Побочные эффекты тетрациклинов.

Понижение аппетита, тошнота, рвота, расстройство функции кишечника (понос), изменения слизистых оболочек полости рта и ЖКТ (глоссит, стоматит, гастрит, проктит), аллергические реакции, гепатотоксичность, окрашивание и повреждение зубов, фотосенсибилизация и дерматиты (демеклоциклин), угнетение синтеза белка, увеличение выведения из организма натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов, вестибулярные расстройства (миноциклин), суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Побочные эффекты хлорамфеникола.

Угнетение кроветворения (ретикулопения, гранулоцитопения, апластическая анемия), аллергические реакции, раздражение слизистых оболочек (тошнота, понос), аноректальный синдром, поражение кожных покровов (сыпь, дерматит), психомоторные нарушения, угнетающее влияние на миокард, суперинфекция.

Побочные эффекты макролидов.

Редко вызывают побочные эффекты. Иногда возникают диспепсические нарушения, аллергические реакции, возможны суперинфекции.

Назовите группы синтетических противомикробных средств.

1. Сульфаниламидные препараты и триметоприм.
2. Оксихинолины.
3. Нитрофураны.
4. Хинолоны.
5. Фторхинолоны.
6. Нитроимидазолы.
7. Метенамин.

Классификация сульфаниламидных препаратов для резорбтивного действия по его продолжительности.

1) непродолжительного действия (Т_1/2 < 10 часов): сульфаниламид (стрептоцид), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфаэтидол (этазол);

2) средней непродолжительности действия (Т_1/2 10-24 ч.): сульфадиазин;

3) длительного действия (Т_1/2 24-48 часов): сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, сульфадоксин;

4) сверхдлительного действия (Т_1/2 > 60 часов): сульфален

Назовите сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника.

а) фталилсульфатиазол (фталазол), фталилсульфапиридазин (фтазин);

б) салазосульфаниламиды – сульфасалазин.

Назовите сульфаниламидные препараты для местного применения.

Сульфацетамид, сульфадиазин серебра, мафенид.

Особенности терапевтического действия препаратов сульфаниламидов комбинированных с салициловой кислотой.

В тканях организма из них высвобождаются 5-аминосалициловая кислота и сульфаниламидный компонент. Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Показания к применению: неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (гранулематозный колит).

Показания к применению сульфасалазина.

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (гранулематозный колит).

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов.

СА являются структурными аналогами ПАБК. Действие СА – бактериостатическое, оно является обратимым при отмене препарата и устраняется в присутствии избытка ПАБК. Механизм действия СА является типичным примером конкурентного антагонизма. Их бактериостатический эффект основан на том, что чувствительным к этим препаратам МО необходима внеклеточная ПАБК для образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза пуринов и последующего синтеза нуклеиновых кислот. СА может вступать в реакцию образования фолиевой кислоты вместо ПАБК, конкурируя за фермент, что приводит к формировании нефункциональных аналогов фолиевой кислоты. В результате дальнейший рост МО прекращается.

Антибактериальных спектр сульфаниламидов.

СА обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных Гр⁺ и Гр^- бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии и токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).

Механизм антимикробного действия триметоприма.

Ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу, чем блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, что в конечном счете приводит к нарушению синтеза пуринов и как следствие ДНК. Применяют комбинации с СА: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, суметролим).

Как изменятся химиотерапевтические свойства сульфаниламидов при комбинировании их с триметопримом? Почему?

Комбинация триметоприма с СА вызывает угнетение двух последовательных этапов образования тетрагидрофолиевой кислоты, что приводит к значительному повышению (синергизму) активности обоих препаратов. Эффект становиться бактерицидным.

Почему сульфаниламидные препараты требуется назначать в больших дозах?

Так как СА являются конкурентными ингибиторами ПАБК, то необходимо добиться такой концентрации препарата в организме, чтобы она значительно превышала запасы ПАБК, а следовательно вызывала максимальный эффект применения препарата.

Назовите сульфаниламиды наиболее опасные в отношении кристаллурии.

Фталилсульфатиазол, фталилсульфапиридазин (фтазин).

Осложнения терапии сульфаниламидами.

Лихорадка, высыпания на коже, фотосенсибилизация, крапивница, тошнота, рвота, понос, нарушения в мочевыводящей системе, стоматиты, конъюнктивиты, артриты, нарушение гемопоэза, гепатит, эксфолиативный дерматит, узелковый полиартериит, синдром Стивенса-Джонса, психозы.

Назвать препараты, у которых с сульфаниламидами наблюдается перекрестная гиперчувствительность.

Ингибиторы карбоангидразы, тиазиды, фуросемид, буметанид, диазоксид, пероральные противодиабетические средства из группы производных сульфанилмочевины.

Почему местные анестетики ослабляют бактериостатическое действие сульфаниламидов.

Местные анестетики типа новокаина являются производными ПАБК и конкурируют за фермент с СА, снижая эффективность их действия.

Меры предосторожности, необходимые при терапии сульфаниламидами.

1) Обильное щелочное питье.

2) Контроль за функциями органов и систем: печени, зрение, мочеполовая система, система гемопоэза.

3) Наблюдение за аллергологическим статусом.

Назовите препараты производные 8-оксихинолина.

Нитроксолин, хлорхинальдол.

Спектр химиотерапевтического действия хлорхинальдола и нитроксолина.

Обладают антибактериальным (широкого спектра) и антипротозойным действием, кроме того оказывают угнетающе влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и другие).

Особенности фармакокинетики производных 8-оксихинолина, имеющих в структуре нитрогруппу и содержащих галогены.

Быстро всасывается из кишечника, выделяется в неизменном виде почками, с чем связана его большая концентрация в моче.

Показания к применению нитроксолина.

Применяют при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами, часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным препаратам.

Показания к применению хлорхинальдола.

применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем, и другими энтеробактериями, а также дисбактериоз).

Побочные эффекты нитроксолина и хлорхинальдола.

тошнота, рвота, боли в животе, сердцебиение, кожные высыпания, головная боль, переферические невропатии, миелопатии, повреждение зрительного нерва.

Назовите препараты группы нитрофурана.

Нитрофурантоин (фурадонин), фурагин (солафур), фуразолидон.

Механизм действия нитрофуранов.

Механизм действия нитрофуранов не известен (Б. Г. Катцунг). Обладают бактериостатическими и бактерицидными свойствами в отношении многих микроорганизмов.

Показания к применению фуразолидона.

Кишечные инфекции (бациллярная дизентерия, паратиф, токсикоинфекции,), трихомонадный кольпит, лямблиоз.

Показания к применению нитрофурантоина.

Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых путей: пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Его применяют для предупреждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катеризации.