Буквенно-балльно-рейтинговая оценка по дисицплине

Оценка по буквенной системе	Цифровой эквивалент баллов	Процентное содержание %	Оценка по традиционной системе
А А-	4,0 3,67	95-100 90-94	Отлично
В+ В В-	3,33 3,0 2,67	85-89 80-84 75-79	Хорошо
С+ С С- D+ D	2,33 2,0 1,67 1,33 1,0	70-74 65-69 60-64 55-59 50-54	Удовлетворительно
F		0-49	Неудовлетворительно

Рекомендуемая литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

 

Тема №1 Основные термины и понятия биофармации. Фармацевтические факторы и их содержание. Физическое состояние лекарственного вещества.

Цель: научить студентов изучить основные термины и понятия биофармации, формирование знаний, умений и практических навыков по изучению влияния фармацевтических факторов (физическое состояние лекарственного вещества) на высвобождения лекарственных веществ из лекарственной форм.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания (когнитивный компонент) по данной теме;

- привить практические навыки по поределению влияний физического состояния лекарственного вещества на высвобождения лекарственных веществ из лекарственной форм (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство лекарственных средств (ГФ РК, Сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Основные термины и понятия биофармации.

Фармацевтические факторы и их содержание.

Физическое состояние лекарственного вещества.

Задание №1

Устоновить влияние степени дисперсности стрептоцида на процесс его высвобождения из мазей методом «агаровых пластинок»

Задание №2

Установить влияние полиморфных модификаций препаратов инсулина на скорость его высвобождения методом «іn vivo»

Форма обучения: лабораторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Основные термины и понятия биофармации.

Фармацевтические факторы и их содержание.

Физическое состояние лекарственного вещества.

Тема №2. Фармацевтические факторы и их содержание. Простая химическая модификация. Вид лекарственной формы и пути ее введения в организм.

Цель: сформировать теоретические знания и приобрести практические умения и навыки по изучению влияния простой химической модификации лекарственных веществ, вида лекарственной формы и пути ее введения в организм на процесс высвобождения.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

привить практические навыки по изучению влияния простой химической модификации лекарственных веществ, вида лекарственной формы и пути ее введения в организм на процесс высвобождения на процесс высвобождения (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство лекарственных средств (ГФ, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Фармацевтические факторы и их содержание.

Простая химическая модификация.

Вид лекарственной формы и пути ее введения в организм.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание № 1 Установить влияние простой химической модификации, лекарственной формулы, модификации и пути введения на фармакологическое действие барбитала и барбитал-натрия.

Задание № 2 Установить влияние простой химической модификации и лекарственной формы фуросемида на скорость наступления и величину диуреза при внутрибрюшинном введении у крыс.

Форма обучения: лабораторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Фармацевтические факторы и их содержание.

Простая химическая модификация.

Вид лекарственной формы и пути ее введения в организм.

Тема №3 Фармацевтические факторы и их содержание. Вспомогательные вещества.

Цель: сформировать теоретические знания и приобрести практические умения и навыки по изучению влияния природы вспомогательных веществ на процесс высвобождения лекарственных веществ из лекарственных форм.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания (когнитивный компонент);

- привить практические навыки по изучению влияния природы вспомогательных веществ на процесс высвобождения лекарственных веществ из лекарственных форм (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство жидких лекарственных средств (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Фармацевтические факторы и их содержание.

Вспомогательные вещества.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание № 1 Установить влияние природы мазевой основы на скорость высвобождения стрептоцида из мазей методом «агаровых пластинок»

Форма обучения: лабоаторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работавмалых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Фармацевтические факторы и их содержание.

Вспомогательные вещества.

Тема №4 Фармацевтические факторы и их содержание. Технологический процесс. Фармацевтические факторы и фармакокинетика.

Цель: сформировать теоретические знания и приобрести практические умения и навыки по изучению влияния технологических факторов на скорость растворения таблеток и стабильность инъекционных растворов, терапевтической эквивалентности лекарственных препаратов.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания (когнитивный компонент);

привить практические навыки по изучению влияния технологических факторов на скорость растворения таблеток и стабильность инъекционных растворов, терапевтической эквивалентности лекарственных препаратов (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство косметических средств пеномоющего назначения. (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Фармацевтические факторы и их содержание.

Технологический процесс.

Фармацевтические факторы и фармакокинетика.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание № 1 Установить влияние технологических факторов на скорсть раствоения предложенных преподавателем таблеток и высвобождения лекарственных веществ.

Задание № 2 Изучить кислоты хлороводородной на стабильность раствора новокаина для инъекций методом «іn vivo»

Задание №3 Изучить кислоты хлороводородной на стабильность раствора новокаина для инъекций методом количественного эксресс анализа

Форма обучения: лабораторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Фармацевтические факторы и их содержание.

Технологический процесс.

Фармацевтические факторы и фармакокинетика.

Тема №5 Биологическая доступность лекарств. Основные показатели биологической доступности лекарств. Факторы, влияющие на биологическую доступность лекарств. Влияние взаимодействия лекарственных средств на биодоступность.

Цель: сформировать теоретические знания и приобрести практические умения и навыки по определению биологической доступности лекарств, основных показатели биологической доступности лекарств, факторов, влияющих на биологическую доступность лекарств и влияния взаимодействия лекарственных средств на биодоступность.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

- привить практические навыки по определению биологической доступности лекарств (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство лекарственных средств (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Биологическая доступность лекарств.

Основные показатели биологической доступности лекарств.

Факторы, влияющие на биологическую доступность лекарств.

Влияние взаимодействия лекарственных средств на биодоступность.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание № 1 Для приготовления пасты Лассара фармацевт измелчил в ступке кислоту салициловую, цинка оксид и крахмал, добавил вазелин и тщательно перемешал. Укажите ошибки фармацевта и рациональный вариант технологии.

Задание № 2.

Форма обучения: лабораторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Тема №6 Комбинированные лекарственные препараты и принципы их применения.

Цель: сформировать теоретические знания по определению влияний взаимодействия лекарственных средств на биодоступность и принци­пу рациональной комбинированной терапии.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

- привить практические навыки по определению влияний взаимодействия лекарственных средств на биодоступность (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство косметических средств последующего ухода за волосами (Техничеий регламент, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Комбинированные лекарственные препараты и принципы их применения.

Форма обучения: семинар

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Комбинированные лекарственные препараты и принципы их применения.

Тема №7 Биоэквивалентность лекарственных средств. Фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственных веществ из лекарственных препаратов. Распадаемость твердых лекарственных форм.

Цель: сформировать теоретические знания и приобрести практические умения и навыки по определению биоэквивалентности лекарственных средств, фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственных веществ из лекарственных препаратов и распадаемости твердых лекарственных форм.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

-привить практические навыки по определению биоэквивалентности лекарственных средств (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство лекарственных (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

- Морфологические и физиологические особенности кожи.

- Косметические аспекты кожи. Характеристика и методы определения типов кожи.

- Факторы, определяющие проникающую способность косметических средств.

- Классификация косметических средств.

- Особенности косметического воздействия на кожу препаратов на основе эмульсий.

- Характеристика эмульсий как дисперсных систем.

- Принципы стабилизации эмульсий.

- Классификация косметических препаратов на основе эмульсий.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание № 1

Форма обучения: лабораторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Биоэквивалентность лекарственных средств.

Фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственных веществ из лекарственных препаратов.

Распадаемость твердых лекарственных форм.

Тема №8 Растворение и его кинетика. Прохождение лекарственных веществ через мембраны.

Цель: Сформировать теоретические знания по растворению и его кинетике, прохождению лекарственных веществ через мембраны.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Растворение и его кинетика.

Прохождение лекарственных веществ через мембраны.

Форма обучения: семинар

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Растворение и его кинетика.

Прохождение лекарственных веществ через мембраны.

Тема №9 Высвобождение лекарственных веществ из мягких и ректальных лекарственных форм. Биофармация -теоретическая основа технологии лекарств.

Цель: сформировать теоретические знания и приобрести практические умения и навыки по высвобождению лекарственных веществ из мягких и ректальных лекарственных форм.

Задачи обучения:

- ознакомить студентов с основными терминами и понятиями по данной теме;

- сформировать теоретические знания по данной теме (когнитивный компонент);

привить практические навыки по приготовлению косметических средств по по высвобождению лекарственных веществ из мягких и ректальных лекарственных форм (операциональный компонент);

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство лекарственных средств (ГФ РК, сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

Высвобождение лекарственных веществ из мягких и ректальных лекарственных форм.

Биофармация -теоретическая основа технологии лекарств.

 

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Задание № 1

Форма обучения: лабораторное

Методы обучения и преподавания: презентации, работа в малых группах, устный опрос методами «цепочки».

Литература:

Основная:

1. Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /Б63 А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зуланец, О. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетно, Ю. Н. Азаренко; Под ред.

А. И. Тихонова.— X.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003.— 240 с:

2. Практикум по биофармации: Учеб. пособие для студентов П 69 вузов / А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. — Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые станицы, 2003. - 96 с.

Дополнительная:

Т. Г. Хоружая, В. С. Чучалин. Биофармация – научное направление в разработке и совершенствовании лекарственных препаратов: Учебное пособие. – Томск: СибГМУ, 2006. − 74 с.

Заключительный контроль (вопросы):

Высвобождение лекарственных веществ из мягких и ректальных лекарственных форм.

Биофармация -теоретическая основа технологии лекарств.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ СТУДЕНТОВ ПОД РУКОВОДСТВОМ ПРЕПОДАВАТЕЛЯ

Тема №1 Фармацевтические факторы и их содержание. Влияние физического состояния лекарственных средств на скорость их высвобождения из лекарственных форм.

Цель: формирование знаний, умений и практических навыков по изучению влияния фармацевтических факторов (физическое состояние лекарственного вещества) на высвобождения лекарственных веществ из лекарственной форм.

Задачи обучения:

- сформировать теоретические знания (когнитивный компонент) по данной теме;

- привить коммуникативные навыки студентам (последовательно аргументировать высказывания, структурированно излагать содержание, отстаивать собственную точку зрению, вести дискуссию и т.д.);

- ознакомить с нормативными документами, регламентирующими производство лекарственных средств (ГФ РК, Сборник законодательных нормативных актов и др.);

- мотивировать обучающихся к непрерывному совершенствованию, к развитию своих способностей по самостоятельному и оригинальному осмыслению данной темы.

Основные вопросы темы:

- Фармацевтические факторы и их содержание

- Физическое состояние лекарственного вещества

- Простая химическая модификация

- Вспомогательные вещества

- Вид лекарственной формы и пути ее введения в организм

- Технологический процесс

- Фармацевтические факторы и фармакокинетика

РАЗДАТОЧНЫЙ МАТЕРИАЛ

 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ

К фармацевтическим факторам, влияющим на терапевтический эффект, открытым Вагнером и Леви и находящимся в диалектическом единстве, относятся:

- Простая химическая модификация лекарственных веществ.

- Физическое состояние лекарственных веществ.

- Природа и количество вспомогательных веществ.

- Фармацевтическая технология.

- Лекарственная форма и пути её введения.

Фармацевтические факторы очень важны и используются при разработке и совершенствовании составов и технологии лекарственных препаратов.

Физическое состояние лекарственных веществ. Под физическим состоянием понимают степень измельчения, полиморфизм лекарственных веществ, огранку кристаллов, температуру плавления, электропроводность, то есть поверхностные свойства лекарственных веществ.

Для веществ, обладающих малой растворимостью, важна степень измельчения, так как она оказывает влияние на процесс абсорбции. Степень дисперсности имеет не только технологическое значение, обеспечивая однородность смешения ингредиентов, стабильность препарата, его реакционную способность, но влияет на скорость всасывания лекарственного вещества в организме. Если ацетилсалициловую кислоту измельчить в 30 раз больше, чем товарный образец, получаемый с завода, анальгетический эффект возрастёт в два раза. Микронизированное измельчение бисгидроксикумарина, введённого в таблетки, привело к ускорению его всасывания и летальным исходам. Оптимальный размер частиц порошка фениндиона (фенилина - антикоагулянта) 10-30 мкм, если размер − 300 мкм, то дозу фениндиона следует увеличить для получения равноценного эффекта, а если размер меньше 10-30 мкм, то дозу действующего начала следует уменьшить.

Выбор степени измельчения порошка должен быть научно обоснован. Нельзя считать правильным стремление к получению в каждом случае микронизированного порошка. Резкое уменьшение размеров препарата вызывает быструю инактивацию, выведение его из организма, иногда усиление побочного действия. С увеличением степени дисперсности частиц эритромицина и пенициллина снижается их противомикробная активность.

Приём нитрофурантоина (противомикробное средство, применяемое при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей) в виде сверхтонкого порошка увеличивает токсичность препарата на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. В этом случае нитрофурантоин назначают в лекарственных формах, в которых он диспергирован в форме крупных кристаллов.

Микронизация не всегда увеличивает скорость растворения и абсорбцию лекарственного вещества, в частности, вследствие плохой смачиваемости труднорастворимых веществ. Для повышения биодоступности плохорастворимых веществ в состоянии сверхтонкого измельчения, преодоления процессов агломерации и агрегации в 1961 г предложен метод введения лекарственных веществ в твёрдые дисперсии. Следовательно, выбор степени измельчения лекарственных веществ должен осуществляться с учётом влияния на биодоступность препаратов.

До сих пор малоизученным остаётся явление полиморфизма. Полиморфизм - способность одного и того же вещества образовывать несколько кристаллических модификаций, различающихся показателями кристаллической структуры и, как следствие этого, характеризующихся различными физическими свойствами. Получение той или иной полиморфной модификации вещества определяет комплекс внешних условий, из которых лучше изучены температурный фактор, природа растворителя, его наличие или отсутствие, введение различных вспомогательных веществ в лекарственные формы, сушка, давление. 30 % всех органических веществ существует в двух и более кристаллических модификациях. Для сульфаниламидов известно 49 модификаций, а для антибиотиков - около 120. В процессе кристаллизации полиморфных веществ образуется кристаллическая структура вещества, имеющая минимум свободной энергии и обладающая малой устойчивостью. Лекарственное вещество может быть представлено несколькими кристаллическими модификациями, имеющими специфические свойства (физические и фармакотерапевтические). От этого зависит стабильность и эффективность препарата. Обычно менее стабильные кристаллические модификации характеризуются большей растворимостью в физиологических жидкостях и лучшей всасываемостью. Рибофлавин (метастабильная форма) растворяется в концентрации 1200 мг/л, стабильная - 60 мг/л. Форма II преднизолона растворяется в 14 раз быстрее формы I (стабильной) и в два раза быстрее обеспечивает поступление стероида в кровь, чем форма I, при подкожном введении. Сертралина гидрохлорид имеет 5 полиморфных модификаций с различной антидепрессивной активностью. Для рациональной технологии суппозиториев необходимо учитывать явление полиморфизма масла какао. Масло какао представляет собой триглицерид с преобладанием триглицеридов олеиновопальмитиновостеариновой кислоты. Для масла какао известны четыре полиморфные модификации: α, β, β¹, γ, значительно отличающиеся по температуре плавления и температуре застывания, удельной массе и т.д. При использовании масла какао в качестве основы для суппозиториев, получаемых методом выливания, необходимо учитывать полиморфизм данной основы и не перегревать основу при расплавлении, что приводит к уменьшению температуры плавления (менее 36 ºС). Установлено, что одно и тоже лекарственное вещество в кристаллическом виде обладает иным спектром действия, чем в аморфном виде. Кроме того, различные виды кристаллической структуры одного и того же лекарственного вещества действуют неадекватно. Так, суспензия микрокристаллической формы инсулина действует почти в два раза длительнее, чем суспензия инсулина аморфной формы.

Оптические модификации лекарственного вещества также могут существенно влиять на его активность. Так, клопидрогрел (антиагрегантное средство) существует в виде 2-х изомеров, из которых активен правовращающий S-энантиомер, R-энантиомер является примесью. Талидомид (снотворное средство) в виде правовращающего изомера оказался токсичным, проявляя тератогенные свойства, поэтому был снят с производства.

Таким образом, результаты исследования полиморфизма лекарственных веществ необходимо использовать для повышения эффективности лекарственной терапии и избежания ошибок при производстве и оценке качества лекарств. Модификация физического состояния лекарственных веществ может принести как экономические выгоды народному хозяйству за счёт уменьшения дозы лекарственного вещества, так и сохранение лечебного действия препарата.