Визначення коефіцієнта заміщення і кількості основи

експериментальним шляхом. Якщо для лікарської речовини коефіцієнт заміщення в таблиці не зазначений, то його можна визначити експе­риментально за наявною основою.

Нижче наведено розрахунок фактора заміщення для основи, що містить жир кондитерський для шоколадних виробів і харчових концентратів з температурою плавлення не вище 36,5 °С і твердістю нижче 550г/см (95 %), а також емульгатор твердий Т-2 (ТФС 42-173-72). Компоненти основи змішують при сплавленні на водяній бані при температурі не вище 55 °С. Утворюється маса ясно-жовтого коль­ору зі слабким специфічним запахом, тверда при кімнатній температурі, що плавиться при температурі 36,4-36,9 °С. Розплавлена маса повинна бути прозорою і не мати механічних домішок. Основа збері­гається в закритих скляних чи порцелянових банках у прохолодному, захищеному від світла місці. Термін придатності–1 рік.

З розплавленої основи без додавання лікарських речовин методом виливання одержують 30 супо­зиторіїв (ємність гнізда 2 см³) і зважують на технічних вагах (2-го класу). Потім виготовляють 30 свічок з лікарськими речовинами. Для цього в ступці ретельно розтирають необхідну за прописом кількість лікарських речовин і змішують приблизно з 80 % розрахованої розплавленої основи і рівномірно розливають у ту ж форму. Після цього гнізда форми заповнюють розплавленою основою, що залиши­лася (20 %), надлишки якої акуратно знімають шпателем і форму з супозиторіями поміщають у моро­зильну камеру холодильника на 10-15 хвилин. Застиглі супозиторії в кількості 30 штук зважують на тих же вагах.

Фактор заміщення розраховують за такою формулою:

де Р–маса 30 супозиторіїв без лікарських речовин, г; Q–маса 30 супозиторіїв з лікарськими речовинами, г; А–загальна маса лікарських речовин, що містяться в 30 супозиторіях, г.

Розрахунок кількості основи, необхідної для виготовлення супозиторіїв з урахуванням фактора заміщення, роблять за такою формулою:

X = Р–ФА,

де Р–маса 30 супозиторів без лікарських речовин, г; Ф–фактор заміщення; А–загальна маса лікарських речовин, що містяться в 30 супозиторіях, г.

Наприклад, для виготовлення 30 супозиторіїв за прописом: стрептоциду 0,05 г, новокаїну 0,1 г, анестезину 0,15 г, екстракту красавки 0,015 г, розчину адреналіну гідрохлориду (1:1000) 4 краплі, основи для супозиторіїв до 2,0 г:

де Р–маса 30 супозиторіїв без лікарських речовин 59,7 г; Q–маса 30 супозиторіїв з лікарськими речовинами 61,2 г; А–маса лікарських речовин, зазначених у прописі, розрахована на 30 супозиторіїв, 9,75 г.

Розрахунок кількості основи, необхідної для виготовлення супозиторіїв за вказаним прописом з урахуванням фактора заміщення:

X = Р–ФА = 59,7–0,85 ∙ 9,75 = 51,41 г.

У таблиці наведено кількість лікарських речовин і основи, необхідну для виготовлення 30 супозиторіїв методом виливання у форми ємністю 2 см³.

 

Rp.: Streptocidi 0,1

Olei Cacao q.s.

ut fiat bacillus longitudine 4 sm

et diametro (crassitudine) 4 mm

Da tales doses № 10

Signa: По 1 паличці 2 рази на день у фістульний хід.

 

Супозиторії (палички) із сильнодіючою лікарською речовиною, нерозчинною у воді й маслі какао, яка вводиться по типу суспензії.

Підставивши цифрові значення у формулу, знаходять значення х:

х = 3,14 х (0,4/2)² х 0,95 х 4 х 10 = 4,77 ~ 4,8 г масла какао

Стрептоцид (1,0 г) розтирають у ступці в щонайдрібніший порошок і поступово змішу­ють з розрахованою кількістю (4,8 г) подрібненого масла какао. Для пластичності дода­ють незначну кількість безводного ланоліну й уминають доти, поки не утвориться одно­рідна маса, що відстає від стінок ступки. Отриману масу викачують у вигляді стержня і поділяють на однакові частини за допомогою різака пілюльної машинки. Кожну окрему порцію маси викачують до утворення рівної циліндричної палички зазначеної довжини з одним загостреним кінцем. Довжину палички вимірюють за допомогою лінійки, а діа­метр її визначається сам собою, якщо кількість основи була взята

правильно.

При наявності спеціального преса, що складається з циліндра, поршня і набору мат­риць, які мають отвори різного діаметра, можна з отриманої маси приготувати палич­ки пресуванням, продавлюючи поршнем масу через матрицю діаметром 4 мм. Отри­маний довгий стержень розрізають на 10 однакових частин і роблять один кінець заго­стреним. Можна приготувати палички з цієї маси виливанням її в спеціальні форми, що мають канали визначеної довжини і діаметра. Перед виливанням розплавленої маси форми підігрівають до 50 °С, інакше маса може застигнути у верхній частині каналу. Готові палички відпускають у картонних коробках із гніздами з гофрованого паперу.

Виготовлення супозиторіїв методом пресування. Метод пресування викорис­товується тільки для супозиторних мас, що мають необхідну пластичність. Основи у вигляді гліцерогелів, що мають значну пружність, пресуванню не піддаються. Преси, використовувані для виготовлення свічок, можуть бути недозуючими і з механічним чи автоматичним дозуванням.

В аптечних умовах свічі одержують за допомогою спеціально виготовленого супозиторного преса, або можуть використовуватися переустатковані таблеткові машини, матриця яких рознімна і має форму свічки.

Метод пресування з автоматичним дозуванням використовується на фармацевтич­них заводах, де проводиться масове виготовлення свічок.

В аптечних умовах можуть використовуватися ручні недозуючі преси. Приготовле­ну супозиторну масу спочатку розважують на прописану кількість доз, кожну окрему порцію поміщають у гніздо преса і за допомогою поршня пресують. Виходять свічки з гладкою поверхнею й однакової форми. Однорідність маси в момент пресування не порушується. Цей метод відрізняється точністю дозування і гігієнічністю. Однак при роботі з недозуючими пресами багато часу затрачається на розподіл доз.

Палички-Bacilli (бужі-сеrеоli). Слово «бужі» походить від французького bougie — зонд. Готують їх на пластичних жирових основах методом викачування або пресу­вання, на желатино-гліцериновій основі-методом виливання.

При прописуванні паличок вказується довжина і діаметр паличок, не вказуючи маси основи, або ж вказується маса основи і один зі згаданих показників. У тих випадках, де кількість основи в рецепті не зазначена, її визначають за формулами:

а) для жирової основи: x = 3,14(d/2)² г 0,95г l г n;

б) для желатино-гліцеринової основи: x = 3,14(d/2)² г l,15г lг n;

де х –кількість основи, г;

d –діаметр паличок, см;

1 –довжина паличок, см;

п –кількість паличок.

Порожні супозиторії - ректальні капсули. Під цією назвою мають на увазі тверді пустотілі жирові чи на іншій основі капсули, що представляють собою заданих розмірів вмістилища, наповнені лікарсь­кими речовинами у вигляді порошку, розчину, емульсії, мазі і т. п. Як правило, такі капсули готують на фармацевтичних заводах методом пресування або виливання.

Як основу для ректальних капсул застосовують масло какао й інші жирові основи, желатино-гліцеринові суміші (64-70 % желатину і 30-35 % гліцерину) і т. п. Нині найбільше поширення одержали желатинові ректальні капсули. Всередину готової капсули поміщають відповідну лікарську речовину й отвір акуратно заливають тією ж масою, з якої був виготовлений корпус супозиторію. Після засти­гання пробки свічки готові до застосування.