Кому из больных с артериальной гипертензией рекомендуется назначение b-блокаторов в первую очередь.

Больным с:

v тахиаритмией, стенокардией, инфекционным шоком, при ИБС (снижают риск смертности).

v Возбуждение, мигрень.

v Глаукома.

Перечислите наиболее частые побочные эффекты b-блокаторов.

v бронхоспазм

v пониженнная толерантность к глюкозе

v отрицательный инотропный эффект

v Rebound гипертензия после отмены.

v тошнота, диарея, запор

v галлюцинация, кошмары, депрессия

v импотенция

Основные фармакологические свойства лабетолола.

v Является неизбирательным b-адреноблокатором, оказывающим одновременное избирательное a₁-адреноблокирующее, b₂-адреномиметическое и прямое сосудорасширяющее действие.

v бронхоспазма обычно не вызывает.

v быстрый антигипертензивный эффект

Особенности гемодинамического действия лабеталола.

Оказывает прямое сосудорасширяющее действие.

Назовите наиболее частые побочные эффекты лабеталола.

Головокружение (как проявление ортостатической гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Фармакологическое действие и побочные эффекты доксазозина.

Фарм. действие: является избирательным блокатором постсинаптических a₁-адренорецепторов. По сравнению с празозином оказывает более пролонгированное действие.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, бессоница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту.

Механизмы антигипертензивного действия симпатолитиков.

Избирательно выключают адренэргическую иннервацию. Они блокируют эфферентные импульсы на уровне переферических адренэргических окончаний, истощая в них запасы медиатора норадреналина. Это ведет к снижению работы сердца и тонуса переферических сосудов.

Механизм антигипертензивного действия резерпина.

Под его влиянием ускоренно выделяются катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы переферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.

Механизм антигипертензивного действия гуанетидина.

Симпатолитическое действие обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных оканчаний и вытесняет из них адренэргический медиатор – норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению в синаптической щели под влиянием специфического для катехоламинов фермента – катехол-О-метилтрансферазы. В результате истощения запасов НА в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Нежелательные эффекты резерпина.

Головокружение, выраженная сонливость, покраснение кожи, сужение зрачков, аритмиии сердца, кожная сыпь, боли в области желудка и в грудной клетке, диарея, тошнота, рвота, одышка, кошмарные сновидения, снижение тепловой активности. При длительном применении могут возникнуть явления паркинсонизма. У больных с бронхиальной обструкцией может вызвать приступ бронхоспазма, который снимается атропином.

Нежелательные эффекты гуанетидина.

Переферические отеки, боль в грудной клетке, одышка, брадикардия, диарея, затрудненность эякуляции, заложенность носа, общая слабость, головокружение, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс.

Фармакологические эффекты клонидина.

1) Сосудосуживающее действие и повышение АД.

2) Снижение сердечного ывброса и уменьшение переферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

3) Уменьшает соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной обстиненции.

4) В некоторой степени является анальгетическим средством.

5) В офтальмологии клофелин применяют в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Основное применение и побочные эффекты клонидина.

Применяют:

v в качестве антигипертензивного средства.

v в офтальмологии клофелин применяют в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

v Уменьшает соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной обстиненции.

Побочные эффекты:

v Сухость во рту

v запор

v седативное действие, чувство усталости, сонливость.

v синдром отмены.

Механизмы антигипертензивного действия клонидина.

Гипотензивное действие клонидина связано со стимулирующим влиянием на a₂-адренорецепторы ЦНС, локализующиеся преимущественно в стволе мозга и участвующие в регуляции тонуса кровеносных сосудов.

Перечислить БКК с преимущественным влиянием на сосуды (вазолитические).

Блокаторы каналов L-типа: I поколение – нифедипин, нифедипан ретард; II поколение – амлодипин, исрадипин, никардипин, фелодипин.

Перечислить БКК с прямым влиянием на сердце (брадикардические).

I поколение – верапамил, дилтиазем; II поколение – галлопамил.

Механизм антигипертензивного действия БКК.

БКК нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сосудов через медленные кальцевые каналы. Эффективность этих препаратов объясняется тем, что они расширяют сосуды. Уменьшение проникновения ионов кальция уменьшают использование фосфатных связей и следовательно блокируется актино-миозиновй механизм сокращения мышечных клеток.

Механизм антиангинального действия БКК.

БКК блокируют поступление кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудов. Эффективность эпих препаратов объясняется тем что иони уменьшают работу сердца и расширяют переферические сосуды. При этом сила сердечных сокращений и работа сердца уменьшаются. Соответственно уменьшается потребность сердца в кислороде. Снижение работы сердца связано с расширением переферических сосудов и снижения АД, и, как следствие, уменьшение «постнагрузки» на сердце. Антиангинальный эффект БКК обеспечивается также выраженным расширением коронарных сосудов, что повышает доставку к сердцу кислорода. БКК улучшаю субэндотелиальный кровоток, и, возможно, увеличивают коллатеральное кровообращение.

Механизм противоаритмического действия БКК.

Основное действие БКК проявляется в угнетении входящего медленного кальциевого тока, обусловленном преимущественно блоком потенциалзависимых кальциевых каналов. Последние открываются при деполяризации клеточной мембраны. Следует отметить, что препараты разной структуры имеют свои места связывания в кальциевых каналах. Кальциевые каналы, регулируемые рецепторами, блокируются в меньшей степени. В итоге происходит угнетение проводимости и увеличесние эффективного рефрактерного периода в АВУ (мало влияют на волокна Пуркинье). Благодаря этому эффекту БКК препятствуют поступления к желудочкам чрезмено выкоких частот стимулов, что нормализует их деятельность. Кроме того, БКК подавляют автоматизм САУ, снижая скорость диастолической деполяризации (фаза 4). Преимущественное влияние БКК на САУ и АВУ обусловлено тем, что они активируются входящим кальциевым током.

Назовите области клинического применения БКК.

1) Противоаритмическое действие.

2) Антигипертензивное действие.

3) Антиангинальное действие.

Назовите БКК для лечения артериальных гипертензий.

Нифедипин, нифдипин ретард, амлодипин, исрадипин, никардипин, фелодипин, верапамил, дилтиазем, галлопамид.

Назовите БКК для лечения ИБС

Верапамил, дилтиазем, амлодипин, нифедипин,никардипин.

Назовите БКК для лечения аритмий.

Верапамил, дилтиазем

Побочные эффекты и нежелательные последствия терапии БКК.

v гипотензия

v усиление сердечной недостаточности

v атривентрикулярная блокада

v тошнота, рвота

v головокружение

v аллергические реакции.

v мышечные спазмы

v отеки и др.