Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ:  Археология Биология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия ЭкологияТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву 
Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Уо «витебский государственный медицинский унивеситет»Стр 1 из 71Следующая ⇒
КАФЕДРА ОБЩЕЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ С КУРСОМ ФПК И ПК
М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский
КУРС ЛЕКЦИЙ
ПО ФАРМАКОЛОГИИ
ДЛЯ СТУДЕНТОВ 3 и 4 КУРСОВ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ФАКУЛЬТЕТА
Рекомендовано Учебно-методическим объединением Республики Беларусь по медицинскому образованию по специальности 1 – 79 01 08 «Фармация» в качестве пособия для студентов высших учебных заведений
Витебск 2013 УДК 615: 371.3(07) ББК 52.81 Ф24
Рецензенты: Захаренко А.Г., заведующий кафедрой клинической фармакологии и терапии, кандидат медицинских наук, доцент, глсударственное учреждение образования «Белорусская медицинская акадепия последипломного образования»
Конорев М.Р., Крапивко И.И., Рождественский Д.А. Ф24 Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский – Витебск: ВГМУ, 2013. – 000 с. ISBN 978-985-466-225-1
Учебное пособие соответствует типовой программе по фармакологии для студентов фармацевтического факультета. Учебно- методическое пособие одобрено на заседании кафедры общей фармакологии с курслом ФПК и ПК (протокол заседания № 0 от «0» месяца) и на Совете фармацевтического факультета (протокол заседания № 00 от «00» месяца).
УДК 615:371.3(07) ББК 52.81
ISBN 978-985-466-225-1 @ М.Р Конорев, И.И.Крапивко, Д.А.Рождественский, 2013 @УО «Витебский государственный медицинский университет», 2013 Учебное издание
Конорев Марат Русланович Крапивко Иван Иванович Рождественский Дмитрий Анатольевич
КУРС ЛЕКЦИЙ ПО ФАРМАКОЛОГИИ
Пособие
Редактор М.Р.Конорев Технический редактор И.А. Борисов Оформление О.Н. Рябова, С.Л. Макеенко Компьютерная верстка О.Н. Рябова
Подписано в печать __________. Формат бумаги 60х84 1/16. Бумага типографская №2. Ризография. Усл. Печ.л.____.Уч.-изд. Л.____. Тираж_____. Заказ_______
Издатель и полиграфическое исполнение: УО «Витебский государственный медицинский университет». ЛИ №02330/0549444 от 08.04.09 г. Пр-т Фрунзе, 27, 210602, г.Витебск СОДЕРЖАНИЕ
...вот вышел сеятель сеять; и когда он сеял, иное упало при дороге, и налетели птицы и поклевали то; иное упало на места каменистые, где не много было земли, и скоро взошло, потому что земля была неглубока. Когда же взошло солнце, увяло, и, как не имело корня, засохло; иное упало в терние, и выросло терние и заглушило его; иное упало на добрую землю и принесло плод: одно во сто крат, а другое в шестьдесят, иное же в тридцать...
Притча о сеятеле. От Матфея святое благовествование: 13,3-8
Изучение фармакологии – один из важных моментов в становлении будущего врача и провизора. Подобно тому, как анатомия является азбукой строения тела человека, так и фармакология – является азбукой его врачевания. В работе провизора, вне зависимости от его специализации, знания фармакологии всегда востребованы и составляют ее существенную часть: для работника первого стола – это основной инструмент, которым он оперирует отпуская пациенту лекарственное средство, информируя его о важных особенностях применения лекарственного средства для успешного лечения болезни; для провизора-рецептара и провизора-технолога знание фармакологии определяет тактику изготовления лекарственного средства таким образом, чтобы раскрыть все его наилучшие свойства и, по-возможности, уменьшить нежелательное воздействие на организм человека, для провизора-аналитика фармакология представляет сведения относительно взаимосвязи структуры лекарственного средства и его функции, незаменимых при поиске, разработке и изучении новых лекарственных средств, знания же фармакологии провизору-организатору позволят оптимальным образом спланировать политику лекарственного обспечения для небольшой клиники и большого города. К сожалению, студенты фармацевтического факультета впервые столкнувшись с тем объемом знаний, который предстоит им освоить в процессе изучения фармакологии не всегда могут быстро изучить его, выделить в том обширном потоке информации основные, опорные сведения, которые позволят в дальнейшем им свободно ориентироваться в предмете. Знание фармакологии в первую очередь базируется на знании биохимических реакций, физиологии и патофизиологии измененных болезнью функций организма человека, которые реализуются на клеточном, субклеточном и молекулярном уровнях для понимания которого студент должен оперировать сведениями из области гистологии и анатомии. К сожалению, изучение всех перечисленных предметов идет независимо и фармакологии приходится стать первой дисциплиной в жизни студента фармацевтического факультета, которая требует от него не просто зананий, а синтеза этих знаний в единую логически непротиворечивую систему. Еще более непосильной для них становится попытка выделить для себя те опорные моменты, которые позволяют отдифференцировать характерные черты одного лекарственного средства от другого. В настоящем пособии, которое создано авторами на базе курса лекций, читаемых на фармацевтическом факультете УО «Витебский государственный медицинский университет» на протяжении уже более 10 лет представлена в кратком виде информация по основным группам лекарственных средств. Первая часть пособия включает краткий обзор общих сведений по фармакокинетике и фармакодинамике, классификации лекарственных средств, их разработке и изучению. Вторая часть пособия посвящена частной фармакологии. Каждый раздел при этом включает краткое описание общих подходов к фармакологической регуляции функции организма, подробную фармакологическую характеристику лекарственного-средства прототипа и отличительные черты прочих лекарственных средств, относящихся к данной группе. Авторы выражают надежду, что данное пособие станет полезным не только для студентов фармацевтического факультета, которым облегчит процесс изучения дисциплины в рамках программного курса лекарственных средств, но и студентам смежных факультетов, слушателям системы последипломной подготовки и практическим работникам. При этом, авторы считают своим долгом особо отметить, что данное пособие содержит сведения о применении лекарственных средств исключительно как одном из способов изменения и управления функциями организма человека и не может рассматриваться как руководство по лечению тех или иных заболеваний. Основой проведения фармакотерапии являются в первую очередь сведения, которые содержатся в тексте инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, утвержденных министерством здравоохранения Республики Беларусь, а также официально утвержденных протоколов лечения, стандартов терапии и руководств по лечению той или иной патологии. Авторы будут признательны всем читателям за критические замечания, предложения и комментарии по улучшению пособия.
М.Р. Конорев И.И. Крапивко krapivko_ii@mail.ru Д.А. Рождественский drozdes@tut.by
ВВЕДЕНИЕ Определение фармакологии и ее место среди других медико-биологических наук. Цели и задачи фармакологии Фармакологию можно определить как науку о взаимодействии лекарственных веществ с живыми организмами (греч. pharmakon – лекарство, logos ‒ учение). В широком смысле она включает все аспекты такого взаимодействия, но с учетом прикладного характера фармакологии, наиболее важными являются те из них, что имеют отношение к эффективному и безопасному использованию лекарств для медицинских целей. Двумя основными составляющими частями фармакологии являются фармакодинамика и фармакокинетика. Фармакодинамика характеризует совокупность эффектов лекарственных средств (желательных и нежелательных) и механизмы их развития. Фармакокинетика описывает всасывание, распределение, метаболизм и выведение лекарственных веществ из организма. Основной задачей фармакологии является изыскание новых высокоэффективных и безопасных лекарств, изучение их механизма действия и влияния на организм на молекулярном, клеточном, тканевом и системном уровнях, исследование побочных и токсических реакций, особенностей фармакокинетики и установление на основе полученных результатов показаний и противопоказаний к назначению лекарств и разработка их рационального дозирования. Фармакологию разделяют на экспериментальную фармакологию, клиническую фармакологию и токсикологию. Экспериментальная фармакология – изучает действие лекарств в эксперименте. Клиническая фармакология – изучает действие лекарств на организм больного. Токсикология – изучает нежелательное (токсическое) действие на организм различных химических веществ, в том числе и лекарств. Фармакология является лишь одной из частей лекарствоведения, т.е. науки о лекарствах вообще, включающей также фармацию. Фармакология тесно связана с другими науками. Успехи в изыскании новых лекарств базируются, прежде всего, на достижениях в области химии и биотехнологий (большинство новых лекарств являются продуктами химического синтеза или получены с помощью генноинженерных методов), биохимии, физиологии и патофизиологии (фармакология использует физиологические и биохимические концепции, а также методы исследования), а сама фармакология, в свою очередь, является основой для фармакотерапии (т.е. лечения с помощью лекарств). Фармакология имеет также большое общебиологическое значение. Раскрытие механизмов действия лекарственных веществ способствует расширению наших представлений о химической cущности процессов, происходящих в клетках, механизмах регуляции функций в живых организмах. А как учебная дисциплина, преподаваемая на 3 и 4 курсах фармацевтического факультета медицинских высших учебных заведений, фармакология формирует у студентов представления об основных подходах к управлению процессами жизнедеятельности человека с использованием лекарственных средств и рассматривается в качестве базовой медико – биологической дисциплины в системе фармацевтического образования.
Природа лекарств 1. Структура. Лекарственные вещества представлены в основном различными классами органических соединений. Большинство из них являются слабыми кислотами или основаниями. 2. Размеры молекул. Молекулярные размеры лекарств колеблются от очень малых (ион лития, мол. масса 7 дальтон) до очень больших (альтеплаза /t-PA/ ‒ белок с мол. массой 59050 дальтон). Однако большинство лекарств имеют молекулярную массу от 100 до 1000 Да. Нижний уровень этого диапазона по-видимому определяется требованиями избирательности действия. Чтобы хорошо соответствовать только одному типу субстрата-мишени, молекула лекарства должна быть уникальной, что может быть достигнуто лишь при некотором минимально необходимом наборе, входящих в молекулу, компонентов. Верхняя граница молекулярной массы определяется главным образом необходимостью перемещения лекарства в организме. Лекарства, размеры молекул которых значительно превышают по молекулярной массе 1000, не смогут легко диффундировать в организме и их использование в качестве лекарств будет затруднено. 3. Реакционная способность лекарств. Наиболее распространенными типами связей, устанавливаемых между молекулами лекарств и биологическими субстратами в организме, являются относительно слабые электростатические, ионные, водородные связи, а не прочные ковалентные. Это является одной из причин обратимости действия лекарств. 4. Форма молекул лекарства. Форма молекул лекарственного вещества должна быть такой, которая позволит ему связаться с биологическим субстратом в организме. Оптимально, когда форма молекул полностью комплементарна форме рецептора и подходит к нему как ключ к замку. Это обеспечивает субстратную специфичность лекарственных веществ и лежит в основе избирательности действия лекарств. Следует иметь в виду, однако, что, будучи органическими соединениями, молекулы лекарственных веществ могут иметь центры ассиметрии и существовать в виде пар сответствующих стереоизомеров. Большинство из таких лекарств в настоящее время выпускаются в виде рацемических смесей. При этом возможны следующие ситуации: · оба изомера проявляют приблизительно одинаковую фармакологическую активность, как например хинин и его правовращающий изомер хинидин. И тот и другой обладают противомалярийными и противоаритмическими свойствами, но хинидин лучше переносится · только один из изомеров является фармакологически активным, а другой фармакологически нейтрален, как например пропранолол, l-изомер, которого является активным β-блокатором, а d-изомер не способен блокировать адренорецепторы · каждый из изомеров обладает уникальным фармакологическим действием. Например, l-изомер соталола блокирует β-адренорецепторы, а d-изомер блокирует калиевые каналы, не оказывая заметного влияния на β-рецепторы · один из изомеров оказывает терапевтическое действие, а другой – токсическое, как в случае талидомида, R-талидомид является снотворным, а S-талидомид вызывает фокомелию (тератогенный эффект). 5. Липофильность. Большинство лекарств являются липофильными веществами, что обеспечивает их абсорбцию и доставку к органам и тканям-мишеням. Для того чтобы оказать фармакологическое действие лекарственное вещество из мест введения должно переместиться к органам и тканям-мишеням. Основным препятствием на пути такого переноса являются биологические мембраны, состоящие, как известно, из липидов. Их лучше преодолевают более растворимые в липидах вещества.
Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарственных средств Источниками получения лекарств могут быть: 1. Продукты химического синтеза 2. Растительное сырье 3. Ткани животных 4. Продукты жизнедеятельности микроорганизмов 5. Минеральное сырье 1. Продукты химического синтеза. Большинство лекарств являются продуктами химического синтеза. При этом они могли быть получены: -Путем скриннинга (просеивания, т.е.поиска определенного вида фармакологической активности среди химических веществ, синтезированных химиками с различными целями). Так были получены, например, сульфаниламиды. Немецкий ученый Домагк, работая на химическом концерне «IG‒Farben Industries», исследовал антимикробное действие веществ, синтезированных как возможные красители для тканей, в том числе и сульфаниламидсодержащих азосоединений, в результате чего были обнаружены их противомикробные свойства. -Путем воспроизведения биогенных веществ (например, адреналин, норадреналин, дофамин) и созданием антиметаболитов (например, противоопухолевое средство метотрексат является антиметаболитом фолиевой кислоты) -Путем модификации молекул соединений с уже известной фармакологической активностью (например, получение синтетических глюкокортикоидов: преднизолона, дексаметазона; полусинтетических и синтетических антибиотиков). -Путем синтеза активных метаболитов лекарственных веществ(такой известный анальгетик-антипиретик как парацетамол является активным метаболитом ранее применявшегося с аналогичными целями лекарственного средства фенацетина, анксиолитическое средство оксазепам – это метаболит анксиолитика диазепама). 2. Растительное сырье. Используется достаточно часто. Из него получены такие известные лекарственные вещества как опиоидный анальгетик морфин, противокашлевое средство кодеин, м-холиноблокатор атропин, сердечные гликозиды. 3. Ткани животных. Из тканей животных получают гормональные средства, например, инсулин, адреналин, эстрогены (эстрон, эстрадиол), андрогены (тестостерон), некоторые иммуномодуляторы, такие как тималин, тактивин 4. Продукты жизнедеятельности микробов. Большинство антибиотиков, которые применяются в настоящее время, получены из культуральной жидкости грибков. 5. Из минерального сырья получают ихтиол а также, например, вазелин, используемый в качестве мазевой основы. Минеральными соединениями являются магния сульфат, серебра нитрат, ртути дихлорид.
Этапы внедрения новых лекарственных средств в медицинскую практику Создание и внедрение новых лекарственных средств в медицинскую практику обычно предполагает 2 этапа: I этап – доклинических испытаний. Включает получение активной субстанции и выявление в экспериментах на животных фармакологической активности, определение параметров острой и хронической токсичности, тератогенного действия (ненаследуемых дефектов в потомстве), мутагенного действия (наследуемых дефектов в потомстве) и канцерогенного действия (опухолевой трансформации клеток). II этап – клинических испытаний. Включает 3 фазы: Фаза I. В ходе проведения этой фазы клинических исследований должен быть получен ответ на вопрос: является ли предлагаемое вещество безопасным? Исследование проводят на небольшом (20 – 30 человек) контингенте здоровых добровольцев. Фаза II. Призвана дать ответ на вопрос: оказывает ли исследуемое вещество заявляемое действие при испытаниях его на больных? Исследование проводят на ограниченном числе пациентов (100 – 300 больных). Фаза III. Должна дать ответ на вопрос: является ли вещество эффективным? Исследования выполняют на большом количестве больных (1000 – 5000 человек). Оценивают эффективность в сравнении с уже используемыми с аналогичными целями лекарственными средствами. После завершения каждого этапа и фаз исследований материалы передаются на экспертизу в Фармакологический комитет Министерства здравоохранения.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-21; просмотров: 305; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.134.90.44 (0.094 с.) |
