Холинорецепрларға эсер ететтiн заттар.

8 – Вариант

Блок 1

Тест

1 С

2 Е

3 д

4 в

5 В

6 Е

7 С

8 Б

9 Д

10 А

11 Д

12 Б

13 А

14 А,В

15 В

Блок 2

М-холиномиметиктер /мускариномиметикалықзаттар/. Пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

М-холиноблокаторлар /антихолинергиялық, атропин тэрiздесзаттар/: атропин сульфаты, платифиллинагидротатртат, скополаминнагидробромид, метацин.

М-холиноблокаторлар. М-холинорецепторлардыңреакциясынацетилхолингежәнехолиномиметикалықзаттарғақарсыәлсiретедiнемесеблоктайды. М-холиноблокаторлардыңнегiзгiәсерiмынандай: М-холинорецепторлардытежейдiжәнеүзiменбiрге ацетилхолин медиаторыныңәсерлесуiнекедергiжасайды. М-холинблокаторлардыблоктап, ацетилхолиннiңбосатылуынжоғарлатады. Бiрақбуләсертаралмайды, себебiпостсинаптикалық М-холинорецепторлартежелген Таңдапалынғанәсерi бар М-холиноблокатор - атропин.Олалкалоид, мендуанада, дурманда бар.

Атропин - бултоптыңiшiндегiжақсытурiболыптабылады. Осыменбайланысты М-холиноблокаторлар атропин тәрiздесзатардепаталады. Химиялық атропин курделi эфир, синтетикалықжолменалынған.Ғсiресеатропиндеспазмолитикалыққасиетiбелгiлi. Атропин М-холинорецепторлардыблоктапсоныменқосакүптегентегiсеттiмушелергехолинергиялықнервтердiң /парасимпатикалық/ қоздырғышәсерiнтүмендетедi. Мысалы: асқазан-iшекжолдарыныңбулшықеттонусынмүмендетедi, етүзектерiнiңжәнееттiң, бронхтардың, қуықтыңбу.

Шынайы атропин тәрiздесалкалоидтарға - скополаминжатады.Химиялықскополаминатропингеуқсас, яғнископинжәнетроптықышқылыныңкурделiэфирiболыптабылады. М-холиноблокатаушықсиетi бар. Егер атропин журекке, бронхтарға, асқорытужолжарынакуштiәсеретсе, ал скополамин - күзгежәнебездердiңсекрециясынаәсеретедi. Скополаминатропингеқарағандаәсеретуузақтығы аз.Скополаминнiң ОЖЖ-не етуiнiңатропинненайырмашылығы бар. Скополаминтерапевтикалықдозадатыныштандыруды, уйқышылдықтыжәнеуйықынышақырады. Экстрапирамидалықжуйегежәнепирамидалықжолданмотонейрондарғақозуүткiзугетүменәсеретедi.Атропин күрсеткiшi сияқты пренаркотикалық зат ретiнде қолданылады /мофинмен бiрге/. Сонымен қоса тәннiң және әуе ауруларын алдын алу ушiн қолданылады /"Аэрон" таблеткасынаң қурамына кiредi/.лшық ет тонусының түмендетедi.

Синтетикалықзат - метацинсынар /моно/- торттiк аммоний қурылымыболыптабылады. Осығанбайланыстыолгематоэнцефальдыбарьерденжаманүтедi, сондыңтаноныңкушiперифериялықМ-холиноблотаущыәсергесәйкес. ОЖЖ-не әсеретпейдi. Атропинненайырмашылығыбронхолитикалықкушiкүп. Бронх бездерiнiңжәнесiлекейбүлiнуiнкуштiбасады. Күзгеатропингеқарағандаәсерiәлсiз.Метацинрезорбтивтiәсерiушiнспазмолитиктерретiндебронхиалдыдемикпеде ,бауырауруында, анестезиологиядапремедикацияушiнқолданылады /бронхиалдыбездердiңсекрециясынтүмендетедi, кезбенервтiңжуреккежәнебронхтарғақозутаралуынтежейдi/.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКАЛЫҚ ЗАТТАР:

А. Асказанның iшектiң бронхтардың жатырдың, цилиарлы булшық етердiң сфинктерлерiнiң жазық булшық етерiнiң жиырылуына әкеледi.

Б. Сiлекей, бронхиальды, жас, тер, асқазан бездерiнiң секрециясыңн жоғарылатады.

В. Атриовентрикулярлы туйiнде қозудың үтунiнiң баяулауын, журектiң автоматизмiнiң және қоздырғыштығының түмендеуi не әкеледi.

М-холиномиметиктерге қарай таңдаулы әсер ететiн алкалоид мускарин - М-холиномиметиктерге "эталон" ретiнде қызмет етедi. Мухоморлардың қурамында болатын мускарин жедел ұланулардың себебi болуы мумкiн.

АЦЕКЛИДИН - тiкелей әсер ететiн синтетикалық М-холиномиметик. Химиялық қурылымы бойынша ацеклидин 3 оксихинуклидин жатады. Ол ушiншiлiк негiз болып табылады, ацеклидиннiң гистогематикалық, сәндай-ақ гематоэнцефалиттiк /барьерден/ корғанжыстан үтiуiн қамтамасыз үтедi. Организмге енгiзгенде холинергиялық жуйкеленуi бар мушелердiң қызметтерiнiң кушеюiн шақырады. Препараттардың әсiресе куық және жатыр, iшектiң жиырылуын кушейтетiн және жоғарлататын қабилеттiлiгi ерекше күрiнген. Жоғары дозалар қабылдағанда брадикардия, артериялық қысымның түмендеуi, сiлекей бүлiнуiнiң кушеюi, бронхоспазм байқалады. Препарат куштi миотикалық әсер етедi: күз қарашығының кiшiреюi, iшкi күз қысымының түмендеуiмен бiрге журедi.

Препарат әр турлi енгiзу жолдарында жеңiл сiнiрiледi, сондай-ақ конъюктивальды қапшыққа тамызғанда, жергiлiктi және сүрылуып әсер ету ушiн қолданылады. Ацеклидиндi глаукомада, сондай-ақ қуық, жатыр, асқазан - iшек трактiсiнiң тонусы нашарлағанда қол-данады.

КАРБАХОЛИН - химиялық қурылысы және фармакологиялық қасиеттерi бойынша ацетилхолинге жақын, белсiндiлiгi жоғары және холинэстеразамен гидролизденбейтiн болғандыктан узағырақ әсер етедi. Препараттың турақтылығы оны тек қана сыртқа емес сондай - ақ iшке колдануға мумкiндiк бередi. Ауыз арқылы және сыртқа қабылдағанда препарат тез сiңiрiледi.

Карбахолин куықтын және iшектiң булшық етерiнiң тонусын жоғаралатады. Карбахолиндi кей кездерi күздiң iшкi кысымы күтерiлгенде қолданады /глаукомада/.

Медициналық практикада: М-холиномиметиктерден   күбiнесе ушiншiлiқ аминдерге жататың, пилокарпин және ацеклидин - шiлiк аминдерге жататын карбахолин және бетанохол кеңiнен қолданылады.

Пилокарпин - алкалоид Бразилияда үсiрiлетiн /Pilocarpus pinnatifokius jaborandi/ үсiмдiгiнен алынады. Медициналық практикада пилокарпин гидрохлоридiн қолданылады. Синтетикалық жолмен алынған; метилүимидазол әкелi болып табылады. Тiкелей М-холиномиметикалық әсер етедi. Вегетативтi холинергиялық жуйкелердi тiтiркендiргенде байқалатын әсерлер шақырады. Пилокарпин шеткерi М-холинорецепторларды қоздырады, ас қорыту және бронхиальды бездердiң секрециясың кушеюiн шақырады, тер бүлiнудiң тез жоғарлауын, күз карашығының кiшiрейуi/iшкi күз қысымының түмендеуiмен және күз тканьдерiнiң трофикасының жақсаруымен бiрге журедi/, бронхтардың, iшектердiң, үт қабының және куйықтың жатырдың жазық булшық үттерiнiң тонусының жогарлауына әкелiп соғады. Пилокарпин анагонистерi атропин және басқа М-холинолитикалық заттар болып табылады.

Iшке кабылдағанда пилокарпин тез сiнiрiледi, бiрақ оны арқылы белгiлемейдi. Медициналық практикасында глаукоманы емдеу ушiн күз тамшылары турiнде қолданылады. Резорбтивтi әсер ушiн оны қолданбайды.

БЕТАНЕХОЛ - өнештiңтөменгiсфинктерлерiнiңтонусынiңжоғарлатуұшiн, әсересежасбалалардакездесетiнқауiптiасқазан /үнеме/ рефлюксiнболдырмаунемесежоюушiнқолданылады: асқазандағықышқылзаттардыңүнешкетусуi, тынысалудыңрефлекторлытежелуiненемесетоқтауына да әкепсоқтырады