Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства

Бисопролол

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	70%
Влияние пищи на всасывание	Не влияет н адсорбцию
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	Через 2-4 часа
Связь с белками плазмы крови, %	26-33%
Объем распределения, л/кг	3,5 л/кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме	_
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты	-
Период полувыведения, Т1/2, ч	9-12 часов
Органы выведения	Почки
Клиренс, мл/мин	15 л/ч
% препарата, выводимого в неизмененном виде	50% - почками 2%- с желчью
Проникновение в грудное молоко	Выделяется с грудным молоком
Проникновение через гистогематические барьеры	Проникает в небольшой степени

Кардиомагнил

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	80-100%
Влияние пищи на всасывание	Замедляет
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	3ч
Связь с белками плазмы крови, %	90%
Объем распределения, л/кг	170 мл/кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты
Период полувыведения, Т1/2, ч	Около 15 мин
Органы выведения	Почки,кишечник
Клиренс, мл/мин
% препарата, выводимого в неизмененном виде
Проникновение в грудное молоко	Проникает довольно хорошо
Проникновение через гистогематические барьеры	Проникает

Мельдоний

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	78%
Влияние пищи на всасывание	Тормозит адсорбцию
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	1-2 ч
Связь с белками плазмы крови, %
Объем распределения, л/кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты
Период полувыведения, Т1/2, ч	4 ч
Органы выведения	Почки
Клиренс, мл/мин
% препарата, выводимого в неизмененном виде
Проникновение в грудное молоко	Частичное
Проникновение через гистогематические барьеры	Частичное

Валсартан

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	25%
Влияние пищи на всасывание	Уменьшает на 40-50%
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	1-2 ч
Связь с белками плазмы крови, %	95%
Объем распределения, л/кг	16-17
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме	Нет
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты	-
Период полувыведения, Т1/2, ч	6-7 ч
Органы выведения	Кишечник, почки
Клиренс, мл/мин
% препарата, выводимого в неизмененном виде	70% кишечником, 30% почками
Проникновение в грудное молоко	Отсутствуют данные
Проникновение через гистогематические барьеры	-

Для каждого из препаратов обоснуйте выбор лекарственной формы, пути введения, режима дозирования. Укажите, следует ли учитывать прием пищи при фармакотерапии этими препаратами. Обоснуйте необходимые коррективы в режиме дозирования или диете пациента при назначаемой Вами фармакотерапии.

Режимы дозирования:

Бисопролол - 10 мг/сут, таблетки следует принимать внутрь не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать бисопролол утром натощак или во время завтрака.

Варсарта н-80 мг 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Кардиомагнил - 75 мг 1 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая большим количеством воды.

Мельдоний - в/в (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 0.5 г/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут.

11. Определите длительность фармакотерапии каждым из назначенных Вами лекарственных препаратов. Обоснуйте свой выбор (в т.ч. с оценкой уровня доказательности на основе национальных и международных рекомендаций и руководств).

Длительность фармакотерапии

Бисопролол -Курс лечения длительный.

Валсартан - курс лечения длительный.

Кардиомагнил –Применяется длительное время, между курсами лечения (2 месяца), перерыв (1 месяц), затем вновь пройти курс лечения. Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клиники, показаний и степени тяжести заболевания.

Мельдоний - Курс лечения - 1-1,5 месяца.

12. Разработайте программу оценки эффективности у больного назначенных лекарственных средств (таблица 3). Если это необходимо для оценки эффективности, обоснуйте необходимость проведение терапевтического лекарственного мониторинга, укажите терапевтический диапазон концентраций лекарственного средства. При этом необходимо учитывать, что одно и то же лекарственное средство может быть назначено больному по нескольким показаниям. Ниже, после заполнения таблицы 3, укажите возможные причины неэффективности назначенной фармакотерапии, предположите пути её преодоления.

Таблица 3