Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Гипотензивные ЛС центрального действия
Эта группа ЛС разделяется на: ● агонисты α2 – адренорецепторов (метилдопа, гуанфацин), ● агонисты α2 – адрено- и I1 (И1) – имидазолиновых рецепторов (клонидин), ● агонисты I1– имидазолиновых рецепторов - моксонидин, рилменидин. I1 - имидазолиновые рецепторы взаимодействуют с эндогенным веществом (медиатором) – эндазолином. Препараты возбуждают тормозные нейроны ствола мозга, которые угнетают активность симпатической стимуляции, что снижает АД, уменьшает ЧСС и повышает тонус парасимпатической нервной системы. Эти ЛС также оказывают седативное действие на ЦНС. Кроме того, агонисты α2 – адренорецепторов действуют на периферические пресинаптические α2 – адренорецепторы (адренергических и холинергических синапсов). При возбуждении ими периферических α2– адренорецепторов уменьшается (по механизму обратной отрицательной связи) выделение НА и АЦХ из окончаний постганглионарных нервных волокон. Со стимуляцией периферических α2 – адренорецепторов связывают некоторые побочные реакции: сухость во рту, запоры, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, сексуальные расстройства. Периферические I1 - имидазолиновые рецепторы находятся: ● на мембране адреносекретирующих хромаффинных клеток надпочечников (агонисты I1 - рецепторов тормозят высвобождение катехоламинов); ●на клетках почек (препараты уменьшают реабсорбцию натрия в почечных канальцах и снижают секрецию ренина); ●на клетках поджелудочной железы (ЛС увеличивают секрецию инсулина в ответ на нагрузку глюкозой); ● в жировой ткани (их агонисты усиливают липолиз); ● в каротидных клубочках синокаротидной рефлексогенной зоны, расположенной в месте разветвления сонной артерии (препараты повышают чувствительность каротидных клубочков, активизирующих центр блуждающего нерва, к АД). Все эти дополнительные эффекты от периферического действия агонистов I1– имидазолиновых рецепторов расширяют механизм их антигипертензионного действия, не вызывая при этом никаких НЯЛ.
Особенности клинико - фармакологических характеристик препаратов: ● Так как клонидин (клофелин) тормозит освобождение не только НА, но и других нейромедиаторов в ЦНС, в частности АЦХ и дофамина, он обладает выраженным седативным, снотворным и болеутоляющим действием. Препарат снижает фобические (навязчивые состояния в виде боязни чего-либо) и соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин назначают для обезболивания в послеоперационном периоде и в онкологии. В отличие от наркотических анальгетиков препарат не вызывает зависимости и не угнетает дыхание.
● При закапывании в глаза клонидин снижает ВГД, уменьшая секрецию и улучшая циркуляцию водянистой влаги, что связано с его местным адреномиметическим действием. ● Для клонидина, гуанфацина и метилдопы присущ синдром отмены. Для профилактики синдрома отмены дозу этих ЛС следует снижать постепенно в течение 7 – 10 дней. Купирование синдрома отмены производят α – адреноблокатором - фентоламином. ● Клонидин в связи с большим количеством побочных эффектов, кратковременностью своего действия, развитием к нему толерантности и наличием синдрома отмены в настоящее время для длительного лечения АГ не принимают, но используют для купирования гипертонического криза. ● Метилдопа стимулирует секрецию пролактина, что может проявиться лактацией у женщин и развитием гинекомастии (увеличения грудных желёз) у мужчин. Он обладает также гематотоксическим и гепатотоксическим действием. Метаболиты препарата могут вызывать гриппоподобные симптомы. ● Моксонидин и рилменидин снижают активность симпатической нервной системы и секрецию катехоламинов, в результате чего уменьшаются ОПСС, МОС, АД и ЧСС. Эти ЛС также повышают липолиз и усиливают эффекты инсулина. Препараты хорошо переносятся при длительном применении, имеют удобный режим дозирования (1 раз в сутки). Поэтому агонисты I1– имидазолиновых рецепторов можно считать ЛС первого ряда для длительного лечения АГ у больных с ожирением и сахарным диабетом II типа (инсулиннезависимым), с бронхиальной астмой и с дисфункцией почек. ● Моксонидин – препарат выбора при женском климаксе с развитием АГ (снижает частоту приливов).
|
|||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-23; просмотров: 315; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.17.29.48 (0.005 с.) |