Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения.Содержание книги
Поиск на нашем сайте
Распределение ЛС - процесс распространения ЛС по органам и тканям после того, как они поступят в системный кровоток. Отсеки распределения: 1. Внеклеточное пространство (плазма, межклеточная жидкость) 2. Клетки (цитоплазма, мембрана органелл) 3. Жировая и костная ткань (депонирование ЛС) У человека массой 70 кг объемы жидких сред составляют в целом 42 л, тогда если: [ Vd=3-4 л, то все лекарство распределено в крови; [ Vd= 4-14 л, то все лекарство распределено во внеклеточной жидкости; [ Vd=14-42 л, то все лекарство приблизительно равномерно распределено в организме; [ Vd>42 л, то все лекарство находится преимущественно во внеклеточном пространстве. Молекулярные лиганды ЛС: а) специфические и неспецифические рецепторы б) белки крови (альбумин, гликопротеин) и тканей в) полисахариды соединительной ткани г) нуклеопротеиды (ДНК, РНК) Детерминанты распределения: · Природа ЛС - чем меньше размеры молекулы и липофильнее ЛС, тем быстрее и равномернее его распределение. · Размер органов – чем больше размер органа, тем больше лекарственного средства может поступить в него без существенного изменения градиента концентраций · Кровоток в органе - в хорошо перфузируемых тканях (мозг, сердце, почки) терапевтическая концентрация вещества создается значительно раньше, чем в тканях плохо перфузируемых (жировая, костная) · Наличие гистогематических барьеров – ЛС легко проникают в ткани с плохо выраженным ГГБ · Связывание лекарства с белками плазмы - чем больше связанная фракция ЛС, тем хуже его распределение в ткани, т.к. покидать капилляр могут лишь свободные молекулы. · Депонирование лекарства в тканях - связывание ЛС с белками тканей способствует его накоплению в них, т.к. снижается концентрация свободного ЛС в периваскулярном пространстве и постоянно поддерживается высокий градиент концентраций между кровью и тканями. Количественной характеристикой распределения лекарства является кажущийся объем распределения (Vd). Кажущийся объем распределения Vd – это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме крови. Vd равен отношению введенной дозы (общего количества лекарства в организме) к его концентрации в плазме крови: . Чем больше кажущийся объем распределения, тем большая часть лекарств распределяется в ткани. Константа элиминации, ее сущность, размерность, связь с другими фармакокинетическими параметрами. Константа скорости элиминации (kel, мин-1) – показывает, какая часть ЛС элиминируется из организма в единицу времени Þ Kel = Aвыд/Аобщ, где Авыд – количество ЛС, выделяемое в ед. времени, Аобщ – общее количество ЛС в организме. Значение kel обычно находят путем решения фармакокинетического уравнения, описывающего процесс элиминации лекарства из крови, поэтому kel называют модельным показателем кинетики. Непосредственного отношения к планированию режима дозирования kel не имеет, но ее значение используют для расчета других фармакокинетических параметров. Константа элиминации прямо пропорциональна клиренсу и обратно пропорционально объему распределения (из определения клиренса): Kel=CL/Vd; [Ke] = час-1/мин-1=доля в час. Период полувыведения лекарств, его сущность, размерность, взаимосвязь с другими фармакокинетическими параметрами. Период полуэлиминации (t½, мин) – это время, необходимое для снижения концентрации ЛС в крови ровно наполовину. При этом не играет роли каким путем достигается снижение концентрации – при помощи биотрансформации, экскреции или же за счет сочетания обоих процессов. Период полуэлиминации определяют по формуле: Период полувыведения – важнейший фармакокинетический параметр, позволяющий: а) рассчитать время наступления равновесной концентрации (равно 5 периодам полуэлиминации) б) определить время полной элиминации препарата в) предсказать концентрацию ЛС в любой момент времени (для ЛС с кинетикой первого порядка)
|
||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-06-22; просмотров: 211; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.143.214.226 (0.006 с.) |