Внутрь по 50-75 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 75 мг. Максимальная суточная доза: 225 мг.

Форма выпуска:

– таблетки, содержащие 50 мг диклофенака и 200 мкг мизопростола;

– таблетки 75 мг+200 мкг.

 

Ибупрофен

По силе противовоспалительного действия уступает многим НПВП. Однако при приеме ибупрофена в суточных дозах 1200 мг и выше достигается удовлетворительный противовоспалительный эффект. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.

Особенности фармакокинетики

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь. Быстро метаболизируется и выводится из организма. Период полувыведения 1,8-2,5 часа, в силу этого, анальгетический и жаропонижающий эффекты поддерживаются до 8 часов. Достоинством препарата является хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Он является одним из наименее гастротоксичных среди НПВП.

Взаимодействия:

ü Повышает токсичность антидепрессантов, барбитуратов.

ü Усиливает побочные эффекты этанола.

ü Повышает риск кровотечений при одновременном применении антикоагулянтов.

ü Ослабляет эффект диуретиков, ингибиторов АПФ, блокаторов медленных кальциевых каналов.

ü Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил мочевины.

ü Усиливает действие и побочные эффекты ГКС.

Показания:

ü Остеоартроз.

ü Лихорадка.

ü При инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР органов, аднексите, послеоперационных болях, головной, зубной боли.

Противопоказания для системного применения:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

ü Язвенный колит.

ü Заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения.

ü Цирроз печени с портальной гипертензией.

ü «Аспириновая астма».

ü Сердечная недостаточность.

ü Отеки.

ü Артериальная гипертония.

ü Гипокоагуляция.

ü Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, лейкопения, геморрагические диатезы.

ü Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.

ü Беременность III триместр.

Противопоказания для местного применения:

ü Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП).

ü Мокнущие дерматозы, экзема.

ü Инфицированные ссадины и раны.

ü Беременность.

ü Кормление грудью.

Предостережения:

ü С осторожностью назначать пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам с гипербилирубинемией, язвенной болезню желудка и 12-ти перстной кишки в анамнезе, при гастрите, энтерите, колите, при заболеваниях крови неясной этиологии, при беременности, кормлении грудью, детям до 12 лет.

ü Отказаться от приема этанола.

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, метеоризм.

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.

ü Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, редко – асептический менингит, бронхоспазм.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: отеки, нарушение функции почек.

ü Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

ü Усиление потоотделения.

Способ приенения и дозы:

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза: 800 мг. Максимальная суточная доза: 2,4 г.

Дети: 5-10 мг/кг/день в 2-3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки: 200 мг, 400 мг, 600 мг;

– таблетки покрытые оболочкой: 200, 300, 400 и 600 мг;

– таблетки "ретард": 800 мг; капсулы «ретард» 300 мг;

– драже: 200 мг; таблетки шипучие: 200 мг;

– крем: 5%; гель: 10%;

– суспензия для приема внутрь: 0,1 г/ 5мл.

Индометацин (Метиндол)

Особенности фармакокинетики

Биодоступность 98% при пероральном приеме и 85% - при ректальном. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-9 часов. Метаболизируется в основном в печени.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВП, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии. Также индометацин повышает токсичность, ГКС, метотрексата, эстрогенов, дигоксина, циклоспорина, усиливает действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонил мочевины.

Показания:

ü Ревматические заболевания.

ü Лихорадка.

ü Боль и воспаление после травм. При воспалительных заболеваниях ЛОР органов, аднексите, послеоперационных болях, головной, зубной боли.

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилоартрите. За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций. По-этому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Противопоказания для системного применения:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения. Язвенный колит.

ü Заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения.

ü Врожденные пороки сердца.

ü Цирроз печени с портальной гипертензией.

ü Бронхиальная астма (в том числе «аспириновая триада»).

ü Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертония.

ü Гипокоагуляция.

ü Гемофилия. Гипокоагуляция. Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Заболевания крови.

ü Печеночная недостаточность.

ü Хроническая почечная недостаточность.

ü Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.

ü Беременность. Кормление грудью.

Противопоказания для местного применения:

ü Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП).

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

ü Гипокоагуляция.

ü Беременность.

Предостережения:

ü С осторожностью назначать пациентам с тромбоцитопенией, с гипербилирубинемией, при эпилепсии, паркинсонизме, при депрессии, в детском и пожилом возрасте.

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют. Наиболее характерны нейротоксические реакции, торможение рефлекторной деятельности, гастротоксичность, нефротоксичность и реакции гиперчувствительности.

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, повышение в крови печеночных ферментов, билирубина, изязвление слизистой желудочно-кишечного тракта.

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.

ü Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, фотосенсебилизацяи, синдром Лайела, узловатая эритема, анафилактический шок.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения сердечной недостаточности, тахикардия, отеки, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

ü Со стороны системы кроветворения: анемия гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

ü Органы чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

ü Усиление потоотделения, асептический минингит.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день, в/м по 60 мг 1-2 раза в сутки; ректально: 50-100 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 200 мг. Дети: 1,5-2,5 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием: 25 мг;

– таблетки: 5 мг; 10 мг; 25 мг

– драже: 25 мг; капсулы: 25 мг, 50 мг;

– капсулы "ретард": 75 мг;

– раствор для инъекций: 60 мг/2 мл;

– суппозитории ректальные: 50 мг, 100 мг;

– мазь5%, 10%; гель: 1%, 5%, 10%.

 

Кетопрофен (Кетонал)

Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезируюшим действием.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается при различных путях введения. Биодоступность – более 90%. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 1,4-4 часа после ректального и через 15-30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1,6-1,9 часов.

Показания

ü Ревматоидный артрит, подагрический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

ü Боли различного генеза (почечная колика, послеоперационные и посттравматические боли, боли при онкологических заболеваниях и др.).

 

Противопоказания:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения. Язвенный колит.

ü Заболевания зрительного нерва.

ü Цирроз печени с портальной гипертензией.

ü Бронхиальная астма.

ü Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертония.

ü Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

ü Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.

ü Беременность III триместр.

ü Детский возрат.

ü Хроническая почечная и печеночная недостаточность.

Предостережения:

ü С осторожностью назначать пациентам с гипербилирубинемией, при беременности, кормлении грудью.

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея, изязвление слизистой желудочно-кишечного тракта.

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.

ü Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: отеки, нарушение функции почек.

ü Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

ü Усиление потоотделения.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь во время приема пищи 50-100 мг 3 раза в сутки; ректально 100-300 мг/сутки в 2-3 приема; внутривенно – 100-200 мг в 100 - 500 мл физиологического раствора; в/м 100 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 300 мг. Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки «ретард»: 150 мг;

– таблетки покрытые оболочкой: 50 мг, 100 мг;

– таблетки покрытые оболочкой форте: 100 мг, 200 мг;

– капсулы: 50 мг; капсулы «ретард»: 200 мг;

– свечи по 100 мг;

– ампулы по 2 мл (100 мг);

– гель 2,5%; крем: 5%.

 

Кеторолак (т орадол, кеторол)

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВП.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для морфина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запоры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости. Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Особенности фармакокинетики

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.

Показания

ü Используется для купирования болевого синдрома различной локализации: почечной колики, болей при травмах, при неврологических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде, при сильных болях при ревматических заболеваниях.

ü Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Противопоказания:

ü Гиперчувствительность.

ü Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

ü «Аспириновая астма», бронхоспазм.

ü Гипокоагуляция, гиповолемия.

ü Беременность, роды, кормление грудью.

ü Дети до 16 лет.

ü Почечная или печеночная недостаточность. Геморрагический инсульт.

ü Геморрагический диатез.

ü Высокий риск развития кровотечения.

ü Одновременный прием других НПВП.

Предостережения:

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ü Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.

ü Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея или запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов..

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, сонливость, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, оглушенность, астенический синдром.

ü Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, пузырчатка, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.

ü Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, отеки, гломерулонефрит, нефротический синдром, олигурия, дизурия, острая почечная недостаточность..

ü Со стороны системы кроветворения: удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь 10-20 мг 3-4 раза в сутки; в/м 10-30 мг 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 30 мг. Максимальная суточная доза: 90 мг.

Формы выпуска:

–таблетки по 10 мг;

– ампулы по 1 мл (30 мг).

Лорноксикам (Ксефокам)

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации после перорального приема в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 3-4 ч.

Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня простогландинов в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания

ü Болевой синдром различного генеза (острые и хронические боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.

ü Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, бурсит, тендовагинит).

ü Лихорадка при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания:

ü гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП).

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта).

ü Бронхиальная астма.

ü Сердечная недостаточность. Артериальная гипертония. Отеки.

ü Гиповолемия. Обезвоживание.

ü печеночная или почечная недостаточность.

ü снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.

ü Нарушения свертываемости и другие заболевания крови.

ü Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

ü Кровоизлияние в головной мозг.

Предостережения:

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ü С осторожностью применяют при пациентам с гипербилирубинемией, при беременности, кормлении грудью, пациентам старше 65 лет и массой тела менее 50 кг с хирургическими вмешательствами, пациентам до 18 лет.

Побочные эффекты:

ü Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея или запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов..

ü Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, сонливость, нарушение сна, депрессия, возбуждение.

ü Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

ü Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.

ü Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, дизурия, острая почечная недостаточность..

ü Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

ü Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Способ применения и дозы:

Взрослые: внутрь 4– 8 мг 2-3 раза в день перед приемом пищи, запивая 200 мл воды; в/м 8 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 8 мг. Максимальная суточная доза: 16 мг.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки: 4 мг, 8 мг;
– флаконы: 8 мг (порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора).

Мелоксикам (Артрозан)

Препарат обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгетической активностью, избирательно снижает активность ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 для мелоксикама выражено в 100 раз меньше. По эффективности мелоксикам равен диклофенаку (100 гм) и пироксикаму (20 гм). При сравнении безопасности препарата с диклофенаком было показано, что при применении мелоксикама частота перфораций желудка, язвенных поражений и кровотечений уменьшилась на 50%. У больных с хронической почечной недостаточностью мелоксикам не вызывал дальнейшего ухудшения почечной функции.

Особенности фармакокинетики.

Мелоксикам хорошо всасывается после приема внутрь и ректального введения (свечи), обеспечивая биодоступность в 89%. Прием пищи не отражается на биодоступности препарата. Имеющиеся лекарственные формы - таблетки, капсулы и свечи - биоэквивалентны. Равновесные концентрации препарата в крови достигаются на 3-5 день регулярного приема. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Мелоксикам метаболизируется в печени, экскретируется с мочой в виде метаболитов. Небольшие (5%) количества препарата и продуктов его окисления выделяются с калом. Клиренс мелоксикама составляет 8 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 20 часов (Т_1/2 = 20 часов). Печеночная недостаточность, а также легкая или умеренная почечная недостаточность существенно не изменяют фармакокинетику мелоксикама. К настоящему времени не обнаружено клинически значимых вариантов взаимодействия мелоксикама с дигоксином, циметидином, аспирином, антацидами, фуросемидом и варфарином.

Показания:

Артриты, в том числе ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, болевой синдром при радикулитах.

Противопоказания к применению препарата общие для НПВП, также мелоксикам не назначают детям до 15 лет.

Способ применения и дозы:

Мелоксикам назначают по 7,5 мг при ОА и по 15 мг при РА однократно в сутки. Больным с повышенным риском побочных реакций, так же как и больным, находящемся на гемодиализе, и больным с тяжелой почечной недостаточностью назначают 7,5 мг препарата в сутки.

Формы выпуска:

– таблетки: 7,5 мг, 15 мг.

 

 

Нимесулид (найз, нимесил, пролид, нимулид)

 

Нимесулид является принципиально новым сульфонанилидным НПВП, поскольку он специфически ингибирует не только ЦОГ – 2, которая содержится в клетках воспаления, но и другие субстанции, приводящие к воспалению. Полагают, что именно наличие сульфонамидной группы в молекуле нимесулида определяет селективность препарата в отношении ЦОГ – 2. Нимесулид ингибирует ЦОГ – 2 с образованием вторичного медленно диссоциирующего стабильного комплекса фермент-ингибитор, в то время как ингибирование нимесулидом ЦОГ – 1 происходит путем быстрого и обратимого образования комплекса фермент-ингибитор. Эта уникальная способность нимесулида и определяет способность препарата сильнее подавлять активность ЦОГ-2. Нимесулид не влияет на синтез гастропротекторных простагландинов (PGE₂, PGI₂), что объясняет низкую частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Нимесулид подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз, а также подавляет высвобождение фермента миелопероксидазы, тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, что приводит к замедлению процессов разрушения хрящевой ткани. По противовоспалительному и жаропонижающим эффектам нимесулид превосходит индометацин, диклофенак, аспирин и парацетамол, а по анальгезирующему эффекту сходен с ибупрофеном.

Особенности фармакокинетики.

Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Максимальная концентрация составляет 1,5-2,5 часа. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Нимесулид метаболизируется в печени и его основной метаболит, 4-гидроксинимесулид, тоже обладает фармакологической активностью. 65% нимесулида экскретируется с мочой и 35% - с калом. После однократного перорального приема 100 мг, нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме крови. Период полувыведения (Т_1/2) препарата составляет 1,48 часа.

Показания:

ü остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит.

ü Альгодисменорея, посттравматические боли, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия.

ü Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания к применению препарата общие для НПВП, а также детский возраст до 12 лет. С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, при сахарном диабете II типа.

Побочные эффекты:

ü Желудочно-кишечный тракт: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой.

ü ЦНС: головная боль, головокружение.

ü Кожная сыпь, анафилактический шок.

ü Гематурия.

ü Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Способ применения и дозы:

У взрослых нимесулид назначают по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 200 мг. Средняя суточная доза у детей: 3-5 мг/кг.

Формы выпуска:

-таблетки: 100мг;

-таблетки растворимые детские: 50 мг;

-суспензия: 50 мг, 100 мг;

-гель: 1%.

Напроксен

Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 12-15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Показания

Широко применяется при ревматических заболеваниях. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от индометацина. Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Противопоказания

ü Гиперчувствительность.

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.

ü «Аспириновая астма».

ü Нарушения кроветворения.

ü Печеночная и/или почечная недостаточность.

ü Беременность. Кормление грудью.

ü Детский возраст (до 1 года).

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности и детям до 16 лет.

Побочные эффекты:

Гастротоксичность меньше, чем у индометацина, АСК, пироксикама. Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с АСК.

Способ применения и дозы:

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Максимальная разовая доза: 500 мг. Максимальная суточная доза: 1750 мг. Дети: 2,5-10 мг/кг/денъ в 2 приема.

Формы выпуска:

– Таблетки: 125 мг, 250 мг, 375 мг, 500 мг;

– Таблетки: покрытые оболочкой: 220 мг, 275 мг, 550 мг;

– Суппозитории ректальные: 250 и 500 мг;

– Суспензия: 125 мг/5 мл.

Пироксикам (Пирокс)

Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1-2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2-4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Максимальная концентрация в крови развивается через 3-5 часов. Имеет длительный период полувыведения – 24-50 часов. Равновесная концентрация в крови создается через 7-12 дней, поэтому клинический эффект развивается медленно. Более быстро равновесная концентрация достигается при приеме дозы насыщения.

Показания:

Применяется как противовоспалительное средство, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре, тендовагините, бурсите. Может использоваться как анальгетик при послеоперационных и посттравматических болях, болях в позвоночнике, невралгии, миалгии.

Противопоказания:

ü Гиперчевствительность.

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

ü «Аспириновая астма».

ü Нарушения кроветворения.

ü Печеночная и/или почечная недостаточность.

ü Беременность. Кормление грудью.

ü Геморрагический диатез.

ü Детский возраст (до 14 лет).

ü Возраст старше 65 лет.

ü Проктит.

ü Аноректальное кровотечения (для применения свечей).

Предостережения:

ü При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ü Исключить употребление этанола.

ü Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки и поврежденные кожные покровы.

Побочные эффекты:

Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВП, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. По некоторым данным, его гастротоксичность выше, чем у индометацина. Возможны и другие нежелательные реакции: гематотоксичность (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия), нефротоксичность, кожные реакции (сыпи, фотодерматит, отек Квинке, бронхоспазм), повышение АД, снижение АД, головокружение, парестезии, депрессия, сонливость, бессонница, раздражительность..

Способ применения и дозы:

20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения – 40 мг/день в один или несколько приемов, а затем снижают до 20 мг/день. В/м 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза: 40 мг. Максимальная суточная доза: 40 мг.

Формы выпуска:

– таблетки 20 мг;

– таблетки покрытые оболочкой и капсулы: 10 мг, 20 мг;

– ампулы: 1 и 2 мл (20 мг/мл);

– гель: 0,5%;

– мазь: 1%.

 

Фенилбутазон (Бутадион)

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. В одинаковой степени подавляет активность обеих изоформ ЦОГ. Усиливает выведение из организма мочевой кислоты.

Особенности фармакокинетики

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь и через 6-8 часов после введения внутримышечно (так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции). Период полувыведения составляет 18-24 часа. Выводится почками на 70-% и через желудочно-кишечный тракт – 30%.

Взаимодействия

Фенилбутазон является одним из наиболее сильных "вытеснителей" других лекарственных средств из связи с альбуминами плазмы, что ведет к повышению концентрации свободной (активной) фракции этих лекарственных средств в крови. Кроме того, он может угнетать метаболизм некоторых препаратов в печени. Поэтому, при сочетании с фенилбутазоном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидов и других лекарственных средств. Ухудшая почечный кровоток, фенилбутазон ослабляет действие диуретиков и гипотензивных препаратов.

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВП при неэффективности других препаратов, коротким курсом.

Противопоказания:

ü Гиперчевствительность.

ü Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

ü «Аспириновая астма».

ü Нарушения кроветворения.

ü Печеночная и/или почечная недостаточность.

ü Декомпенсированная сердечная и/или легочно-сердечная недостаточность.

ü Беременность. Кормление грудью.

ü Дети до 14 лет.

Предостережения:

ü Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

ü Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов.

Побочные эффекты:

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени. Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ухудшение ее течения) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувствительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Способ применения и дозы:

Внутрь 200-400 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 400 мг. Максимальная суточная доза: 2 г.

Формы выпуска:

– таблетки: 150 мг, 200 мг;

– мазь 5%.

Целекоксиб (целебрекс)

Один из перспективных препаратов селективного действия по отношению к ЦОГ-2. Химическая структура целекоксиба отличается наличием сульфонамидной группы, определяющей более избирательную в отношении ЦОГ-2 селективность препарата. Препарат обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгетической активностью. По эффективности целекоксиб (200 мг/сутки) равен диклофенаку (150 мг/сутки) и напроксену (1000 мг/сутки). При сравнении безопасности препарата с диклофенаком и напроксеном было показано, что при применении целекоксиба частота язвенных поражений желудка у