Тема 3. 7. 1. Настои и отвары. Характеристика лекарственной формы. Сущность извлечения. Факторы, влияющие на процесс извлечения. Аппаратура. Состав лекарственного сырья.

 

План:

1. Определение. Основные группы действующих веществ.

2. Сущность извлечения.

3. Факторы, обуславливающие полное извлечение.

4. Аппаратура для приготовления водных извлечений.

5. Общая технология приготовления.

6. Отпуск и хранение.

7. Добавление лекарственных веществ к настоям и отварам.

1. Определение. Основные группы действующих веществ.

Настои и отвары – жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья (ГФ ХIV). Настои и отвары могут быть выписаны для внутреннего применения и наружного применения. Применяются они с глубокой древности. Водные извлечения выписывают в сочетании с другими веществами.

Вещества, содержащиеся в лекарственном растительном сырье, по действию на организм делят на 2 группы:

1. Действующие.

2. Сопутствующие (балластные)

Сопутствующие вещества не безразличны для организма, так как влияют на терапевтический эффект действующих веществ. Обычно это сказывается в замедлении всасывания действующих веществ и удлинении времени действия лекарственной формы.

Некоторые балластные вещества повышают растворимость действующих веществ. Основные группы действующих веществ – изучить самостоятельно (из курса ФГН). Для приготовления водных вытяжек может применяться только стандартное сырье, удовлетворяющее требованием ГФ, или нормативной документации или сырье с завышенным содержанием действующих веществ.

В этом случае делают перерасчет количества сырья. Применять сырье с меньшим содержанием действующих веществ нельзя, так как это приведет к получению водных вытяжек с повышенным содержанием балластных веществ и менее стойких при хранении.

Положительные стороны.

1. Лекарственные вещества входят в растворенном виде.

2. Действие на организм более мягкое по сравнению с действием химически чистых веществ.

3. Техника изготовления водных извлечений проста.

Отрицательные стороны.

1. Неустойчивость при хранении.

2. Многие лекарственные формы нуждаются в экспериментальной проверке из – за недостаточной изученности состава лекарственного сырья.

2. Сущность извлечения.

Для получения водных извлечений применяют высушенное и измельченное растительное сырье, которое обрабатывается извлекателем (водой).

Процесс извлечения состоит из следующих процессов:

1. Набухание

2. Десорбция

3. Вымывние

4. Диализ

5. Диффузия

6. Осмос

Сухое растительное сырье поглощает растворитель; белки, клетчатка, дубильные вещества содержащиеся в сырье набухают при соприкосновении с водой. Извлекатель вымывает из наружных разрушенных клеток растворимые и нерастворимые вещества.

Затем через поры в клеточных стенках и сквозь стенки проникает внутрь клеток, растворяет и десорбирует содержащиеся в ней растворимые вещества. Внутри клеток образуется концентрированный раствор с большим осмотическим давлением, а вне клеток находится не концентрированный раствор. В результате явлений диффузии в растворах с неодинаковой концентрацией растворенного вещества, растворы перемещаются в направлении к раствору с более низкой концентрацией до полного выравнивания концентраций.процесс извлечения заканчивается, когда концентрации растворов выравниваются.

3. Факторы, обуславливающие полное извлечение.

1. Степень измельчения сырья.

Согласно закону диффузии количество извлеченных веществ тем больше, чем больше площадь контакта сырья с экстрагентом.

Поэтому для приготовления водных извлечений используется измельченное сырье. Однако слишком измельчать сырье не рекомендуют, потому что при использовании мелкого сырья извлечение засоряется балластными веществами. Степень измельчения устанавливает ГФ XIV. Листья, цветы, измельчают до размера частиц не более 5мм, кожистые листья не более 3мм, травы не более 7мм, кору, корневища, корни не более 3 мм. Плоды и семена используют преимущественно цельные, при необходимости измельчают до частиц. В этом случае степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в фармакопейной статье или нормативной документации.

2. Разность концентраций.

Разница концентраций является движущим фактором диффузии и диализа. Чтобы ускорить процесс извлечения необходимо поддерживать разность концентраций внутри клеток и вокруг клеток в экстрагенте. Это достигается периодическим перемещением сырья и экстрагента, чтобы к растительной клетке проникал постоянно свежийизвлекатель.

3. Количество экстрагента.

Количество экстрагента (воды), которое используется для извлечения действующих веществ. Часть экстрагента улетучивается, часть задерживается в сырье. Поэтому воды для настаивания берут больше, чем указано в рецепте, учитывая коэффициент водопоглощения. Этот коэффициент показывает количество жидкости, удерживаемое 1,0 растительного сырья после отжатия. Таблица КВП приведена в ГФ XIV и в приказе № 751н. Если КВП не установлен, то при изготовлении водных извлечений используют следующие:

из корней и корневищ – 1,5

трав, цветов и листьев – 2

из семян – 3

4. Режим настаивания на водяной бане.

Настои и отвары готовят при настаивании на водяной бане, они отличаются по срокам термического воздействия.

Имеет большое значение прогревание инфундирки. Если сырье и извлекатель поместить в холодную инфундирку и поставить на кипящую водяную баню, то содержимое инфундирки только через 15 мин будет иметь температуру 87 , а если поместить в прогретую в течении 15 мин инфундирку, то через 5 мин температура 90 .

Настои настаивают на водяной бане 15 мин, отвары 30 мин.

5. Время настаивания при комнатной температуре.

За это время процесс экстрагирования продолжается, извлечение обогащается новыми порциями действующих веществ. Настои выдерживают при комнатной температуре 45 мин, отвары 10 мин.

6. Значение реакции среды извлекателя.

РН среды извлекателяважна при изготовлении водных извлечений из алколоидосодержащего сырья и сапониносодержащего сырья.

Подкисленные воды способствуют переводу труднорастворимых оснований алколоидов в легче растворимые соли. Для подкисления используют кислоту лимонную, хлороводородную.

Сапонины лучше извлекаются в щелочной среде. Поэтому в извлекатель добавляют натрия гидрокарбонат (если он вписан в прописи).

4. Аппаратура для приготовления водных извлечений.

Приготовление водных извлечений в аптеках производят в специальных инфундирных аппаратах. Эти аппараты разной конструкции, но все они рассчитаны на создание высокой температуры вокруг специальной формы сосудов инфундирок, в которых происходит извлечение действующих веществ. Инфундирные аппараты могут быть в виде бань с гнездами для инфундирок, инфундирно-стерилизационный аппарат.

Инфундирки должны быть эмалированными или из нержавеющей стали или фарфоровыми. Они должны иметь плотно закрывающуюся крышку, хорошо подходить к гнездам аппарата и иметь достаточно толстые стенки, чтобы охлаждение после нагревания протекало равномерно.

В 1955г. Гурвичем З.Г была предложена инфундирка-деколятор, которая представляет собой металлическою инфундирку с деревянной ручкой и крышкой. В центре крышки впаяна широкая перфорированная трубка, дно которой не доходит до дна инфундирки. В трубку вводится пробка-поршень с ручкой для отжатия содержимого, находящегося в трубке при приготовлении настоев и отваров. В трубку деколятора помещают навеску растительного сырья. В инфундирку наливают нужное количество воды, погружают в нее заполненную перфорированную трубку, затем деколятор помещают в водяную баню.

Инфундирный аппарат с электроподогревом АИ-3, АИ-2, АИ-3000

Все аппараты состоят из корпуса в верхней части которого расположена водяная баня с электроподогревом и 3 конфорки (2) для размещения фарфоровых инфундирок. Инфундирные стаканы снабжены сетчатыми корзинками и подвижно смонтированными внутри них отжимными дисками. Емкость инфундирного стакана 500мл и двух по 300мл. Сырье помещают в сетчатую корзину, которую опускают в инфундирный стакан. На дно инфундирок укладывают магнитные лопасти (магнитные стержни 10-15см).

Вращаясь при помощи магнитов, они создают вихревое движение в стакане, чем достигается лучший контакт растворителя и растительного сырья. Отжим сырья производится с помощью отжимного диска.

для приготовления водного извлечения следует заполнить водяную баню водой очищенной. Залив ее до уровня верхней контрольной риски на водомерном стекле. Для слива воды на задней стенке установлен кран. Внутри корпуса расположены два трубчатых электронагревательных элемента. Внутри станины вмонтирован электронагреватель. Пульт управления находится на передней стенке панели, сверху тумблер для включения электронагревателя, внизу переключатель электронагревательных элементов. Поворотом ручки до отметки «разогрев» включают оба нагревательных элемента, после этого, как вода закипит, ручку переводят на отметку «работа». При эксплуатации аппарата нужно соблюдать следующие требования:

1. Не включать аппарат в сеть, если не заполнена водяная баня водой.

2. Следить, чтобы в процессе работы аппарата уровень воды в водяной бане не опускался ниже уровня нижней контрольной риски водомерного стекла.

5. Общая технология приготовления.

Настои и отвары готовят массо-объемным способом.

Настои получают из трав, листьев, цветков, из сырья содержащего эфирные масла. Отвары готовят из плотных растительных материалов – кора, корни, кожистые листья, полы, семена, почки, побеги, корневища.

1. Расчет количества сырья и воды.

При изготовлении водных извлечений сырье после отжима содержит часть воды, кроме того часть воды теряется при испарении. Воды берут столько, сколько выписано извлечения плюс количество сырья умноженное на коэффициент водопоглощения.

Возьми: Настоя травы пустырника 200,0

         Выдай. Обозначь:

Объем воды = 200мл + 20,0 · 2 = 240мл                 сырья 20,0

Количество сырья может указываться врачом, если не указано количество, то водную вытяжку готовят:

а) Из не сильнодействующего сырья

б) Из лекарственного сырья, содержащего сильнодействующие и ядовитые вещества 1:400

в) Исключение: Трава горицвета весеннего, корневища с корнями валерианы 1:30, трав ландыша, побеги багульника, корни истода

Технология изготовления: Измельченное растительное сырье помещают в инфундирку, предварительно прогретую в течении15 минут.

Заливают сырье рассчитанным количеством экстрагента комнатной температуры, чтобы не было преждевременного свертывания белков. Плотно закрывают крышкой и нагревают на водяной бане при частом помешивании настои – 15 минут, отвары 30 минут.

При настаивании происходит извлечение действующих веществ, разрушение ферментов, свертывание белков, убиваются микроорганизмы.

Затем инфундирку с водяной бани снимают и настаивают содержимое при комнатной температуре с открытой крышкой (если нет летучих действующих веществ):

настои – 45 минут

отвары – 10 минут

При этом происходит дальнейшее извлечение действующих веществ и осаждение балластных.

При получении водных извлечений объем 1 – 3 л время настаивания увеличивается на 10 минут настои – 25 минут, отвары 40 минут.

Если выписан настой с пометкой «Быстро» настаивают 25 мин и охлаждают искусственно.

Отвары настаивают 40 мин, охлаждают 10 мин, т. к. при более длительном охлаждении может произойти осаждение некоторых веществ, трудно растворимых в холодной воде. Затем водное извлечение фильтруют через марлевую салфетку и тампон, сырье отжимают и выбрасывают. Проверяют объем извлечения, если нужно доводят до требуемого водой очищенной и переносят во флакон для отпуска.

6. Отпуск и хранение.

Отпускают водные извлечения с дополнительными этикетками «Хранить в прохладном защищенном от света месте» т. к. они являются хорошей питательной средой для м/о. и «Перед употреблением взбалтывать» т. к. при охлаждении возможно выпадение осадка (приказ 751н).

Хранят водные извлечения 2 суток, настои алтея и других водных извлечений, содержащих полисахариды не более суток, водных извлечений из чаги не более 4 суток.

7. Добавление лекарственных веществ к настоям и отварам.

Водные извлечения служат для приготовления сложных лекарственных форм. Соли и другие порошкообразные вещества добавляют только в сухом виде, т. к. концентрированные растворы приведут к разбавлению извлечений (приказ 751н).

Добавляют вещества к профильтрованному и охлажденному настою или отвару. Полученный раствор должен быть еще раз профильтрован.

 

Возьми: Настоя травы пустырника 200мл 20,0травы пустырника, 

                                                                      воды 234,5мл

    Анальгина 5,0                            5,0

    Калия бромида                           4,0

    Натрия бромида по 4,0             4,0

    Настойки валерианы 6 мл              6 мл

    Выдай. Обозначь: По 1 стол.ложке 3 раза в день

Расчет: Проверяют дозы анальгина, дозы не завышены.

Х =  2,06 ml

N =  1%                

                  

Прирост объема: 5,0х0,68+4,0х0,27+4,0х0,26 = 5,52мл – не укладывается в норму, поэтому количество воды для настаивания рассчитывают с учетом КУО:

объем воды = 200+20,0х 2–(5,х0,68+4,0х0,27+4,0х0,26) = 234,5 мл

Приготовить микстуру на базе настоя.

Цель: Приготовить микстуру в форме сложного раствора на основе настоя, с добавлением настойки, не содержащей эфирных масел в свободном виде.

Техника: Готовят настой на водяной бане, в готовом настое растворяют порошкообразные лекарственные средства (анальгина 5,0; калия бромида 4,0; натрия бромида 4,0), раствор помещают в цилиндр, проверяют объем, при необходимости доводят объем раствора водой до 200 мл. Раствор фильтруют во флакон через марлевый тампон. В последнюю очередь добавляют во флакон настойку валерианы 6 мл. Все смешивают при взбалтывании. Флакон укупоривают и оформляют.