Аналгетиктердің жіктелуі.

Блок 3

Жағдайлық есеп

1.Науқасқа ұзақ хирургиялық операцияда эндотрахеалды наркоз арқылы миорелаксант енгізілді.Операция сәтті аяқталды,өзіндік тынысы толық көлемде неостигминді енгізгеннен соң басылды.

1)Наркозға қолданылған миорелаксанттың әсер ету механизмі?

2) Неостигмин қандай мақсатпен қолданылды?

1) Миорелаксанттар -жуйке-ет талшыгы синапсындагы Нм-холинорецепторларына тандамалы асер етип,канка булшык етінің қайтармалы параличіне әкелетін дәрілер.Бұл топтың дәрілерін анестезиологияда қолданады. Деполярциялаушы Миорелаксанттар құр-сы бойынша ацетилхолинге ұқсас, Н-холинорецепторлармен әсерлесіп,бұлшықетте әрекет потенциалын тудырады.Антидеполяризациялаушы Миорелаксанттардың механизмі-канка мускулатурасы Н- холинорецепторларында ацетилхолинмен бәсекелес антогонизмге түсу. Миорелаксанттар рецепторлардын аниондық орталығын тежейді,сонымен қатар аниондық орталықты қоршап тұрған рецептор бөліктерімен вандерваальс байланыстарын түзеді.Шеткі пластинкада тыныштық потенциалын тұрақтандырып, Н- холинорецепторларды тежеу қаңқа еттерінде әлсіз паралич шақырады. Миорелаксанттар жоғары концентрацияда қаңқа еттерінің ашық натрийканалдарында өткізгіштікті тікелей бұзады.

2) Неостигмин Нт холинорецепторларын стимульдеп,нерв бұлшықеттік өткізгіштікті жаксартады.

Неостигмин интраспинальды енгізгенде нейротоксикалық әсер көрсетпейді.Спинальді енгізгенде неостигмин дозатәуелділікті аналгезияны сонымен қатар жүрек айну және құсу тудырады.

3 Вариант

Блок 1

1.Қандай жұмсак дозаланбаған дәрілік түр дәрілік заттарды түрқұрастырушы немесе май негізінен араластыру жолымен алынады? -А)Майдәрі

2.Дәрілік тәуелділікке не тән? -А)Дәрі-дәрмекті үнемі қабылдауға құмарту,абстененсия синдромы

3.Неге дәрілік заттардың бір қатарын ішке қабылдауға болмайды? -А)Асқазан-ішек жолдарында бұзылады

4.Инфильтрациялы анестезия үшін қандай жергілікті анелгетиктер қолданылады? -Д)Прокаин(Новакаин)

5.Холинорецепторлардың түрлерін әріппен белгілеу,қандай заттардың атауына байланысты? -А)Мускариннен

6.Асқорыту жолдарына дәрілік заттарды енгізбеген кезде: -Е)Парентеральді енгізу

7.Дәрілік затты қабылдауға құмарлық: -Д)Дәрілік тәуелділік

8.АҚЖ дәрілік заттардың негізгі сіңу механизмі: -С.Пассивті диффузия

9.Қант диабетте қолданған инсулин жатады -А)Алмастырғыш емге жатады

10.Пилокарпинди көзге тамызғанда болатын әсер -Е)циниды байламдардың тартылуы

11.Көзге тамызғанда атропиннің әсері -В)Көз қарашығының кеңейтуі

12.Тікелей әсер ететін альфа –адреномиметиктерге жатады -С)Мезатон

13.Мұрын ренити кезінде қолданылатын ерітінді зат: -В)Галазолин

14.Эфинепринниің метоболикалық әсеріне жатады -А)Гликогенолиздің белсендірілуі

15.Норадреналиннің әсері -А)альфа-адренорецепторлары бар қан тамырларының тонусының жоғарлау

Блок 2

Анальгетиктер – ауру сезімін басушыі препараттар. Барлық наркотикалық анальгетктер опиатты рецепторлармен әсер ету ерекшелігіне байланысты бөлінеді.

АГОНИСТЕРМорфин, омнопон, промедол фентанил, пиритрамид.

ЖЕКЕЛЕГЕН АГОНИСТЕРПентазоцин, налорфин

АГОНИСТЕР: Налоксон

Наркотикалық анальгетктердің ішінде типті болып морфин саналады. Барлық наркотикалық анальгетктердің жалпы касиетін бере отырып ерекшеліктер катарып да камтамасыз етеді. Морфинді енгізген кезінде көз камылдаткыш нервтін орталығы тез корзады, клиникада миоз түрінде көрінес береді. Морфин қүсык орталығына бірдей әсер өтпейді: кай бір адамдарда ол қүсық және жүрек айнцын түғызады. Бірде, айкын гипотермия морфинді үлкен дозада енгізген кезде байкалады. Сонымен бірген морфин гипоталамустын белгілі бір орталығына стимулдеуші әсер көрсетеді.

ПРОМЕДОЛ - синтетикалық анальгетик. Онығ анальгетикалық активтілігі морфинге карағанда 2-4 есе аз. Промедол балалар ретінде каралады, ол тынысалуды аз тежейді және оған кумартушылық баяу дамиды. Жүрек айну мен қусықты аз тудырады, морфинге карағанда. Мүшелердін, жазык бұлшыкет тамшыктарынын /бронх, несепагар/ төмендетеді немесе ішек ет шығатын жолдары жоғарылатады. Акушерлік практик үшін босану кезінде жатырдын тонусын жоғарылатуға жатыр мойынын тонусын басансытуға промедолддын маңызы бар.

ПИРИТРАМИД /ДИПИДАЛОР/ - ауру сезімін тез, кушті және үзаққа жойып жібірітін әсері бар, морфиннен 2 есе күшті наркотикалық анальгетик. Әсер ету үзақтығы 6 сағат. Үзақ қолданған кезде күмарттын пен уйренушілік дамиды, бірак морфинге карағанда аз дәрежеде. Пентазоциннін /лексир, фортрал/ айырмашылығы онын наркотикалық анальгетктердің ішіндегі токсикалық касиетінін болуы. Анальгетикалық активтілігі бойынша пентазоцин морфинмен салыстырғанда эффектісінін узақтығы 3 сағаттан аспайды. Асқазан-ішек жолдарында пентазоцин нашар сініріледі, соңдықтан да оны парентеральды жолмен енгізген коғайлы. Пентазоцин наркотикалық анальгетиктердің антагонисті болып табылады. Наркотикалық анальгетктерге дәрілік тәуелділігі бар адамдарға пентазоцинді енгізген кезде антагонизм көрініс береді, оларда абстиненті синдром дамиды.  Осындай максатпен, пентазоциннін басқа наркотикалық анальгетктерден айырмашылығы, ол опиатты рецепторлардың агонист –анатагонисты болып саналады.

НАЛОКСОН /НАРКАН/ - наркотикалық анальгетктердің арнаулы антагонисты, налорфиннің агонистіқ касиетінен ерекшелігі көрінбейді, наркотикалық анальгетктердің барлық эффектісін практикалық түрде жояды. Налоксонды тамыр ішіне немесе бұлшык етке жібереді. Препараттын сінуі және онын эффектісі бірнеше минуттан кейін дамиды, әсері 4-5 сағатқа созылады. Оны ауыз арқылы қолдануға болмайды, ол бауыр және ішек қабырғасы арқылы бірінші өткенде толығымен инактивирлинеді. Бауырда биотрансформацияға өтеді – глюкуронидке айналады, зермен бірге шығады. Наркотикалық анальгетктерді инфаркт миокардта кезінде, операциядан соңғы ауруды басу үшін, шоқтын алдын алу үшін қолданылады. Анальгетикалық күші бойынша негізгі наркотикалық анальгетктердің келесі үлгімен орналасады: фентанил, морфин, промедол, пентазоцин.

Миорелаксанттардың деполиризациясы Н-рецептормен байланыскан кезде синапстың мембранасының тұракты деполиризациясын шақырады.Бұлшықеттің әртүрлі қысөа уакытта жиырылуымен миорелакцияга ауысады.Тұрақты деполиризация кезінде жүйкелік-бұлшықеттің өткізу тоқтатылады.Миорелаксция тұрақты емес,мембрана каналдар ашық тұрғандықтан және реполиризаци жоқ болғандықтан мұнда уакыты бойынша жай отеді.