Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Оценить эффективность препарата по основным показаниям и его безопасность с позиций доказательной медицины.
ТРИМЕТАЗИДИН КЛАСС ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ АТХ Другие кардиологические средства. КЛАСС ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АТХ Кардиологические средства. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Селективное ингибирование 3-кетоацил-КоА-тиолазы – ключевого фермента бета-окисления жирных кислот, приводящее к переключению энергетического метаболизма на окисление глюкозы, оптимизация метаболизма в кардиомиоцитах и нейронах головного мозга. Уменьшение внутриклеточного ацидоза и содержания фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Цитопротекторный. • Восстановление функциональной активности сетчатки (при сосудистой патологии глаз). • Улучшение слуха и результатов вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшение головокружения и шума в ушах при болезни Меньера. ФАРМАКОКИНЕТИКА F – 90%. Связь с белками крови 16%. Т1/2 ~ 4,5–5 ч. Элиминация почками (около 60% – в неизмененном виде). Проникает через ГЭБ, плаценту. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • ИБС, стенокардияВ, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии)В. • Хориоретинальные сосудистые нарушенияD. • Головокружение сосудистого происхождения, головокружение при болезни МеньераВ, шум в ушахС. Внутрь, по 20 мг 2–3 раза в день (40– 60 мг/сут), во время еды или форма модифицированного высвобождения – 1 таблетка (35 мг) 2 раза в день во время еды. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Аллергические реакции. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, беременность, период лактации. БЕРЕМЕННОСТЬ Адекватных исследований о применении препарата в период беременности не проводилось. КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Прекратить кормление грудью при необходимости лечения триметазидином. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Не описаны. РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Триметазидин (в/в введение в первые 48 ч острого инфаркта) не влияет на смертность у больных в острый период инфаркта миокарда на фоне тромболитической терапии; имеет некоторый позитивный эффект у пациентов без тромболитическойтерапииВ. • Триметазидин (60 мг/сут) не влияет на толерантность к физической нагрузке и диастолическую функцию миокарда у больных с Х-синдромом, в отличие от атенолола (100 мг/сут), улучшающего эти параметрыВ.
• Триметазидин (60 мг/сут) превосходит бетагистин (36 мг/сут) по общей эффективности у больных с болезнью Меньера (длительность лечения 2 мес)В. Не представлен в Фармакопее США. • 111 РКИ с 1967 г. КОД АТХ C01EB15 ЗАДАНИЕ 10. ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ. АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное салициловой кислоты. ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Ингибитор агрегации тромбоцитов; анальгетики и антипиретики, другие. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Ингибирование циклооксигеназы (1 и 2), уменьшение синтеза предшественников простагландинов и тромбоксана А2из арахидоновой кислоты, в том числе в тромбоцитах. В малых дозах – единственный селективный необратимый ингибитор ЦОГ в тромбоцитах. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анальгетический, жаропонижающий. • Противовоспалительный – развивается ко 2–3-й нед постоянного применения. • Ингибирование агрегации тромбоцитов. ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция полная, быстрая. Связь с белками крови высокая. Т1/2 – 15–20 мин, быстро гидролизуется до салицилатов (в ЖКТ, печени и крови). Биотрансформация салицилатов – в печени. Элиминация – почками, в виде свободной салициловой кислоты и конъюгированных метаболитов. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ В качестве антиагрегантного средства: 0,125–0,25 г/сут длительно. • ИБСА. • Наличие нескольких факторов риска ИБС (первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний – польза от приема антиагрегантов в отсутствие симптомов сердечно-сосудистых заболеваний сомнительна, абсолютная профилактическая ценность аспирина сравнительно невысока и приблизительно соответствует риску развития кровотечения)А. • Безболевая ишемия миокарда. • Нестабильная стенокардияА. • Инфаркт миокардаА (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда)А – 40– 325 мг 1 раз в сутки. • Протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий). • Баллонная коронарная ангиопластикаВи установка стентаВ (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии). Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
• При неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки)В (комбинация гамма-глобулина с аспирином более эффективнаВ). • Клапанные митральные пороки сердца. • Мерцательная аритмия неревматического происхождения (75, 125, 325 мг/сут – профилактика инсульта у пациентов с низким риском, у всех пациентов – менее эффективен, чем варфарин, но меньший риск кровотечений)А, пролапс митрального клапанаD (профилактика тромбоэмболии). • Повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт (160–300 мг/сут внутрь или ректально в течение 48 ч после начала предполагаемого ишемического инсульта – снижение риска ранней повторной ишемической атаки без риска геморрагических осложнений и улучшение долгосрочного прогноза)А у мужчин. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг/сут, максимально до 1000 мг/сут, для профилактики рецидивов 125–300 мг/сут. • Аортоартериит (болезнь Такаясу)В. • Рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерииВ, инфаркт легкогоD. • Острый тромбофлебит (снижение риска развития тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при послеоперационном приеме аспирина при переломе шейки бедренной костиА). • Синдром ДресслераD. Другие: • ревматизм активный – 5–8 г/сут взрослым и 100–125 мг/кг детям, 4–5 раз в сутки. После 1–2 нед лечения детям уменьшить дозу до 60–70 мг/кг/сут; продолжительность лечения до 6 нед. Отменять постепенно в течение 1–2 нед; перикардитВ (60–70 мг/кг/сут), ревматическая хореяD; • ревматоидный артритВ; • лихорадка при инфекционно-воспалительныхзаболеванияхВ; • болевой синдром (различного генеза)А: головная больВ (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигреньВ, зубная больВ, невралгияВ, люмбагоD, грудной корешковый синдром, миалгияВ, артралгияВ, альгодисменореяС. Внутрь 500–1000 мг/сут (до 3 г); детям 2–3 лет – 100 мг/сут, 4–6 лет – 200 мг/сут, 7–9 лет – 300 мг/сут, старше 12 лет – 500 мг/сут, максимальная суточная доза – 750 мг. Продолжительность лечения не более 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100–200 мл воды, принимают после еды, разово – 0,25–1 г, 3–4 раза в сутки. Разовая доза для детей 5 лет и старше – 0,25 г, 4 лет – 0,2 г, 2 лет – 0,1 г, 1 года – 0,05 г на прием. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Анафилактоидная реакция, анемия, гемолитическая анемия, бронхоспастическая аллергическая реакция, аллергический дерматит, желудочно-кишечные язвы, возможно, с кровотечением, раздражение ЖКТ (NNH 38)А, гепатотоксичность, снижение функции почек, уменьшение протромбинового времени, глухота, гипервентиляция, метаболический ацидоз, аспирининдуцированныйбронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница, стимуляция ЦНС, сонливость (NNH 28)А. Почти не встречается: раздражение прямой кишки (при приеме в суппозиториях).
ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: салицилизм (спутанность сознания, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, быстрое или глубокое дыхание, тошнота, рвота, нарушения зрения).Тяжелая передозировка – кровь в моче, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, возбуждение, спутанность сознания, одышка или мучительное дыхание, лихорадка, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, гипер- или гипогликемия, кетонурия, гипонатриемия, гипокалиемия. Последовательность развития токсических эффектов при повышении сывороточных концентраций салицилата: минимальные токсические проявления (нарушения слуха, шум в ушах – 200 мкг/мл), гепатотоксичность (нарушение функциональных проб), снижение почечной функции, уменьшение протромбинового времени, глухота, гипервентиляция, метаболический ацидоз (400 мкг/мл). Лечение симптоматическое; гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; «аспириновая» астма, «аспириновая» триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, теле-ангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), кормление грудью; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний – риск развития синдрома Рея). С осторожностью – подагра, гиперурикемия, нефролитиаз, заболевания печени, сердечная недостаточность. БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория D. КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Нестероидные противовоспалительные препараты – повышение риска развития тяжелых желудочно-кишечных и нежелудочно-кишечных кровотечений и других побочных эффектов. • Препараты, подщелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат, антациды, особеннно кальций- и/или магнийсодержащие при длительном использовании – ускорение выведения и снижение эффективности ацетилсалициловой кислоты. • Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические препараты (альтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), ингибиторы агрегации тромбоцитов – повышение риска развития кровотечений.
• Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота – повышение риска развития кровотечений, токсичности вальпроевой кислоты. • Метотрексат – усиление токсичности метотрексата. • Ванкомицин – повышение риска развития ототоксичности. • Пробенецид, сульфинпиразон – повышение токсичности ацетилсалициловой кислоты. • Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, итраконазол, кетоконазол, тетрациклин – забуференные формы ацетилсалициловой кислоты снижают их всасывание и эффективность. Разобщить прием во времени. РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Доза >325 мг/сут не обеспечивает дополнительного профилактического влияния в отношении сердечно-сосудистых исходов, но чаще сопровождается осложнениями, чем применение более низких доз препарата. Эффективность аспирина в низких (75 мг/сут) и высоких дозах одинакова. Оптимален прием средних (75–325 мг/сут) доз аспиринаА. • Снижает риск развития инсульта и других сосудистых катастроф на 20% при мерцательной аритмии неклапанного генеза (предупреждает 10 инсультов в год на 1000 пациентов, принимающих аспирин), менее эффективен, чем варфаринА. Незначительно, но статистически значимо уступает тиенопиридинам (тиклопидин и клопидогрел) в профилактике инсультов у пациентов высокого риска (ПНМК и ишемические инсульты), вызывает больше желудочно-кишечных осложнений, но меньше кожной сыпи и диареи; для тиклопидина характерны также нейтропения и тромботическая тромбоцитопеническая пурпураА. • Эффективный анальгетик (600/650– 1000–1200 мг) при острой боли умеренной и высокой интенсивности с четкой дозозависимостью, равноэффективен с парацетамолом (миллиграм в миллиграм)А. • У детей и подростков с острыми лихорадочными заболеваниями, особенно гриппом и ветряной оспой, может вызывать развитие синдрома Рея. Не назначать аспирин до исключения этих заболеваний. Необходим тщательный мониторинг сывороточных концентраций салицилатов у детей с болезнью Кавасаки: в фебрильную фазу всасывание нарушено и терапевтические концентрации достигаются с трудом при повышении доз; попрошествии фебрильной фазы всасывание восстанавливается и проявляются токсические эффекты, если дозу вовремя не уменьшить. 1581 КИ с 1960 г. 4434 КИ с 1904 г. КОД АТХ B01AC06 ЗАДАНИЕ 11.
|
||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-01-08; просмотров: 57; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.188.218.184 (0.017 с.) |