Заглавная страница
Избранные статьи
Случайная статья
Познавательные статьи
Новые добавления
Обратная связь

ТОП 10 на сайте

Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации

Техника нижней прямой подачи мяча.

Франко-прусская война (причины и последствия)

Организация работы процедурного кабинета

Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний

Коммуникативные барьеры и пути их преодоления

Обработка изделий медицинского назначения многократного применения

Образцы текста публицистического стиля

Четыре типа изменения баланса

Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву

Мы поможем в написании ваших работ!

ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?

Влияние общества на человека

Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации

Практические работы по географии для 6 класса

Организация работы процедурного кабинета

Изменения в неживой природе осенью

Уборка процедурного кабинета

Сольфеджио. Все правила по сольфеджио

Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления

Главная Избранные Случайная статья Познавательные Новые добавления Обратная связь FAQ

Клиническая фармакология ЛС, используемых для фармакотерапии артериальной гипертензии

Стр 1 из 6Следующая ⇒

КОНТРОЛЬНЫЕ РАБОТЫ

По клинической фармакологии

для студентов4 курса

заочного факультета по индивидуальному плану

Клиническая фармакология ЛС, используемых для фармакотерапии артериальной гипертензии

КОЗ. У пациентки 40 лет, страдающей сахарным диабетом с протеинурией, выявлена артериальная гипертензия: АД 180/95.

Определите задачи фармакотерапии пациента

Основной целью фармакотерапии артериальной гипертензии является снижение артериального давления и поддержание его на должном уровне, т.е. максимальное снижение риска сердечно-сосудистых осложнений и летальности.

Нефропротекторный эффект

↓ смертности от ИБС

Улучшение течения СД

Фармакотерапию ИАПФ следует начинать при выявлении микроальбуминурии или протеинурии даже при нормальном уровне АД.

Ингибиторы АПФ даже в умеренной степени могут повысить чувствительность к инсулину и поэтому опосредованно могут оказывать положительное влияние на течение сахарного диабета II типа. Тормозят развитие поражения почек и почечной недостаточности у больных с АГ, страдающих сахарным диабетом.

Таким образом, наиболее приемлемой группой являются иАПФ и антагонисты кальция, потому что приемлем уровень эффективности и безопасности.

2.2. Определите, какой/какие препарат/препараты показан в данном случае?

Сравнительный анализ лекарств в группе иАПФ

Препарат/ты	Эффективность	Безопасность	Приемлемость	Стоимость
Фозикард таблетки 5 мг, 28 шт.	++	++	++	100 р
Фозикард таблетки 10 мг 28 шт	++	++	++	329 р
Фозиноприл таблетки 5 мг, 30 шт.	++	++	++	149 р
Фозикард таблетки 20 мг 28 шт	++	++	++	373 р
Фозиноприл таблетки 10 мг, 30 шт.	++	++	++	184 р
Каптоприл
Каптоприл таблетки 25 мг, 40 шт.	+++	+++	+++	13,50
Каптоприл таблетки 50 мг, 40 шт.	+++	+++	+++	49,00
Лизиноприл
Диротон® таблетки 10 мг 14 шт.	++	++	++	300
Диротон® таблетки 20 мг 14 шт.	++	++	++	376
Лизиноприл таблетки 20 мг 10 шт.	++	++	++	64 р
Лизиноприл таблетки 20 мг 20 шт.	++	++	++	30 р
*Сравнительный анализ лекарств в группе блокаторов* *кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем)*
Верапамил таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 50 шт.	+++	+++	+++	30
Верапамил таблетки, покрытые оболочкой 80 мг, 50 шт.	+++	+++	+++	45
Верапамил таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 240 мг, 20 шт.	+++	+++	+++	360
Дилтиазем ретард капсулы 180 мг, 30 шт.	++	+	+	175
Дилтиазем Ланнахер таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 180 мг блистер 10	+	+	+	295
Дилтиазем ретард капсулы 90 мг	+	+	+	155

После сравнительного анализа препаратов можно сделать следующий вывод: нет доказательств того, что эти действующие вещества во многом различны по степени своей эффективности и безопасности.

Относительно приемлемости (соответствию) все три субстанции едва ли различаются по противопоказаниям и возможным взаимодействиям.

Это значит, что основную роль при выборе будет играть стоимость. Стоимость может быть выражена за одну дозу, за ежедневную дозу и на весь курс лечения.

Исходя из данных, приведенных в таблице, стоимость существенно различается.

Так как таблетки являются самыми дешевыми лекарственными формами во многих странах мира, то они могут стать первоочередным выбором.

В данном случае препаратом выбора, исходя из клинических эффектов, безопасности, стоимости, являются:

Каптоприл таблетки 25 мг, 40 шт.

Верапамил таблетки, покрытые оболочкой 80 мг, 50 шт.

2.3. Определение соответствие схемы приема лекарства и длительности курса задачам фармакотерапии у пациента

Эффективность

Безопасность

Показания

Удобство

Противопоказания

Взаимодействие

Каптоприл таблетки 25 мг, 40 шт.

Сердечная недостаточность Диастолическая дисфункция левого желудочка Острый инфаркт миокарда Диабетическая нефропатияА Вторичная профилактика инсультов Высокий коронарный риск

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг. При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. Данная схема не совсем удобна, однако в данном случае она компенсируется стоимостью препарата.

· Беременность^А · Лактация · Двусторонний стеноз почечных артерий (стеноз почечной артерии единственной почки)

· Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла. · При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия. · Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+). · Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин. · Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии. · При одновременном применении солей лития возможно ↑ концентрации лития в сыворотке крови. · Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона. · Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений. · При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. · Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Верапамил таблетки, покрытые оболочкой 80 мг, 50 шт.

лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия; лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия); лечение артериальной гипертензии.

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут. Данная схема не совсем удобна, однако в данном случае она компенсируется стоимостью препарата.

· Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда. При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии. При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила. При одновременном применении с алискиреном ↑ся его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов. При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада. Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные ↑м концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи ↑ времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

2. Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента

Критерии информирования	Амлодипин
Лечебное действие	Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; - расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема?	При приеме амлодипина исчезнут симптомы: головная боль (через 30-40 мин), спутанное сознание(через 30-40 мин), боли в груди (через 30-40 мин), хроническая усталость на высоте повышенного уровня артериального давления (через 30-40 мин), При приеме внутрь эффект сохраняется на протяжении 24 ч. Почему столь важно принимать это лекарство: столь важно принимать это лекарство потому что гипертензия без должного лечения постепенно прогрессирует, что приводит в конечном итоге к осложнениям (гипертонический криз, инфаркт миокарда, коллапс, спазм сосудов и т.д.) и смерти. Что произойдет в случае неприема? В случае неприема болезнь прогрессирует, может возникнуть поражение органов и систем, наступают осложнения артериальной гипертензии, такие как гипертонический криз, инфаркт миокарда, спазм сосудов и т.д. Гипертензия ограничивает адаптивные, резервные возможности организма и является фактором риска возникновения острых сосудистых нарушений, поэтому гипотензивная терапия необходима даже при легкой форме гипертензии.
Побочное действие
Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления?	НЛР при приеме амлодипина: Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица, боль в грудной клетке. как их распознать – ощущение у больного сердцебиения, отеки лодыжек и стоп – обусловлены активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, приливы крови к коже лица, боль в грудной клетке обусловлены рефлекторной активацией симпатической нервной системы на расширение сосудов. Эти неприятные реакции могут исчезнуть спустя 30-40 минут после приема препарата. Если ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица, боль в грудной клетке будут беспокоить в дальнейшем, то лучше вновь обратиться к врачу. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость – обусловлен чрезмерным снижением АД; Эти неприятные реакции могут исчезнуть спустя 30-40 минут после приема препарата. Если ощущения головной боли, головокружения, повышенной утомляемости, сонливости будут беспокоить в дальнейшем, то лучше вновь обратиться к врачу.
Правила приема
Когда принимать, как принимать, как хранить?	Принимать внутрь, начальная доза 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. Условия хранения препарата Амлодипин В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Как долго продолжать курс фармакотерапии?	Индивидуально– необходимо обратиться к врачу
Как поступить в затруднительных ситуациях?	Обратиться к врачу
Предупреждение
Чем нельзя заниматься.	Самолечением. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Максимальная доза.	10 мг в сутки
Необходимость продолжения фармакотерапии.	Индивидуальный подход – необходимо обратиться к врачу

3.Пользуясь справочником/информационно-поисковой системой, определите, какие неблагоприятные побочные реакции и почему проявляются у антигипертензивных препаратов:

Препарат	Со стороны ЦНС и периферической нервной системы	Со стороны сердечно-сосудистой системы	Со стороны дыхательной системы:	Со стороны системы пищеварения	Со стороны системы кроветворения	Со стороны мочевыделительной системы:	Со стороны костно-мышечной системы	Аллергические реакции	Прочие
Гидрохлортиазид	-	Резкое снижение АД	-	-	-	-	-	возможны	Гипокалиемия, нарушение толерантности к глюкозе, дислипидемия, импотенция
Нифедипин	Головная боль	Тахикардия, гипотензия	-	-	-	Задержка жидкости в организме	-	возможны	Покраснение лица, кожи верхней части туловища, сонливость

4. Пользуясь справочником/информационно-поисковой системой, определите эффекты взаимодействия антигипертензивных препаратов:

Препараты	Препарат взаимодействия	Эффект взаимодействия	О чем следует предупредить пациента	Что делать
Бисопролол	Метформин	Назначение снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции в2 адренорецептора	. В этом случае следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.	. При необходимости следует скорректировать дозу метформина
Каптоприл	Спиронолактон	При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.	Необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови, принеобходимости применять гипотензивные препараты других групп	Применять тиазидные диуретики, при необходимости

5. Пациентке 46 лет, АД 180/100. Ей назначили: метопролол + нифедипин + амлодипин

1.Определите правомерность такого назначения препаратов.

2.Алгоритмизируйте адекватный выбор фармакотерапии для данного пациента.

3.Дайте обоснованную консультацию по применению правомерно назначенных препаратов.

Такая комбинация неправомерна, у препарата Нифедипин может развиться аортальный стеноз (особенно при одновременном использовании β-адреноблокаторов, в частности, метопролола). Также нифедипин является средством, краткосрочно снимающим симптомы болезни, поэтому его можно принимать до 3-х раз в день. Амлодипин достаточно принимать раз в сутки. Не стоит забывать, что Нифедипин не рекомендуется для длительного лечения артериальнй гипертензии.

В данном случае выписано два антагониста кальция, нифедипин + амлодипин, что может провоцировать развитие НЛР. Поэтому нифедипин необходимо исключить из назначения.

Форма гриппа

Этиотропные

Выбор группы по критериям

Фармакологическая группа	Эффективность	Безопасность	Соответствие	Стоимость
Противовирусные	+++	+	++	+
Препараты интерферонов	+++	+	+	+
Жаропонижающие средства и Комбинированные средства	++	+	+	+
Противокашлевые средства	++	+	+	+

После сравнительного анализа фармакологических групп можно сделать следующий вывод: наиболее приемлемой группой являются средства этиотропной фармакотерапии, такие как противовирусные препараты, т.к. приемлем уровень эффективности; противовирусные препараты имеют такие преимущества как быстрая эффективность при своевременном начале болезни, доступные пути введения лекарств, стоимость и тд.

Среди средств патогенетической и симптоматической терапий наболее приемлемыми являются средства для лечения сухого кашля и комбинированные парацетамолсодержащие препараты, обладающие комплексным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно, почти полностью абсорбируется в кишечнике. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. V_d у взрослых – 17-25 л/кг, у детей – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина C_max при приеме 100 мг 1 раз/сут – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза/сут – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 24-36 ч; выводится почками (15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов). При хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению КК.

Гастралгия, аллергические реакции.

Гепатит, нефрит, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, беременность.

Ремантадин^® таблетки 50 мг, 20 шт. 49.00/2,45 Ремантадин^® капсулы 100 мг, 10 шт. 207,0/20,71 Озельтамивир

ФКД

Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1–5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

Фармакокинетика

Осельтамивир быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь осельтамивира фосфата и экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат, преимущественно под действием печеночных эстераз.

Более 90% абсорбировавшегося осельтамивира превращается в осельтамивира карбоксилат; при приеме внутрь T_1/2 (период полувыведения) из плазмы для осельтамивира — 1–3 ч. Осельтамивира карбоксилат в дальнейшем не метаболизируется и выводится почками (более 99%); T_1/2 из плазмы для осельтамивира карбоксилата — 6–10 ч. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что свидетельствует о выведении путем канальцевой секреции, в дополнение к клубочковой фильтрации. Менее 20% принятой внутрь радиоактивной дозы элиминируется с фекалиями.

тошнота и рвота

Абдоминальная боль

Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

Инфлюцеин^® капсулы 75 мг, 10 шт.^® 535/53,5 Тамифлю^® капсулы 75 мг, 10 шт. 1084/108,4 Номидес^® капсулы 30 мг, 10 шт. 338/33,8 Номидес^® капсулы 75 мг, 10 шт. 646/64,6 Осельтамивир капсулы 75 мг, 10 шт. 858/85,8 Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Фармакодинамика

Противовирусный препарат.

В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин^® в отношении вирусов гриппа типа А (А(H1N1), в т.ч. свиной A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в т.ч. вируса Коксаки и риновируса.

Препарат Ингавирин^® способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений.

Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин^® повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка — трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

Метаболизм. Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

Выведение. Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 ч. Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.

Аллергические реакции (редко).

повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 13 лет

Ингавирин^® капсулы 60 мг, 10 шт. 471/47,1 Ингавирин^® капсулы 90 мг, 10 шт. 540/54 Ингавирин^® капсулы 60 мг, 7 шт. 387/55,29 Ингавирин^® капсулы 90 мг, 7 шт. 443/63,29 Тилорон

Фармакологическое действие

Низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона, стимулирующий образование в организме всех типов интерферонов (альфа, бета, гамма и лямбда). Основными продуцентами интерферона в ответ на введение тилорона являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т-лимфоциты, нейтрофилы и гранулоциты. После приема внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник - печень - кровь через 4-24 ч.

Тилорон обладает иммуномодулирующим и противовирусным эффектом.

После однократного перорального введения тилорона в дозе, эквивалентной максимальной суточной дозе для человека, максимальная концентрация в легочной ткани интерферона лямбда определялась через 24 ч, интерферона альфа - через 48 ч. Индукция интерферона лямбда в легочной ткани способствует повышению противовирусной защиты респираторного тракта при гриппозной и других респираторных вирусных инфекциях.

В лейкоцитах человека индуцирует синтез интерферона. Стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношения Т-супрессоров и Т-хелперов.

Эффективен против различных вирусных инфекций, в т.ч. против вирусов гриппа, других острых респираторных вирусных инфекций, вирусов гепатита и герпесвирусов. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в результате чего подавляется репродукция вирусов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 60%. Около 80% препарата связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Препарат не подвергается биотрансформации и не накапливается в организме.

Выводится практически в неизмененном виде через кишечник (70%) и почками (9%). Т_1/2 - 48 ч.

диспептические явления

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 7 лет.

Лавомакс^® таблетки, покрытые оболочкой 125 мг, 3 шт. 128/42,67 Лавомакс^® таблетки, покрытые оболочкой 125 мг, 10 шт. 428,/42,8 Тилаксин^® таблетки, покрытые оболочкой 125 мг, 10 шт. 673/67,3 Амиксин^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 10 шт. 473/47,3 Амиксин^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 10 шт. 822/82,2 Флогардин^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 6 шт. 313,00/52,17 Умифеновир

Фармакодинамика

Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), включая высокопатогенные подтипы A(H1N1)pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы — возбудители ОРВИ: коронавирус (Coronavirus), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus), аденовирус (Adenovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus) и вирус парагриппа (Paramyxovirus). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. Обладает интерферониндуцирующей активностью — в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 ч, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NK-клеток).

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. C_max в плазме крови при приеме в дозе 50–200 мг достигается через 1–1,5 ч, V_d — 1432 л. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет от 11 до 21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9%) и в незначительном количестве почками (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Аллергические реакции: редко (≥1/10000, <1/1000) — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница; очень

Повышенная чувствительность к умифеновиру; детский возраст до 2–12 лет в зависимости от показания и лекарственной формы.

Арбидол^® Максимум капсулы 200 мг, 10 шт. 416/41,6 Арбидол^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 20 шт. 244.15/12,21 Арбидол^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 10 шт. 181/18,1 Арбидол^® капсулы 100 мг, 20 шт. 403/20,15 Арбидол^® капсулы 100 мг, 10 шт. 208/20,8 Арбидол^® капсулы 100 мг, 40 шт. 867/21,68 Арбидол^® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 25 мг/5 мл, 1 шт. 220 Занамивир

Фармакодинамика

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В IC₅₀ составляет от 0,09 до 95,2 нM.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального применения.

Распределение. Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (<10%). V_d у взрослых около 16 л, который приблизительно равен объему внеклеточной жидкости.

Метаболизм и выведение. Занамивир не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T_1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Реленза^® порошок для ингаляций дозированный 5 мг/доза, 5 шт. очень редко — аллергические реакции Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. 917/183,4 Бутамират

Фармакодинамика

Снижает возбудимость кашлевого центра (центральное действие), раздражение слизистых, оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, обладающих противокашлевой активностью. Бутамират и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%). После приема 150 мг в виде сиропа C_max достигается через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При приеме 1 табл. депо (50 мг) значения этих показателей составляют 9 ч и 1,4 мкг/мл соответственно. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. T_1/2 — 6 ч (сироп) и 13 ч (таблетки-депо). Не кумулирует.

13 ч

6 ч

13 ч

6 ч

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема, аллергические реакции. Гиперчувствительность, капли — возраст до 2 мес, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет, таблетки-депо — до 12 лет. Омнитус^® таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 10 шт. 135/13,5 Омнитус^® сироп 0.8 мг/мл, 1 шт. 176 Синекод^® сироп 1.5 мг/мл со вкусом ванили, 1 шт. 172 Коделак^® Нео таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 10 шт. 185,29 Коделак^® Нео сироп 1.5 мг/мл, 1 шт. 156,60 Комбинированные средства, применямые при гриппе

Фармакодинамика

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее действие, устраняет симптомы «простуды». Сужает сосуды носа, устраняет отек слизистой оболочки полости носа и носоглотки.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фенирамин — блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления, отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов; уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Фармакокинетика

Парацетамол

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max препарата в плазме крови достигаются через 10–60 мин после приема. Быстро распределяется по тканям организма, проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы незначительная и не имеет терапевтического значения, но повышается по мере нарастания дозы.

Метаболизм происходит в печени, 80% принятой дозы вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов;

Фенирамин

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. T_1/2 из плазмы крови составляет от 1 до 1,5 ч. Выводится из организма преимущественно через почки.

Аскорбиновая кислота

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. T_max после приема внутрь — 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), повышенная возбудимость, снижение скорости психомоторных реакций, чувство усталости, сухость во рту, задержка мочи, тошнота, рвота, боли в желудке, ощущение сердцебиения, ↑ АД, головокружение, нарушение сна, мидриаз, парез аккомодации, ↑ ВГД.