Мы поможем в написании ваших работ!
ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
|
Контрольная работа по фармакологии и фармакотерапии
КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА ПО ФАРМАКОЛОГИИ И ФАРМАКОТЕРАПИИ
Проблемно-ориентированные задания
Тема 3. Клиническая фармакология ЛС, используемых для лечения аллергических ринитов
Больная 48 лет предъявляет жалобы на двустороннюю заложенность носа по ночам, что нарушает сон, утром зуд в носу, сопровождающийся приступообразным в течение 1,5-2 час.чиханием, слезотечением и прозрачным слизистым отделяемым из носа. Холодный воздух, температурные перепады, табачный дым ухудшают состояние. Эти симптомы появились 3 года назад в сильно накуренном помещении после приема красного вина.
Определите проблемы пациента.
Симптомы круглогодичного ринита, они постоянны в течение всего года и доставляют постоянное беспокойство. Характерными симптомами являются зуд в носу; чихание; выделения из носа (ринорея); заложенность носа. Эти симптомы могут привести к появлению раздражительности, головной боли, нарушений сна, утомления.
Антигистаминные препараты
| Препараты
| Эффективность
| Безопасность
| Приемлемость
| Стоимость
| | Лоратадин
10мг №10
(Кларитин, Ломилан, Кларотадин)
| Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное.
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
| Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярнаятахиаритмия.
Аллергические реакции.
| Противопока-занияГиперчувстви-тельность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Схема приема: Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.
| 60-240р
| | Дезлората-дин 5мг№10
(Эриус, Дезал)
| Фармакологическое действие - H1-антигистаминное, противозудное, противоаллергическое.
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительныхцитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие начинается в течение 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 3 часа и продолжается в течение 24 ч. Хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83–87%. Период полувыветения около 27 часов.
| Побочные действия
Таблетки. Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
| Противопоказания:
повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;
беременность;
лактация;
детский возраст до 1 года — для сиропа; до 12 лет — для таблеток;
наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы — для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Схема приема: Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.
Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (1 табл.).
| 188-506р.
| | Цетиризин
10мг№10
(Цетиризин-гескал, Зиртек№7, Зодак, Парлазин)
| Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Период полувыведения у взрослых примерно 10 часов.
| Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувстви-тельности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.
| Противопоказания:
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Clкреатинина<10 мл/мин)
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Clкреатинина>10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.
Схема приема: начальная доза-5 мг (1/2 табл.) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл.) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл.) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза-10 мг (1 табл.).
| 72-210р.
|
Вывод: Н1-блокаторы II поколения (астемизол, лоратадин, терфенадин, эбастин) трансформируются в печени в активные метаболиты и могут вызывать кардиотоксический эффект, обусловленный повышением концентрации исходных соединений в крови. Лоратадин, можно считать относительно безопасным при условии соблюдения правил назначения: исключения одновременного приема макролидных и противогрибковых антибиотиков, ограничения применения у пациентов с патологией печени и страдающих нарушениями ритма сердца. Цетиризин, является активным метаболитом, что позволяет отнести его к блокаторам Н1-рецепторов III поколения, среди основных достоинств которых необходимо отметить отсутствие предварительного метаболизма в печени, что позволяет с успехом использовать их у больных с заболеваниями печени. Поскольку активные метаболиты не оказывают влияние на систему цитохром Р450 CYR3A4 оксигеназ, их метаболическое превращение в печени уменьшается, а риск негативных межлекарственных взаимодействий минимизируется. Из основных преимуществ цетиризина следует отметить три важных показателя: высокую специфичность к Н1-рецепторам, низкий уровень метаболизма в печени и наличие противовоспалительного действия.
Препараты дезлоратадина (Эриус, Дезал) селективно блокируют Н1гистаминовые рецепторы, и обладают выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа. Дезлоратадин активный метаболит лоратадина, обладает сходными фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит лоратадин (в 2,54 раза) и другие препараты этой группы. В экспериментальных исследованиях антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н1гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин>хлорфенирамин>гидроксизин>мизоластин>терфенадин>цетиризин>эбастин>лоратадин>фексофенадин. Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита (ринорею, зуд, чихание и т.д.). Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. Антигистаминные препараты, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов. Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа (по сравнению с плацебо) в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования (1528 дней).
Таким образом, рациональным препаратом по всем показателям является препарат дезлоратадина – Дезал.
Деконгестанты
| Препараты
| Эффективность
| Безопасность
| Приемлемость
| Стоимость
| | Нафазолин
спрей назальный 0,1%
(Нафтизин, Санорин)
| Фармакологическое действие - сосудосуживающее.
Стимулирует альфа2-адренорецепторы, суживает сосуды слизистой оболочки носа, уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.
| Побочные действия:
Реакции, обусловленные местным действием препарата: раздражение сли-зистой оболочки, реактивная гиперемия, при применении более 1 нед — отек слизистой оболочки, атрофический ринит.
Реакции, обусловленные системным действием препарата: тошнота, головная боль, в отдельных случаях у предрасполо-женных пациентов — повышение АД, тахикардия.
| Противопоказания:
Гиперчувстви-тельность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, гипертиреоидизм, выраженный атеросклероз, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения, детский возраст.
Схема применения:Интраназально (в каждый носовой ход), взрослым — по 1–3 дозы 3–4 раза в сутки.
| 56-150р.
| | Оксимета-золинспрей назальный 0,5%
(Називин, Африн, Нокспрей)
| Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.
Являясь производным имидазолина, при низких концентрациях оказывает в основном α2-адреномиметическое действие, при высоких — действует и на α1-адренорецепторы.
Сужает сосуды в месте нанесения, уменьшает отечность слизистой оболочки носа и верхних отделов дыхательных путей. При местном назальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию.
Исследования меченного радиоактивным изотопом оксиметазолина показали, что это ринологическое средство, вводимое через нос, не обладает системным действием.
| Побочные действия:
Иногда — жжение или сухость слизистой оболочки носа, чихание; редко — сильное чувство «заложенности» носа (реактивная гиперемия); очень редко — беспокойство, бессонница, усталость, головная боль, тошнота.
Многократная передозировка при местном назальном использовании приводит иногда к таким системным симпатомиметическим эффектам, как учащение пульса (тахикардия) и повышение АД.
| Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, атрофический ринит, закрытоугольная глаукома. Детский возраст до 6 лет для данной лекарственной формы.
Схема применения: взрослым и детям старше 6 лет — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2–3 раза в день.
Препарат применяется 3–5 дней.
| 115-350р.
| | Ксиломета-золин спрей назальный 0,1% (Ксилен, Ринонорм, Снуп)
| Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.
Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание.
Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается в течение нескольких часов.
При местном применении препарат практически не всасывается, поэтому его концентрация в плазме крови очень мала (современными аналитическими методами не определяется).
| Побочные действия
При частом и/или длительном применении — раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, парестезии, чихание, гиперсекреция.
Редко — отек слизистой оболочки полости носа, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении в высоких дозах).
| Противопоказания:
гиперчувствительность;
артериальная гипертензия;
тахикардия;
выраженный атеросклероз;
глаукома;
атрофический ринит;
тиреотоксикоз;
хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе);
беременность;
детский возраст до 6 лет (для 0,1% раствора);
детский возраст до 2 лет (для 0,05% раствора).
С осторожностью: период лактации, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет.
Схема применения: Взрослым и детям от 6 лет — по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю (при необходимости можно повторить), до 3 раз в день.
| 80-350р.
|
Вывод: Все эти лекарственные средства относятся к деконгестантам и служат для лечения насморка на ранней стадии болезни или при легких формах ринореи, гиперемии и инфильтрации слизистой оболочки, заложенности носа. Они отличаются быстрым действием (эффект наступает через 1-3 минуты) и небольшой, зависящей от конкретного лекарства, продолжительностью. Препараты на основе нафазолина действуют от 4 до 6 часов, ксилометазолина - до 8 часов, оксиметазолина - более 10 часов. Сосудосуживающими препаратами можно пользоваться не более 10 дней, иначе начнется процесс привыкания, что грозит развитием, так называемого медикаментозного ринита.
Оптимальным препаратом по критериям эффективность, безопасность, стоимость является Ринонорм (ксилометазолин).
Антигистаминные препараты
| Препа-раты
| Эффективность
| Безопасность
| Приемлемость
| Стоимость
| | Цетири-зин таб. п/об 10мг n10
| Противоаллергическое действие.
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. Пища не влияет на полноту всасывания. Период полувыведения 7-10 часов, максимальная концентрация в плазме через 1ч.
| Побочное действие:
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.
| Противопоказания к применению:
— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
— хроническая почечная недостаточность;
— детский возраст до 6 лет;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Схема приема: Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/сут.
| 50-200р.
| | Кестинтаб п/об 10мг n10
(Эбас-тин)
| Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз. После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmaxкарэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч. Период полувыведения от 15 до 19 часов.Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
| Побочное действие:
С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%).
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
| Противопоказания к применению:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.
С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Схема приема: Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
| 550-700р.
| | Фекса-дин таб. п/об 120мг (или 180 мг) n10 (фексо-фена-дин)
| Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.Максимальная концентрация определяется через 1-3 ч.
| Побочное действие:
Возможно: головная боль, сонливость, головокружение, усталость, тошнота, вялость, повышенная утомляемость.
| Противопоказания к применению:
Беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к фексофенадину. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Схема приема: Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 120-180 мг (1 раз/сут).
| 450р.
| | Дезло-ратадин 5мг№10
(Дезал,Эриус)
| Фармакологическое действие - H1-антигистаминное, противозудное, противоаллергическое.
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие начинается в течение 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 3 часа и продолжается в течение 24 ч. Хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83–87%. Период полувыветения около 27 часов.
| Побочные действия
Таблетки. Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
| Противопоказания:
повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;
беременность;
лактация;
детский возраст до 1 года — для сиропа; до 12 лет — для таблеток;
наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы — для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Схема приема: Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.
Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (1 табл.).
| 250-430р
|
Вывод: Н1-блокаторы 2-го поколения(цетиризин, эбастин, лоратадин,акривастин) являются преимущественно метаболизируемыми продуктами (за исключением цетиризина), т.е.вводятся в организм в форме пролекарства, из которого образуются фармакологически активные метаболиты, оказывающие противогистаминное действие.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:
У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.
Из препаратов 2-го поколения лишь цетиризин (активный метаболит гидроксизина) не является метаболизируемым препаратом, но, хотя и редко, может вызывать седативный эффект, что может ограничить его использование у некоторых пациентов.
Н1-блокаторы, являющиеся активными метаболитами (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин), имеют хороший профиль безопасности, не обладают седативным эффектом, не способны блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов и не обладают кардиотоксическим действием даже при одновременном применении с препаратами, тормозящими систему цитохрома P-450, ни при назначении лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и печени. А также использование метаболитов позволяет исправить целый ряд неприятных побочных явлений их метаболизируемых предшественников.
Таким образом, с позиции «стоимость/эффективность/польза» целесообразным будет назначение препарата дезлоратадина – ЭРИУС
Эффективность
|
Безопасность
|
Археология
Биология
Генетика
География
Информатика
История
Логика
Маркетинг
Математика
Менеджмент
Механика
Педагогика
Религия
Социология
Технологии
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
