Средства, повышающие чувствительность сократительных белков

К ионам кальция

 

Эту группу ЛС составляют левосимендан, веснаринон и пимобенден. Левосимендан повышает чувствительность актомиозиновой системы кардиомиоцитов к внутриклеточному кальцию. Важно отметить, что препарат не увеличивает входа ионов кальция в клетки, поэтому риск развития аритмий не увеличивается. Кроме того, это ЛС способствует открытию АТФ – зависимых калиевых каналов периферических сосудов, что приводит к расширению сосудов. Препарат вводят внутривенно при декомпенсации ХСН и сердечной недостаточности при ОИМ.

 

 

Стимуляторы глюкагоновых рецепторов миокарда

(глюкагон)

 

Глюкагон – гормон, вырабатывающийся альфа - клетками островков Лангерганса поджелудочной железы, физиологический антагонист инсулина и стимулятор его секреции. Стимулируя глюкагоновые рецепторы I типа (G1), расположенные на мембранах клеток печени и скелетной мускулатуры, глюкагон увеличивает гликогенолиз и повышает содержание сахара в крови. В то же время, воздействуя на глюкагоновые рецепторы II типа (G2), расположенные в миокарде, препарат увеличивает концентрацию цАМФ в кардиомиоцитах и клетках проводящей системы, вызывая положительные ино-, хроно-, батмо- и дромотропные эффекты, а также расширение коронарных сосудов. Глюкагон стимулирует высвобождение катехоламинов и расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ.

В связи с гипергликемической активностью глюкагон увеличивает выход калия из клеток в кровь, но в связи с рефлекторным увеличением выработки инсулина калий затем вновь входит в клетки. Важно, что глюкагон нельзя (!) применять вместе с препаратами кальция, так как это может вызвать аритмию и даже остановку сердца.

Глюкагон применяют при острой недостаточности кровообращения, вызванной передозировкой БАБ или БКК; застойной сердечной недостаточности с тяжёлой брадикардией; сердечной недостаточности с полной атриовентрикулярной блокадой и фибрилляцией желудочков; острой сердечной недостаточности; отравлении СГ; гипогликемической коме; обструкции пищевода инородными телами.

В качестве кардиотонического средства глюкагон вводят внутривенно струйно при передозировке БАБ в дозе 0,005 - 0,15 мг/кг, при передозировке БКК в дозе 2 мг /кг с последующим внутривенным капельным введением со скоростью 1 – 5 мг/час.

В случае болюсного введения препарата возможны существенная гипергликемия (1 мг глюкагона соответствует 50 мл 50% раствора глюкозы) и снижение тонуса нижнего пищеводного сфинктера (опасность регургитации желудочного содержимого).

 

Тактика фармакотерапии ХСН

 

1. Необходимо довести до сведения больных, что обязательно соблюдение диеты с исключением или ограничением соли до 3 грамм в сутки, кофе, крепкого чая, алкоголя.

2. При начальной ХСН назначают:

● калийсберегающий диуретик, либо ИАПФ. Оценка эффекта производят через 5 – 7 дней, при отрицательном эффекте комбинируют диуретик с ИАПФ (например, триампур и эналаприл);

● в случае недостаточности эффекта дополнительно назначают вазодилататор (БКК, пролонгированный нитрат, альфа – адреноблокатор, при тахикардии - БАБ).

● по показаниям назначают СГ.

3. При далеко зашедшей сердечной недостаточности лечение проводится аналогично, но критерием активности терапии служит суточный диурез, который должен в 1,5 раза превышать количество выпитой жидкости при потере веса не более 1 кг в сутки. После исчезновения отёков назначается поддерживающая терапия. Приём диуретика должен быть ежедневным в минимальной дозе, позволяющей поддерживать стабильную массу тела с положительным диурезом до 200 мл/сут, что свидетельствует об отсутствии скрытых отёков.

 

Глава 6

Клиническая фармакология ЛС для лечения

Бронхообструктивного синдрома