью. Для взрослых летальная доза составляет 250 мг.

При остром отравлении морфином клиническая картина характерна. Состояние больного очень тяжелое. Развивается вначале сон, переходящий в стадию наркоза, далее комы, ведущей к параличу дыхательного центра.

Клиническая картина складывается прежде всего из угнетения дыхания, его урежения. Кожа бледная, холодная, цианотичная. Отмечается понижение температуры тела и мочеотделения, в конце отравления - снижение АД. Развивается брадикардия, резкое сужение зрачка (точечный размер зрачка), в конце от гипоксии зрачок расширяется. Смерть наступае вследствие угнетения дыхания или шока, отека легких и вторичной инфекции.

Меры помощи выделяют специфические и неспецифические.

Специфические связаны с введением специфических антагонистов морфина. Наилучший антагонист - это налоксон (наркан). Чаще используют частичный антагонист - налорфин.

Налоксон и налорфин устраняют влияние морфина и его препаратов на опиатные рецепторы и восстанавливают нормальную функцию ЦНС.

Налорфин, частичный антагонист морфина, в чистом виде (монопрепарат) действует как морфин (вызывает анальгетический эффект, но слабее, угнетает дыхание, дает брадикардию, суживает зрачки). Но на фоне веденного морфина налорфин проявляет себя как его антагонист. Налорфин обычно применяют в/в в дозе от 3 до 5 мг, при необходимости повторяя ин"екции через 30 минут. Эффект его буквально возникает на "кончике иглы" - в течение первой минуты введения. При передозировке этих средств у отравленного морфином может быстро развиться синдром отмены.

Неспецифические меры помощи связаны с удалением невсосавшегося яда. Причем промывание желудка нужно делать даже при парентеральном введении морфина, так как происходит частичное его выделение слизистой ЖКТ в просвет кишечника. Необходимо согревание больного, если возникают судороги, используют противосудорожные.

При глубоком угнетении дыхания производят искусственную вентиляцию легких.

 

84. Вы сотрудник аптечного склада. При внесении поступивших препаратов в компьютерную базу данных укажите, к какой фармакологической группе относится парацетамол.

A. * Ненаркотический анальгетик

B. Снотворное средство

C. Диуретическое средство

D. Гипотензивное средство

E. Антиангинальное средство

Обоснование правильного ответа: Ненаркотические анальгетики - это обезболивающие, аналгизирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают.

По химическому строению старые или классические ненаркотические анальгетики делятся на 3 основные группы:

1) производные салициловой кислоты (орто-оксибензойной кислоты) - салицилаты:

а) Кислота ацетилсалициловая - (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);

б) натрия салицилат (Natrii salicylas).

2) производные пиразолона:

а) амидопирин (Amidopyrinum, в табл. по 0, 25) - снят с производства как монопрепарат, используется в комбинированных средствах;

б) анальгин (Analginum, в табл. по 0, 5; амп. по 1; 2 мл - 25% и 50% раствор);

в) бутадион (Butadionum, в табл. по 0, 15);

3) производные анилина:

а) фенацетин (Phenacetinum - в комбинированных таблетках);

б) парацетамол (Paracetamolum, в табл. по 0, 2).

 

85. В аптеку обратилась мама 2х-месячного ребенка с просьбой выдать жаропонижающий препарат. Какой препарат следует рекомендовать для ребенка?

A. * Парацетамол

B. Нимесулид

C. Индометацин

D. Ацетилсалициловая кислота

E. Диклофенак натрия

Обоснование правильного ответа: В данном случае препаратом выбора будет лекарственный препарат парацетамол. Парацетамол – обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренным противовоспалительным действием, угнетает возбудимость центра терморегуляции, применим в детской практике.