Классификация противотуберкулезных средств по химической структуре

1. Синтетические

а) производные ГИНК: изониазид, фтивазид и др.

б) производное ПАСК: натрия парааминосалицилат

в) фторхинолоны

г) производные разных химических групп: этамбутол, пиразинамид и др.

2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин, канамицин, циклосерин.

3. Комбинированные: трикокс, майрин и др.

Классификация противотуберкулёзных препаратов по клиническому применению

Препараты I ряда	Препараты II ряда
Изониазид Рифампицин Пиразинамид Этамбутол Стрептомицин	Этионамид, протионамид Канамицин Амикацин Ципрофлоксацин Офлоксацин Циклосерин Капреомицин Рифабутин Парааминосалициловая кислота Тиоацетазон

Классификация противотуберкулезных препаратов по эффективности (классификация Международного союза борьбы с туберкулезом)

I группа (препараты высокой эффективности): Изониазид, Рифампицин.

II группа (препараты средней эффективности): Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид, Фтрохинолоны.

III группа (препараты низкой эффективности): Парааминосалициловая кислота (ПАСК), Тиоцетазон.

Комбинированные противотуберкулёзные препараты

Число компонентов	Торговое название	Компоненты
2-компонентные	Рифинаг	рифампицин + изониазид
Фтизоэтам	изониазид + этамбутол
Фтизопирам	изониазид + пиразинамид
3-компонентные	Рифакомб	рифампицин + изониазид + В6
Рифакомб плюс, Рифатер, Трикокс	рифампицин + изониазид + пиразинамид
Майрин	рифампицин + изониазид + этамбутол
4-компонентные	Майрин П	рифампицин + изониазид + этамбутол + пиразинамид

Классификация противомикозных (антифунгальных) средств

По происхождению и химическому строению

1.Полиены: амфотерицин В, нистатин, натамицин, леворин.

2. Азолы:

а) производные имидазола: кетоконазол, миконазол, эконазол, клотримазол, изоконазол, тиоконазол, бифоназол;

б) производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

3. Аллиламины: тербинафин, нафтифин.

4. Эхинокандины: каспофунгин.

5. П роизводные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин.

6. Прочие: гризеофульвин, фузафунжин, аморолфин, циклопирокс и др.

7. Комбинированные препараты: полижинакс (неомицин + полимиксин В + нистатин), тержинан (неомицин + нистатин + тернидазол + преднизолон), клион-Д (метронидазол + миконазол), микозолон (миконазол + ГКС) и др.

Классификация противомикозных (антифунгальных) средств

По клиническому применению

1. При системных и глубоких микозах: амфотерицин В, флуконазол, итраконазол, вориконазол

2. При дерматомикозах (поверхностных микозах): гризеофульвин, тербинафин, клотримазол, флуконазол, итраконазол, миконазол, бифоназол, эконазол, кетоконазол*, производные ундециленовой кислоты, аморолфин, циклопирокс.

3. При кандидамикозах: нистатин, амфотерицин В, флуконазол, клотримазол, натамицин, каспофунгин**, леворин.

 

* кетоконазол в настоящее время не применяется при системных микозах в связи с высокой токсичностью.

** каспофунгин применяется при инвазивном кандидозе и аспергиллезе.

Задание для самоподготовки

I. Выучить содержание основных вопросов темы:

1. Особенности противотуберкулезной терапии на современном этапе.

2. Классификация противотуберкулезных средств по химической структуре, основные представители каждой подгруппы.

3. Производные ГИНК:изониазид и др. Механизм и спектр действия, фармакокинетика, показания к применению, побочные эффекты и меры их предупреждения.

4. Рифампицин, классификационная принадлежность, спектр действия, фармакокинетка, показания к применению, тактика применения, побочное действие.

5. Стрептомицин и другие противотуберкулезные антибиотики, их место среди противотуберкулезных средств.

6. Производные ПАСК, особенности противотуберкулезного действия и применения.

7. Этамбутол, пиразинамид, фторхинолоны и другие синтетические противотуберкулезные средства, их место среди других противотуберкулезных средств.

8. Примеры комбинированных противотуберкулезных средств, цели составления комбинаций.

9. Классификация противомикозных средств по химической структуре, основные представители каждой подгруппы.

10. Амфотерицин В, классификационная принадлежность, происхождение, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

11. Нистатин, классификационная принадлежность, происхождение, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

12. Флуконазол, классификационная принадлежность, происхождение, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

13. Тербинафин, классификационная принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

14. Примеры комбинированных противомикозных средств, цели составления комбинаций.

II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:

1. Nystatinum 500 000 ЕД в вагинальных

суппозиториях

2. Fluconazolum 0,15 в табл

3. Isoniazidum 0,3 в табл.

4. Rifampicinum 0,15 в капс.

 

III. В тетради решить задачи №361, 367 из «Сборника задач по фармакологии».

Занятие 44

Тема: «Химиотерапевтические средства.

Противовирусные средства. Противопаразитарные средства»

Основные группы противовирусных средств

1) Противовирусные средства узкого спектра действия:

а) Химиопрепараты

б) Препараты специфических иммуноглобулинов (против гриппа, кори, ветряной оспы, бешенства, ЦМВ, КЭ, гепатита А, гепатита В и др.)

в) вакцины

2 ) Противовирусные средства широко спектра действия (иммуномодуляторы):

а) Интерфероны,

б) Индукторы интерферонов,

в) Другие ЛС с иммуномодулирующей активностью.

*Классификация противовирусных химиопрепаратов

По точкам приложения и механизму действия

Основные этапы репродукции вирусов	Группа противовирусных средств	Препараты
Внеклеточные вирионы	Вирулицидные ЛС	Оксолин, Теброфен, Алпизарин, Бонафтон, Флореналь и др.
Адсорбция и проникновение вируса в клетку*	Производные адамантана	Ремантадин, Амантадин
Другие ЛС	Арбидол, осельтамивир
Депротеинизация («раздевание») вируса	Производные адамантана	Ремантадин, Амантадин
Синтез вирусных нуклеиновых кислот	Аналоги нуклеозидов	Активируемые вирусной тимидинкиназой	Ацикловир, Ганцикловир, Фамцикловир, Валацикловир
Аналоги широкого спектра	Рибавирин, идоксуридин
Ингибиторы ДНК-полимеразы	Видарабин
Ингибиторы обратной транскриптазы	Зидовудин, Ламивудин Диданозин, Зальцитабин
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы	Вирамун, Ифавиренц
Образование активных вирусных белков из неактивных белков – предшественников.	Ингибиторы протеаз	Индинавир, Саквинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Ампренавир и др.
Угнетают сборку вирионов	Метисазон
Препятствует выходу виоионов потомства из клетки	Осельтамивир

 

Интерфероны 1 типа (альфа и бета) подавляют практически любой этап репродукции вирусов посредством вторичных месенджеров, синтез которых ИФН индуцируют после прикрепления к клеточным рецепторам.

 

Классификация противовирусных средств по их клиническому применению

№	Группа	Этиотропные химиопрепараты
1.	Противогриппозные средства	ремантадин, оксолин, арбидол, осельтамивир
2.	Противогерпетические средства	ацикловир, валацикловир, фамцикловир и др.
3.	Противоцитомегаловирусные средства	ганцикловир, фоскарнет, валганцикловир.
4.	Антиретровирусные средства (применяемые при ВИЧ-инфекции)	ингибиторы обратной транскриптазы	зидовудин, ламивудин и др.
ингибиторы протеаз	индинавир, саквинавир
5.	ЛС, применяемые при вирусных гепатитах	рибавирин, зидовудин

 

Классификация иммуномодуляторов по происхождению

1. Цитокины:

а) интерфероны (ИФН) и индукторы интерферонов;

б) интерлейкины;

в) колониестимулирующие факторы (молграмостим и др.).

2. Синтетические: левамизол, галавит, полиоксидоний.

3. Тимические: тактивин, иммунофан.

4. Костно-мозговые: миелопид.

Препараты иммуноглобулинов.

6. Микробные: ИPC-19, рибомунил и др.

7. Другие: а) растительные адаптогены (препараты эхинацеи, элеутерококка, жень-шеня, родиолы розовой и др.); б) витамины (С, А, Е, Д, группа В и др.)