Вещества, действующие на М- и Н-холинореактивные системы

Вещества, действующие на М- и Н-холинореактивные системы

Пилокарпин (Пилокарпина гидрохлорид)

Групповая принадлежность

· М-холиномиметик прямого типа действия, третичный амин.

Механизм действия

· Избирательное возбуждение М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез).

· Имитация парасимпатической импульсации.

· Стимуляция потовых желёз.

Фармакологичесие эффекты

Влияние на глаз:

· Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки →

Сокращение круговой мышцы радужной оболочки →

Сужение зрачка (миоз) →

Раскрытие углов передней камеры глаза →

Улучшение оттока внутриглазной жидкости →

Снижение внутриглазного давления.

Увеличение кривизны хрусталика →

Спазм аккомодации →

Глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).

Влияние на сердце:

· Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия).

· Угнетение проведения импульсов по проводящей системе сердца.

Влияние на железы внешней секреции:

· Повышение секреции слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.

Действие на гладкую мускулатуру:

· Стимуляция сокращения циркуляторной мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ (увеличение перистальтики), желчного и мочевого пузыря.

· Снижение тонуса сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря.

Рецепты

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml

D.S. По 10 капель на ½ стакана воды для полоскания полости рта.

 

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

Показания

· Глазные капли, мази, пленки – при глаукоме, ожогах и воспалении сетчатки глаза.

· При ксеростомии.

· При кератите, кератозе (сухость роговицы).

· Тромбоз центральной вены сетчатки.

· Отравление солями тяжелых металлов.

· Ожоги,воспаления сетчатки

Противопоказания

· Бронхиальная астма. Язвенная болезнь ЖКТ. Почечная колика Беременность.

Побочные эффекты

· Увеличение потоотделения. Спазм мускулатуры ЖКТ и МП, Гипотония. Бронхоспазм.

Ацеклидин.

Групповая принадлежность

· М-холиномиметик прямого типа действия, третичный амин.

Механизм действия

· Избирательное возбуждение М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез).

· Имитация парасимпатической импульсации.

· Стимуляция потовых желёз.

Фармакологичесие эффекты

Влияние на глаз:

· Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки →

Сокращение круговой мышцы радужной оболочки →Сужение зрачка (миоз) →

Раскрытие углов передней камеры глаза → Улучшение оттока внутриглазной жидкости → Снижение внутриглазного давления.

Увеличение кривизны хрусталика →

Спазм аккомодации → Глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).

Влияние на сердце:

· Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия).

· Угнетение проведения импульсов по проводящей системе сердца.

Влияние на железы внешней секреции:

· Повышение секреции слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.

Действие на гладкую мускулатуру:

· Стимуляция сокращения циркуляторной мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ (увеличение перистальтики), желчного и мочевого пузыря.

· Снижение тонуса сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря.

Рецепт.

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% - 1 ml

D.t.d. N 10 in amp.

S. По 1 мл подкожно с промежутками 30 минут до достижения эффекта.

Rp.: Sol. Aceclidini 2% - 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли в больной глаз 4 раза в день.

Показания

Глазные капли:

· при глаукоме, для сужения зрачка (ожоги сетчатки).

Раствор для инъекций:

• Атония мочевого пузыря, мускулатуры ЖКТ, Пониженный тонус и субинволюция матки
• Послеродовое кровотечение,Перед рентгенологическим исследованием органов ЖКТ для выявления ахолазии

Противопоказания

· Бронхиальная астма. Язвенная болезнь ЖКТ.Почечная колика.Беременность.Ириты, иридоциклиты, увеиты

Побочные эффекты

Увеличение потоотделения, слюнотечения.Гипотония,Спазм мускулатуры ЖКТ и МП.,Бронхоспазм.

· Раздражение конъюнктивы

· Иногда – ощущение ломоты и тяжести в глазу

Неостигмина метилсульфат (Прозерин)

Групповая принадлежность

· М- и Н- холиномиметик непрямого действия, четвертичный амин.

· Антихолинэстеразное средство обратимого типа действия.

Механизм действия

· Ингибирует холинэстеразу → накопление ацетилхолина.

· Стимуляция ацетилхолином М- и Н-холинорецепторов поперечнополосатой мускулатуры → повышение тонуса и облегчение нервно-мышечной проводимости.

· Не проходит через ГЭБ.

· Не всасывается в ЖКТ.

Фармакологические эффекты

· Повышение тонуса скелетных мышц.

· Повышение тонуса гладких мышц ЖКТ и МП.

· Увеличение секреции желез.

· Бронхоспазм.

· Снижение частоты сердечных сокращений.

Рецепт

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.

Rp:

Показания

· Миастения.

· Парезы.

· Параличи центральные и периферические.

· Атрофия зрительного нерва.

· Невриты.

· Атония ЖКТ и мочеполовой системы (МПС).

Противопоказания

· Эпилепсия.

· Гиперкинезия.

· Стенокардия.

· Выраженный атеросклероз.

 

АРМИН

Необратимый ингибитор ХЭ

ПОКАЗАНИЯ: глаукома

ПП: бронхиальная астма

Rp: Sol.Armini 0,01% - 10ml

D.S. закапывать в оба глаза по 2 капли 3 раза в день

 

Атропин (Атропина сульфат)

Групповая принадлежность

• М-холиноблокатор прямого типа действия, третичный амин.

Механизм действия

• Блокирует М-холинорецепторы.

• Препятствует взаимодействию ацетилхолина с М-холинорецепторами.

• Влияние на глаз: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнюю точку видения), сухость роговицы.

• Расслабление мышц ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря, сухость во рту.

• Снижение тонуса шейки и тела беременной матки.

• Тахикардия, повышение артериального давления.

• Влияние на ЦНС: в терапевтической дозе – седативное действие, в токсической – психоз.

Фармакологические эффекты

• Спазмолитический.
• Гипертензивный.
• Седативный (в терапевтических дозах).

Рецепты

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.

 

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1 % - 10 ml

D. S. Глазные капли. По 2 капли в оба глаза до полного расширения зрачка.

 

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 10 ml

D.S. принимать внутрь 2 раза в день

 

Rp.: Ung. Atropini sulfatis 1 % - 5 ml

D.S. в тяжелых случаях заложить вечером за края век

Показания

· Язвенная болезнь ЖКТ.

· Пилороспазм.

· Холецистит.

· Желче-каменная болезнь.

· Премедикация перед наркозом.

· Атриовентрикулярная блокада II - III степени.

Противопоказания

· Тахикардия.

· Глаукома.

· Кератит.

· Кератоз.

· Атония ЖКТ и мочевого пузыря.

· Гипертония.

Побочные эффекты

· Повышение артериального давления.

· Фотофобия.

· Сухость роговицы.

· Повышение внутриглазного давления, Сухость слизистых.

Препараты красавки.

Групповая принадлежность

• М-холиноблокатор прямого типа действия растительного происхождения

Механизм действия

Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.), поэтому фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина:

• Блокирует М-холинорецепторы.
• Препятствует взаимодействию ацетилхолина с М-холинорецепторами.
• Влияние на глаз: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнюю точку видения), сухость роговицы.
• Расслабление мышц ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря, сухость во рту.
• Снижение тонуса шейки и тела беременной матки.
• Тахикардия, повышение артериального давления.
• Влияние на ЦНС: в терапевтической дозе – седативное действие, в токсической – психоз.

Фармакологические эффекты

· Спазмолитический.

· Гипертензивный.

· Седативный (в терапевтических дозах).

· бронхолитический

Рецепты.

Rp.: Extr. Belladonnae 0,015

Natrii hydrocarbonatis 0,25

D.t.d. N. 6 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Показания.

· язвенная болезнь желудка,

· желчнокаменная болезнь и другие заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости,

· брадикардия в связи с перевозбуждением блуждающего нерва

· бронхиальная астма и бронхиты

Противопоказания.

• Глаукома
• Тахикардия
• Гипертония
• Атония ЖКТ и мочевого пузыря

Побочные эффекты.

• Мидриаз → фотофобия
• Гипотония.
• Сухость кожи и слизистых.
• Повышение внутриглазного давления

 

Метацинил йодид (Метацин)

Групповая принадлежность

· М-холиноблокатор прямого типа действия, четвертичный амин.

Механизм действия

· Блокирует М-холинорецепторы.

· Препятствует взаимодействию с ацетилхолином.

Фармакологические эффекты

· Бронхолитический.

· Спазмолитический.

Рецепты

Rp.: Sol. Methacini 0,1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.

 

Rp.: Tab. Methacini 0,002 № 10

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Показания

· Язвенная болезнь ЖКТ.

· Купирование почечной и печеночной колики.

· Гиперсаливация.

· Премедикация.

Противопоказания

· Глаукома.

· Гипертрофия предстательной железы.

· Тахикардия.

· Атония ЖКТ и МП.

Побочные эффекты

· Сухость слизистых.

· Повышение артериального давления.

 

 

Пиренцепин (гастроцепин)

Фармакологическая группа

• м-Холинолитики

Механизм действия

• Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев→
• выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию.
• улучшение микроциркуляции в слизистой желудка и подавление интрагастрального протеолиза → цитопротективное действие

Фармакологические эффекты

• противоязвенный,
• гастропротективный

Рецепт

Rp.: Tab. Pirenzepini 0,05

D.t.d. N 50

S. По 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) за 30 минут до еды

Rp.: Sol. Pirenzipini 0,5% - 2 ml

D.t.d. N5 in amp.

S. По 2 мл внутримышечно каждые 12 часов

Показания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС;
• стрессовые язвы ЖКТ;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

• Глаукома,
• гиперплазия предстательной железы,
• тахикардия.

Побочные эффекты

• Сухость во рту,
• парез аккомодации,
• диарея,
• аллергические реакции.

 

Цититон

Фармакологическая группа

• Н-холиномиметик

Механизм действия

• Стимуляция н-холинорецеторов каротидного синуса (возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров)
• Стимуляция н-холинорецепторов надпочечников
• В таблетках «Табекс» - стимуляция только н-холинорецепторов коры

Фармакологические эффекты:

• Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра → стимуляция дыхание (если рефлексы неугнетены),
• стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники → повышение артериального давления.
• «Табекс» вызывает неприятные ощущения при курении

Рецепт

Rp.: “Cititon” 1 ml

D.t.d. N 2 in amp.

S. По 0,5 мл внутривенно в 10 мл 0,9% раствора NaCl 1 раз

В/м и п/к не вводится, т.к. разрушается тканевыми ферментами

Показания

• рефлекторная стимуляция дыхания на фоне пониженного АД (при отравлениях веществами тормозного действия лёгкой или средней степени тяжести – пока сохранены рефлексы)
• шоковые и коллаптоидные состояния
• для таблеток – облегчение отвыкания т курения

Противопоказания

• Выраженный атеросклероз
• Артериальная гипертензия
• Кровотечения из крупных сосудов
• Отёк лёгких

Побочные эффекты

• Тошнота, рвота (из-за стимуляции рвотного центра)
• Судороги (стимуляция моторных зон мозга)
• При передозировке «Табекс» - возможны рвота, тошнота, расширение зрачков, учащение пульса

 

Бензогексоний

Групповая принадлежность

· Н-холиноблокатор – ганглиоблокатор прямого типа действия, длительного действия, четвертичный амин.

 

Механизм действия

· Торможение передачи нервного возбуждения.

· Блок Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев.

· Блок Н-холинорецепторов каротидных синусов.

· Блок Н-холинорецепторов подкорки.

· Блок Н-холинорецепторов коры надпочечников.

· Блок Н-холинорецепторов скелетных мышц.

Фармакологические эффекты

· Гипотензивный.

· Улучшение микроциркуляции.

· Бронхолитический.

· Спазмолитический на ЖКТ и мочевой пузырь (МП).

· Родостимулирующий.

Рецепт

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5% - 1 ml

D.t.d. N 10 in amp.

S. Содержимое ампулы развести 200 мл 0,9% раствора NaCl, вводить внутривенно капельно 1 раз в день под контролем АД.

Для купирования гипертонического криза:

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5% - 1 ml

D.t.d. N 2 in amp.

S. 1 мл подкожно для купирования гипертонического криза

Показания

· Гипертонический криз (когда требуется быстрое снижение артериального давления).

· Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.)

· Язвенная болезнь желудка и ДПК

· Бронхоспазм

· Для управляемой гипотензии

Противопоказания

· Острая стадия инфаркта миокарда.

· Гипотензия.

· Шок.

· Поражения печени и почек.

· Тромбоз.

· Дегенеративные изменения в ЦНС.

Побочные эффекты

· Сухость слизистых.

· Понижение артериального давления до ортостатического коллапса.

· Компенсаторная тахикардия.

 

Пемпидина тозилат (пирилен)

Групповая принадлежность

· Н-холиноблокатор – ганглиоблокатор прямого типа действия, третичный амин.

Механизм действия

· Торможение передачи нервного возбуждения.

· Блок Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев.

· Блок Н-холинорецепторов каротидных синусов.

· Блок Н-холинорецепторов подкорки.

· Блок Н-холинорецепторов коры надпочечников.

· Блок Н-холинорецепторов скелетных мышц.

· Проникает через ГЭБ и оказывает центральный холиноблокирующий эффект

Фармакологические эффекты

· Гипотензивный.

· Улучшение микроциркуляции.

· Бронхолитический.

· Спазмолитический на ЖКТ и мочевой пузырь (МП).

 

Рецепт

Rp.: Tab. Pirileni 0,005 – N 20

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Показания

· Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.)

· Язвенная болезнь желудка и ДПК

· Токсикоз беременных

Противопоказания

· Органические поражения миокарда.

· Гипотензия.

· Шок.

· Поражения печени и почек.

· Атония желудка и кишечника

· Выраженный атеросклероз

· Тромбоз.

· Дегенеративные изменения в ЦНС.

· Закрытоугольная глаукома

Побочные эффекты

· Сухость слизистых.

· Запоры, вздутие живота (рекомендуется одновременный приём слабительных)

 

МЕЛЛИКТИН

Ганглиоблокатор, однофазные мышечные релаксанты, третичный амин

Rp: Mellictini 0,02 N.10

D.S. по 1 таблетке 3 раза в день

Показания: понижение мышечного тонуса при пирамид.недостаточности

Болезнь Паркинсона

Болезнь литлла

Арахноэнцефалит

ПП: миастения

Нарушения функции почек, печени

Декомпенсации сердечной деятельности

 

 

Адреномиметические средства

Эпинефрин (Адреналина гидротартрат, Адреналина гидрохлорид)

Групповая принадлежность

· α и β-адреномиметик прямого типа действия.

Механизм действия

· Прямая стимуляция α_1,2 и β_{1,2 -}адренорецепторов.

Фармакологические эффекты

· Сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек.

· Повышение артериального давления.

· Повышение атриовентрикулярной проводимости.

· Повышение потребности сердца в кислороде.

· Увеличение сердечных сокращений.

· Расслабление мускулатуры бронхов и кишечника.

· Расширение зрачков.

· Увеличение содержания глюкозы в крови и увеличение тканевого обмена.

· Улучшение функциональной способности скелетных мышц.

Рецепты

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида внутривенно капельно 1 раз в день под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Показания

· Остановка сердца.

· Анафилактический шок.

· Аллергический отек гортани.

· Бронхиальная астма.

· Добавка к местноанестезирующим препаратам.

· Передозировка инсулином.

· Открытоугольная глаукома.

Противопоказания

· Закрытоугольная глаукома.

· Гипертензия.

· Атеросклероз.

· Аневризмы.

· Беременность.

Побочные эффекты

· Повышение артериального давления.

· Синусовая тахикардия.

· Нарушение проводимости, повышение возбудимости миокарда (аритмии).

· Нарушение периферического кровотока.

· Расширение зрачков.

· Гипергликемия.

· Гипоксия.

 

Допамин (Дофамин)

Групповая принадлежность

• α, β, D –адреномиметик

Дофаминомиметик

Механизм действия

• В терапевтических дозах (1-5 мкг/кг) стимулирует дофаминергические рецепторы,
• в больших — возбуждает бета-адренорецепторы,
• в высоких — и бета-, и альфа-адренорецепторы.
• Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах (непрямое адреномиметическое действия)

Фармакологические эффекты

• Положительный инотропный эффект,
• Улучшает периферическое кровообращение (особенно при шоковых состояниях)
• Избирательно расширяет почечные и брыжеечные артерии;
• Стимуляция почечного кровотока ведет к повышению фильтрации в почках, способствует диурезу и натрийурезу.
• Незначительно увеличивает ЧСС,
• Повышает потребность миокарда в кислороде, ОПСС и АД.

Рецепт

Rp.: Sol. Dophamini 4% - 5 ml

D.t.d. N 5 in amp.

S. Содержимое ампулы развести 400 мл 0,9% раствора NaCl, вводить внутривенно капельно (10 капель в минуту) под контролем гемодинамики и ЭКГ

Показания

• Шок различного генеза, в т.ч. кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК),
• острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность,
• артериальная гипотензия.
• Отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика)

Противопоказани я

• Тахиаритмия
• Феохромоцитома

Побочные эффекты

• Головная боль
• Рвота
• Сухость слизистых оболочек

 

 

Троподифен (Тропафен)

Групповая принадлеждность

· α_1,2-адреноблокатор прямого типа действия.

Механизм действия

· Блокирует α_1,2-адренорецепторы.

· Расширение сосудов.

· Расслабление прекапиллярных сфинктеров.

· Увеличение кровотока в почках, легких, скелетной мускулатуре, коже, слизистых.

· Улучшение оттока мочи.

Фармакологические эффекты

· Гипотензивный.

· Улучшение микроциркуляции.

· Гипогликемический.

Рецепт

Rp.: Tropapheni 0,02

D.t.d. № 10 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл 0,9% раствора NaCl. По 100 мл внутривенно капельно 1 раз в день под контролем артериального давления.

Показания

· Диагностика гипертонического криза при феохромоцитоме.

· Трофические язвы конечностей.

· Пролежни.

· Плохо заживающие раны.

Противопоказания

· Гастриты.

· Язва желудка.

· Гипотония.

Побочные эффекты

· Тахикардия.

· Гипотония.

· Диспепсия.

· Гипогликемия.

 

 

Фентоламина гидрохлорид

Групповая прнадлежность

• α_1,2-адреноблокатор прямого типа действия

Механизм действия

· Блокирует α_1,2-адренорецепторы.

· Расширение сосудов.

· Расслабление прекапиллярных сфинктеров.

· Увеличение кровотока в почках, легких, скелетной мускулатуре, коже, слизистых.

· Улучшение оттока мочи.

Фармакологические эффекты

· Гипотензивный.

· Улучшение микроциркуляции.

· Гипогликемический.

Рецепт

Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0,025 N. 10

D. S. По 2 таблетке 3 раза в день (после еды)

Показания

• Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены.
• Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.
• Феохромоцитома.

Противопоказания

• Гиперчувствительность,
• артериальная гипотензия,
• инфаркт миокарда,
• коронарная недостаточность,
• стенокардия.
• C осторожностью: почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва

Побочные эффекты

• Тахикардия
• Головокружение
• Покраснение и зуд кожи
• Набухание слизистой оболочки носа
• Тошнота и рвота
• Понос

 

Празозин

Групповая принадлежность

• Избирательный α_1-адреноблокатор

Механизм действия

• Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы
• препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов

Фармакологические эффекты

• сосудорасширяющий
• антигипертензивный
• Сокращение пре- и постнагрузки на миокард

Рецепт

Rp.: Tab. Prazozini 0,001 N.30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Показания

• Артериальная гипертензия,
• застойная сердечная недостаточность
• аденома предстательной железы в ранней стадии

Противопоказания

• гипотония,
• констриктивный перикардит,
• пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка,
• беременность,
• лактация,
• детский возраст (до 12 лет)

Побочные эффекты

• Резкая гипотония;
• головокружение,
• головная боль,
• тахикардия,
• усталость,
• тошнота,
• сухость во рту,
• учащение диуреза,
• потемнение в глазах,
• аллергические реакции

«феномен первой дозы» - постуральная гипотензия вплоть до обморочного состояния (во избежание - первую дозу следует принять перед сном)

 

Резерпин

Групповая принадлежность

• Симпатолитик

Механизм действия

• Встраивается в адренергическую везикулу, вымывает норадреналин, который разрушается МАО
• Не препятствует обратному захвату, но тормозит депонирование норадреналина в везикуле
• Проникает через ГЭБ, в больших дозах вызывает угнетение ЦНС

Фармакологические эффект ы

• антигипертензивное действие,
• нейролептическое
• увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация

Рецепт

Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50

D.S. По одной таблетке 3 раза в день после еды, запивая молоком

Показания

• Артериальная гипертензия I и II стадии,
• психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД,
• гиперкинетический синдром

Противопоказани я

• бронхиальная астма
• язвенная болезнь желудка и ДПК
• беременность
• лактация
• феохромоцитома

Побочные эффекты

• Бронхоспазм
• Диарея
• Брадикардия
• Заложенность носа
• Депрессия

 

Октадин

Групповая принадлежность

• Симпатолитик

Механизм действия

• Встраивается в адренергическую везикулу, вымывает норадреналин, который разрушается МАО
• Не препятствует обратному захвату, но тормозит депонирование норадреналина в везикуле
• Блокирует синтез норадреналина из дофамина
• Блокирует затравочный ацетилхолин и Ca²⁺
• Стабилизирует премембрану квыходу норадреналина
• Не проникает через ГЭБ

Фармакологические эффекты

• антигипертензивное действие,
• увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация
• кардиодепрессивное действие,
• снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК).

Рецепт

Rp.: Tab. Octadini 0,025 N.30

D.S. По 1 таблетке 1 раз в день, полежать в течение 1,5 часов после приёма

Показания

• Гипертоническая болезнь III стадии

Противопоказани я

• бронхиальная астма
• язвенная болезнь желудка и ДПК
• беременность
• лактация
• феохромоцитома
• гипертонический криз
• недавно перенесенный инфаркт миокарда,
• нестабильная стенокардия,
• острое нарушение мозгового кровообращения

 

Побочные эффекты

• Бронхоспазм
• Диарея
• Брадикардия
• Заложенность носа

 

 

2.1. Снотворные средства .

Фенобарбитал (Люминал)

Групповая принадлежность

• Снотворное I поколения с наркотическим типом действия, барбитурат.

Механизм действия

• Активация центральных и периферических барбитуратных рецепторов ГАМК-БДРК (бензодиазепин-рецепторного комплекса), повышается чувствительность ГАМК_А-рецепторов с ГАМК, развивается гиперполяризация мембран и торможение (на уровне лимбической системы).

Фармакологические эффекты

• Снотворный (уменьшается фаза быстрого сна).
• Противосудорожный.
• Гипотензивный.
• Спазмолитический.
• Стимуляция микросомальных ферментов печени.

Рецепт

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 № 6

D.S. По 1 таблетке за 30-60 минут до сна.

Показания

• Нарушения сна.
• Эпилепсия.
• Хорея.
• Спастические параличи.
• Судорожные реакции.
• Эклампсия.

Противопоказания

• Тяжелые поражения печени и почек.
• Беременность (I триместр) и период лактации.
• Миастения.
• Наркотическая зависимость.

Побочные эффекты

• Явления общего угнетения (сонливость, апатия, двигательные расстройства).
• Гипотония.
• Аллергические реакции.
• Нарушение структуры сна.

 

АМОБАРБИТАЛ

 

 

Противосудорожные средства

Фенитоин (Дифенин)

Групповая принадлежность

• Противоэпилептическое средство, блокатор натриевых каналов.

Механизм действия

• Блокирует натриевые каналы, пролонгирует их инактивированное состояние.

Фармакологические эффекты

• Противосудорожный эффект без выраженного снотворного эффекта.
• Антиаритмический.
• Анальгетический.

Рецепт

Rp.: Tab. «Dipheninum» № 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Показания

• Парциальные припадки (простые, психомоторные).
• Большие судорожные припадки (тонико-клонические).
• Предсердные тахиаритмии.
• Невралгия тройничного и языкоглоточного нервов.
• Передозировка сердечными гликозидами, протекающая с блокадами сердца.

Противопоказания

• Заболевания печени, почек.
• Сердечная недостаточность.
• Кахексия.
• Беременность.

Побочные эффекты

• Головокружение.
• Тошнота.
• Возбуждение.
• Рвота.
• Тремор.
• Нистагм.
• Атаксия.
• Диплопия.
• Гиперплазия десен.
• Кожная сыпь.

 

ЭТОСУКСИМИД

 

Леводопа (Доприн, Пардопа, Мадопан, L-ДОФА)

Групповая принадлежность

• Противопаркинсоническое средство, дофаминомиметик.

Механизм действия

• Экзогенный дофамин не проходит через ГЭБ, а L-ДОФА поступает в мозг, декарбоксилируется, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы.

Фармакологические эффекты

• Противопаркинсонический (уменьшает тремор, гипокинезию, ригидность).

Рецепт

Rp.: Levodopi 0,25

D.t.d. № 100 in caps.

S. По 1 капсуле в день после еды.

Показания

• Болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм.
• Мышечная дистония.

Противопоказания

• Меланома.
• Органические заболевания печени, почек, крови.
• Гипертоническая болезнь.
• Глаукома.
• Беременность, период лактации.

Побочные эффекты

• Диспепсия.
• Головная боль.
• Гипергидроз.
• Боль в сердце.
• Аритмии.

 

Циклодол (Паркопан, Анти-спас, Тригексофенидила гидрохлорид)

Групповая принадлежность

• Противопаркинсоническое средство, центральный М₁,Н-холиноблокатор, третичный амин.

Механизм действия

• Центральное и периферическое холинолитическое действие (блокирует М-холинорецепторы, препятствует взаимодействию ацетилхолина с М-холинорецепторами)

Фармакологические эффекты

• Противопаркинсонический (уменьшает ригидность, скованность).
• Спазмолитический (расслабление мышц ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря, снижение тонуса шейки и тела беременной матки).
• Снижение саливации и потоотделения.
• Влияние на глаз: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнюю точку видения), сухость роговицы.
• Тахикардия, повышение артериального давления.

Рецепт

Rp.: Tab. Cyclodoli 0,02 № 20

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Показания

• Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
• Экстрапирамидные нарушения, вызванные приемом нейролептиков.
• Спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания

• Глаукома.
• Фибрилляция предсердий.
• Гипертоническая болезнь.
• Выраженный атеросклероз.
• Заболевания сердца, печени и почек.

Побочные эффекты

• Сухость во рту.
• Нарушение аккомодации.
• Тахикардия.
• Головокружение.

 

Мезапам (Нобриум, Рудотель)

Групповая принадлежность

· Анксиолитическое средство, производное бензодиазепина.

Механизм действия

· Активируются ГАМК бензодиазепиновые рецепторные комплексы ГАМК_А-рецептора.

· Увеличивается сродство ГАМК с ГАМК_А-рецепторами в результате неконкурентной аллостерической регуляции.

· Ускоряется перемещение ионов хлора в клетку с последующей гиперполяризацией мембраны и как следствие, снижается возбудимость.

Фармакологические эффекты

· Анксиолитический.

· Противосудорожный.

· Миорелаксирующий.

· Снотворный.

· Седативный.

· Гипотензивный.

Рецепты

Rp.: Tab. Mezapami 0,01 № 50

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Показания

· Неврозоподобные состояния.

· Психопатические и психопатоподобные состояния.

· Судорожный синдром.

· Бессонница.

· Алкогольная абстиненция.

· Фобии.

· Навязчивость.

Противопоказания

· Острые заболевания почек, печени.

· Миастения.

· Беременность (первый триместр).

· Лицам, работа которых требует повышенного внимания и сосредоточенности.

· Употребления алкоголя.

· Атаксия.

· Сонливость.

· Головокружение.

· Мышечная слабость.

Побочные эффекты

· Сонливость.

· Головокружение.

· Кожный зуд.

· Тошнота.

· Диарея.

· Нарушение памяти, концентрации внимания.

· Нарушение менструального цикла.

· Понижение либидо.

· Снижение артериального давления.

Нейролептики

Галоперидол

Групповая принадлежность

· Типичное антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Механизм действия

· Блокирует дофаминовые D₂ -рецепторы мезолимбической системы.

· Блокирует центральные α-норадренергические рецепторы

Фармакологические эффекты:

· Антипсихотический.

· Гипотензивный.

· Альфа-адреноблокирующий.

· Противорвотный.

· Противосудорожный.

· Анксиолитический.

· Гипотермический.

· Снижение давления в легочной артерии.

Рецепт

Rp.: Tab. Haloperidoli 0,005 № 50

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Haloperidoli 0,2 % - 10 ml

D.t.d. № 3

S. Внутрь по 10 капель 3 раза в день

Rp.: Sol. Haloperidoli 0,5 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день

Показания

· Премедикация.

· Психомоторное возбуждение.

· Послеоперационный период.

· Нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическим анальгетиком).

· Рвота различного рпоисхождения.

· Галлюцинации.

· Перед эндотрахеальным наркозом.

· Купирование гипертонических кризов, отека легких.

· Управляемая гипотония.

· Управляемая гипотермия.

· Купирование судорог.

Противопоказания

· Экстрапирамидные нарушения.

· Гипотония.

Побочные эффекты

· Сонливость.

· Депрессия.

· Дисфория.

· Экстрапирамидные расстройства.

· Снижение артериального давления.

· Снижение либидо.

Хлорпротиксен

Групповая принадлежность

· Типичное антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена.

Механизм действия

· Блокирует дофаминовые D₂ -рецепторы мезолимбической системы.

· Блокирует центральные α-норадренергические рецепторы

Фармакологические эффекты:

· Антипсихотический.

· Гипотензивный.

· Альфа-адреноблокирующий.

· Антихолинергический.

· Противорвотный.

· Противосудорожный.

· Анксиолитический.

· Гипотермический.

Рецепт

Rp.: Tab. Chlorprothixeni 0,05 № 10

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Chlorprothixeni 2,5 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день

Показания

· Психозы и психоневротические состояния.

· Премедикация.

· Психомоторное возбуждение.

· Послеоперационный период.

· Галлюцинации.

· Купирование гипертонических кризов, отека легких.

· Управляемая гипотония.

· Управляемая гипотермия.

· Купирование судорог.

· Рвота различного происхождения.

Противопоказания

· Экстрапирамидные нарушения.

· Паркинсонизм.

· Эпилепсия.

· Нарушения кроветворения.

· Коллапс.

Побочные эффекты

· Сонливость.

· Депрессия.

· Дисфория.

· Экстрапирамидные расстройства.

· Снижение артериального давления.

· Снижение либидо.

2.6.4.