М,н – холиномиметические средства

М,Н – холиномиметики – это вещества, при введении которых в организм, одновременно возбуждаются М и Н-холинорецепторы.

Различают 2 группы М,Н-холиномиметиков:

· с прямым типом действия (ацетилхолина хлорид, карбахолин)

· с косвенным типом действия или антихолинэстеразные (физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, неостигмин, дистигмина бромид, амбенония хлорид, армин).

М,Н-холиномиметики с прямым типом действия непосредственно связываются в холинергических синапсах с М и Н-холинорецепторами и их возбуждают (См ниже, рисунок слева) М,Н-холиномиметики с косвенным типом действия прямо с холинорецепторами не взаимодействуют. Эти вещества, при попадании в организм, связываются с холинэстеразой и инактивируют этот фермент. Инактивация холинэстеразы приводит к накоплению медиатора ацетилхолина во всех холинергических синапсах и он будет возбуждать и М и Н-холинорецепторы (Рисунок справа):

 

 

Эффекты.

В организме будут возникать эффекты, характерные для возбуждения парасимпатической иннервации (мускариноподобные). В упрощенном виде это можно объяснить тем, что парасимпатические влияния, при одновременном возбуждении М и Н-холинорецепторов, будут усиливаться дважды, а симпатические – однократно, как показано на схеме

Будут наблюдаться:

Глаз: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления;

Бронхи: сужение просвета бронхов и усиление секреции слизи в них;

Сердце: понижение ЧСС, силы и замедление проводимости,снижение УОК и МОК;

ЖКТ: усиление моторики, секреции, расслабление сфинктеров;

Мочевой пузырь и мочевыводящие пути: повышение тонуса, расслабление сфинктеров;

Железы: повышение секреции слюнных, назофарингеальных, потовых, слезных желез, усиление секреции желудочного сока.

Кроме перечисленных мускариноподобных эффектов будут наблюдаться также и некоторые никотиноподобные. В частности, возбуждение Н-холинорецепторов в скелетных мышцах может сопровождаться восстановлением пониженного тонуса скелетной мускулатуры, мышечными подергиваниями, фасцикуляциями.

Применение.

В связи с совокупностью перечисленных выше фармакологических свойств, М,Н-холиномиметики могут быть использованы:

1. В расчете на местное действие в глазной практике (при глаукоме).

2. В расчете на системное действие:

· для восстановления адекватного тонуса и моторной функции кишечника и мочевого пузыря, ослабленных в связи с оперативным вмешательством (при послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря)

· для восстановления адекватного тонуса и двигательной функции скелетной мускулатуры при заболеваниях сопровождающихся ослаблением нервно-мышечной передачи (при миастении и других заболеваниях со сходной симптоматикой).

Особенности фармакологических свойств отдельных представителей.