Нейролептики (антипсихотики, нейроплегики)

ХОЛИНОМИМЕТИКИ

1.М-холиномиметики ─ пилокарпин, ацеклидин;

2.Н-холиномиметики ─ никорете, цититон, лобелин;

3.М-, Н-холиномиметики действия:

─ прямого ─ карбахолин;

─ непрямого (антихолинэстеразные):

а)обратимого ─ четвертичные амины (прозерин,

пиридостиг-мин); третичные амины, алкалоиды

(физостигмин, галантамин);

б)необратимого ─армин.

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

1) М-холиноблокаторы

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

2) Н-холиноблокаторы

§ ганглиоблокаторы ─

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

§ миорелаксанты ─

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;

б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

АДРЕНОМИМЕТИКИ

a-, b-адреномиметики:

- прямого действия ─ адреналина (эпинефрина) гидрохлорид и гидротартрат;

- непрямого действия ─ эфедрин, дофамин;

a-адреномиметики ─ мезатон, норадреналина гидротартрат, галазолин (ксилометазолин), нафтизин; центральные α₂-адреномиметики: клофелин (клонидин), метилдопа, гуанфацин;

b-адреномиметики:

- неселективные (b₁+b₂) ─ изадрин, орципреналин (алупент);

- кардиоселективные (b₁) ─ добутамин;

- селективные b₂:

короткого действия (3-8 ч) ─ сальбутамол, фенотерол (партусистен), гексопреналин (гинипрал, ипрадол), тербуталин;

длительного действия (10-12 ч) ─ кленбутерол, формотерол, сальметерол

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

a-, b-адреноблокаторы ─ лабеталол, проксодолол, карведилол;

a-адреноблокаторы:

- неселективные (a₁+a₂) ─ дигидроэрготамин, ницерголин сермион), фентоламин, аминазин, пирроксан;

- селективные (a₁) ─ празозин, доксазозин, теразозин;

b-адреноблокаторы:

- неселективные (b₁+b₂) ─ пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), надолол, тимолол; окспренолол, пиндолол^*;

- селективные (b₁) ─ атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол^*, целипролол^*;

симпатолитики ─ резерпин, октадин

ЗАЩИЩАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

1.местноанестезирующие;

- сложные эфиры — новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин), бензокаин (анестезин), кокаин

- амиды — тримекаин, лидокаин (ксикаин), мепивакаин, ультракаин (артикаин, септонест), бупивакаин, бумекаин (пиромекаин), этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), ропивакаин;

- другие химические группы — прамоксин, фенакаин

2.вяжущие;

- органические — кора дуба, танин, черника, шалфей, спорыш, чистотел, плоды грецкого ореха;

- неорганические — соли металлов (свинца, висмута, цинка, серебра).

3.обволакивающие;

крахмал, семена льна, клубни салепа, корень алтея, соли алюминия

4.антацидные;

- всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат;

- невсасывающиеся: на основе алюминия, магния — алюминия гидроокись, альмагель (алюминия гидроокись + магния окись), фосфалюгель (алюминия фосфат + пектин + агар-агар), гастал (алюминия гидроокись + магния карбонат), маалокс, сукралфат /вентер/, натрия-алюминия дигидроксикарбонат /алюгастрин/;

- комбинированные: викалин, викаир.

5.адсорбирующие

активированный уголь, карболонг, белая глина, энтеросорбенты — полисорб, энтеросгель, энтеродез

6. пленкообразующее

медицинский клей, облекол, фуропласт, лифузоль

РАЗДРАЖАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

1.раздражающие отвлекающего действия;

- растительного происхождения — ментол и на его основе препараты (валидол, мази «Меновазин», «Эфкамион»), семена горчицы (горчичники), маслотерпентинное очищенное (скипидар) и др.

- синтетические — раствор аммиака, финалгон, метилсалицилат

2.отхаркивающие;

а)секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):

- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;

- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;

б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).

3.горечи;

а)истинные — корень одуванчика, трава золототысячника;

б)ароматические — настойка стручкового перца, полыни, корневище аира, сок листьев подорожника, чай аппетитный, плантаглюцид.

4.рвотные;

а) центрального действия ─ апоморфин;

б) рефлекторного ─ препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида

5.слабительные;

1. Классификация по месту действия:

1) усиливающие моторную функции на всем протяжении кишечника:

- осмотические — солевые (натрия сульфат, магния сульфат); многоатомные спирты (лактулоза, ксилитол), форлакс /макрогол/ и др.;

- увеличивающие объем содержимого кишечника («набухающие») — морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др.;

- способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) — масла миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное.

2) усиливающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника — касторовое масло;

3) усиливающие моторную функцию преимущественно толсто­го кишечника:

- растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс;

- синтетические — фенолфталеин /пурген/, изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат /гутталакс, пиколакс/.

2. Классификация по силе действия:

I. Послабляющие (aperitiva):

- "набухающие" средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар;

- мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное масла.

II. Собственно слабительные (purgantia, laxantia):

- растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод, сенны лист (и его препараты), касторовое масло;

- синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.

III. Проносные (drastica): солевые (натрия и магния сульфат), форлакс, карловарская и моршинская соли.

6.желчегонные.

1) Стимулирующие желчеобразование (холеретики):

а) содержащие желчные кислоты и желчь — холензим, аллохол, лиобил;

б) растительного происхождения — плоды шиповника (холосас), рыльца кукурузы, цветы бессмертника, флакумин, холагол и др.;

в) синтетические препараты — оксафенамид, циквалон, никодин, урсофальк.

2) Стимулирующие желчевыделение (холекинетики):

а) холецистокинетики — сульфат магния, сорбитол, ксилитол, плоды рябины, оливковое масло, питуитрин и др.;

б) спазмолитики — атропин, папаверин, но-шпа, дибазол

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

А) средства для ингаляционного наркоза:

- жидкие летучие вещества ─ эфир для наркоза, галотан (фторотан), энфлуран, изофлуран;

- газообразные ─ закись азота.

Б) средства для неингаляционного наркоза:

- производные барбитуровой кислоты ультракороткого действия ─ гексенал, тиопентал;

небарбитуровые препараты ─ кетамин (калипсол), пропанидид (сомбревин), мидазолам, натрия оксибутират

СНОТВОРНЫЕ

1)Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам, флунитразепам, альпразолам, триазолам.;

2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал, реладорм (циклобарбитал+диазепам);

3) Снотворные разных химических групп:

- циклопирролонов — зопиклон (имован);

- имидазопиридинов — золпидем;

- пиразолопиримидинов — залеплон (анданте);

- этаноламинов — доксиламин (донормил);

- тиазолов — клометиазол (геминеврин);

алифатического ряда — хлоралгидрат, бромизовал.

ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ СУДОРГ

магния сульфат, бензодиазепины (диазепам, феназепам клоназепам, др.), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал), хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, миорелаксанты.

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ

- барбитураты и их производные — фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал), гексамидин (примидон);

- производные бензодиазепина — клоназепам, даазепам и др.;

- производные гидантоина — дифенин (фенитоин) и др.;

- производные жирных кислот — вальпроевая кислота (депакин) и вальпроат натрия, гамма-аминомасляная кислота (натрия оксибутират, аминалон);

- производные сукцинимиды — этосуксимид и др.;

- другие — карбамазепин, ламотриджин, топирамат, вигабатрин, габапентин, леветирацетам

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ

1) дофаминомиметики:

- непрямого действия — предшественники дофамина (леводопа, наком), повышающие содержание дофамина и угнетающие его захват (мидантан), ингибиторы МАО-В (селегилин) и др.;

- прямого действия — агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин, прамипексол);

2) центральные М, Н-холиноблокаторы — циклодол, нарокин, тропацин и др.).

НПВС

1) Производные салициловой кислоты — (цог-1)кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин (аспизол);

2) Производные пиразолона — аналгин (метамизол), бутадион (фенилбутазон);

3) Производные анилина — парацетамол (ацетаминофен, панадол, талейнол);

4) Производные кислот:

§ пропионовой — бруфен (ибупрофен), кетопрофен (кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен;

§ фенилуксусной — диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен);

§ индолуксусной — индометацин, клинорил (сулиндак), этодолак;

§ антраниловой — кислота мефенамовая и др.;

5) Оксикамы — пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6) Коксибы — целекоксиб; (высоко селективный цог - 2)

7) Производные различных химических классов — кеторолак (кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид(цог - 2), димексид, бишофит и др.;

Комбинированные препараты — артротек (диклофенак + мизопростол), амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон (холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин + темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин + фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин + кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин), цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК + аскорбиновая кислота)

АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ

- производные фенантрена (морфин, кодеин, тебаин);

- производные изохинолина (папаверин, нарцеин, наркотин).

НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ

по химической структуре:

а) производные фенантрена:

- алкалоиды опия — морфин, кодеин, омнопон;

- синтетические аналоги — этилморфин, бупренорфин, нальбуфин, налорфин, налоксон, налтрексон;

б) бензоморфаны — пентазоцин;

в) морфинаны — буторфанол;

г) производные фенилпиперидина — промедол, фентанил, просидол, дипидолор, лоперамид (имодиум);

д) производные гептанона — метадон, пальфиум;

е) производные разных химических групп — трамадол, тилидин.

по сродству к опиатным рецепторам:

- агонисты опиатных рецепторов (сильные — морфин, промедол, фентанил, метадон, просидол; слабые — кодеин, омнопон);

- агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);

антагонисты (налоксон, налтрексон).

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

§ растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

§ бромиды — натрия и калия бромид;

комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой ва­лерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий)

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

§ неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

§ селективные ингибиторы обратного захвата:

- серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

- норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

- серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

- серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин);

2) сиднонимины — сиднокарб;

3) производные пиперидина — меридил;

производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

- вещества с преимущественно холиномиметическим действием:

§ рацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;

§ производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);

§ производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;

§ производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др.

- вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:

§ производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;

§ предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;

- препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;

разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

АДАПТОГЕНЫ

а) растительного происхождения — женьшень, лимонник китайский, левзея, родиола розовая, заманиха, аралия, элеутерококк, стеркулия, сапарал и др.;

б) животного происхождения — пантокрин

АНАЛЕПТИКИ

§ с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

§ со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

а) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами — препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, гитален, кордигид); наперстянки ржавой (дигален-нео);

б) гликозиды средней продолжительности действия и средним кумулятивным эффектом — препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид, лантозид, медилазид); горицвета весеннего (адонизид); олеандра (нериолин); желтушника рассеянного (кардиовален);

в) гликозиды, характеризующиеся быстрым и непродолжительным действием с незначительными кумулятивными свойствами — препараты строфанта (строфантин), препараты ландыша майского (коргликон, настойка ландыша), морского лука (мепросцилларин)

терапевтическая фаза:

а) положительное инотропное действие — укорочение и усиление систолы;

б) положительное тонотропное действие — повышение тонуса миокарда;

в) отрицательное хронотропное действие — урежение частоты сердечных сокращений;

токсическая фаза:

г) отрицательное дромотропное действие — уменьшение проводимости миокарда;

д) положительное батмотропное действие — повышение возбудимости миокарда.

НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ

§ симпатомиметические средства — дофамин, добутамин и др.;

§ ингибиторы фосфодиэстеразы — амринон, милринон;

§ метаболические препараты — глюкагон, рибоксин, неотон, кислота глутаминовая и др.;

§ разные — сульмазол, веснаринон, левосимендан.

КАРДИОСТИМУЛЯТОРЫ

адрено- и дофаминомиметики, стимуляторы глюкагоновых рецепторов (глюкагон), аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин)

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ

I. При брадиаритмиях: М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.), b-адреномиметики (изадрин, добутамин и др.), глюкагон.

II. При тахиаритмиях:

I класс — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства):

IА — удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП): хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аймалин и др.;

IВ — укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, токаинид, дифенин;

IС — оказывающие различное влияние на ЭРП: пропафенон, этацизин.

II класс — b-адреноблокаторы:

§ неселективные — пропроналол (анаприлин), надолол (коргард), окспренолол (тразикор), пиндолол и др.;

§ кардиоселективные — атенолол, метопролол, талинолол, ацебутоло.

III класс — блокаторы калиевых каналов (удлиняющие ЭРП): амиодарон, соталол, бретилий.

IV класс — блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные — верапамил, галлопамил и смешанные — дилтиазем.

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

ð I тип — кардиотропные — производные фенилалкиламина: 1 поколение — верапамил (финоптин), 2 поколение — галлопамил и др.;

ð II тип — вазотропные:

- общего действия — производные дигидропиридина(ДБКК):

§ 1 поколение — нифедипин (фенигидин, коринфар);

§ 2 поколение — нифедипин-GITS, амлодипин, исрадипин, никардипин и др.;

- церебровазотропные — производные дифенилпиперазина:

§ 1 поколение — циннаризин (стугерон);

§ 2 поколение — флунаризин (номигрейн), а также некоторые производные дигидропиридина 2 поколения (нимодипин).

ð III тип — смешанные — производные бензотиазина:1 поколение — дилтиазем, 2 поколение — клентиазем.

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ

1) Уменьшающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

а) нитровазодилятаторы:

- нитраты — нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак-форте (мите), тринитролонг, нитрогранулонг, нитро-мак, нитродерм и др.); изосорбида динитрат /изо-мак, изокет, нитросорбид, динитросорбилонг и др./; изосорбида мононитрат /изомонат, монизид, оликард и др./;

- сиднонимины — молсидомин /корватон, сиднофарм/.

б) блокаторы кальциевых каналов — верапамил, дилтиазем, дигидропиридиновые 2 поколения;

в) блокаторы (амиодарон) и активаторы (никорандил) калиевых каналов;

2) Уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

а) b-адреноблокаторы — пропроналол, атенолол, метопролол и др.;

3) Улучшающие доставку кислорода к миокарду (коронаролитики):

а) миотропного действия — карбокромен, дипиридамол, папаверин, но-шпа, аминофиллин и др.;

б) рефлекторного действия — валидол.

4) Повышающие резистентность миокарда к гипоксии:

а) антигипоксанты — триметазидин /предуктал/, милдронат, АТФ-лонг, неотон, рибофлавин, кислота аскорбиновая, никотиновая и др.;

б) антиоксиданты — токоферол, дибунол, тиотриазолин и др.;

в) анаболические — стероидные (ретаболил, неробол), нестероидные (рибоксин /инозин/, оротат калия);

г) нормализующие обмен электролитов — панангин /аспаркам/.

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ МИОТРОПНЫЕ

§ ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) — производные изохинолина: папаверин, дротаверин /но-шпа/; разных химических групп: карбокромен/интенкордин/ и др.;

§ аденозинергические и ингибиторы ФДЭ — дипиридамол /курантил/, лидофлазин и др.;

§ антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы ФДЭ — производные метилксантина (пурина):

- алкалоиды: кофеин (1,3,7-триметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин);

- полусинтетические: аминофиллин /эуфиллин/, дипрофиллин, пентоксифиллин /трентал, агапурин/ и др.;

смешанного механизма действия — апрессин, дибазол, кислота никотиновая, ее производные (применяются как гипотензивные,

ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА:

1) предупреждение и лечение тромбообразования (реперфузионная терапия) — фибринолитики (стрептокиназа, альтеплаза), прямые антикоагулянты (гепарин и низкомолекулярные гепарины), антиагреганты (АСК, клопидогрель);

2) устранение болевого синдрома — наркотические аналгетики (морфин, промедол); при неэффективности: в/в b-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), нитраты;

3) устранение страха, эмоционального возбуждения — транквилизаторы (диазепам), нейролептики (галоперидол);

4) предупреждение рвоты — противорвотные (метоклопрамид);

5) борьба с гемодинамическими нарушениями: при гипотонии — адреномиметики (дофамин, мезатон), глюкокортикоиды; при гиповолемии — кровозаменители; при гипертензии — b-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ;

6) борьба с сердечной недостаточностью (СН), кардиогенным шоком — интраназально кислород; в зависимости от тяжести СН, состояния гемодинамики и др. факторов: нитраты, ингибиторы АПФ, петлевые диуретики (фуросемид), антагонисты альдостерона (спиронолактон, эплеренон), кардиотоники (левосимендан, милринон, добутамин, дофамин);

7) устранение нарушений ритма — при тахиаритмии: лидокаин, амиодарон, b-адреноблокаторы, дигоксин; при брадиаритмии: атропин;

8) ограничение некроза — нитраты, перорально b-адреноблокаторы;

устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия — гидрокарбонат натрия, панангин

ДИУРЕТИКИ

по химической структуре и механизмам действия:

I. Нарушающие транспорт натрия в канальцах:

1) Тормозящие транспорт натрия из просвета канальца в клетку (действующие апикально):

§ антагонисты альдостерона — спиронолактон /верошпирон/;

§ блокаторы натриевых каналов — триамтерен; амилорид;

2) Тормозящие транспорт натрия из клетки через базальную мембрану:

§ ингибиторы карбоангидразы — диакарб (ацетазоламид), дорзоламид;

§ петлевые^* — фуросемид /лазикс/, этакриновая кислота /урегит/, буфенокс /буметанид/, торасемид, ксипамид;

§ сульфонамиды: тиазидные — гидрохлортиазид /дихлотиазид, гипотиазид/, и тиазидоподобные — оксодолин /хлорталидон/, клопамид /бринальдикс/, индапамид и др.

II. Действующие на всем протяжении канальцев:

§ осмотические: манитол /маннит/, мочевина.

§ ацидифицирующие - аммония хлорид.

III. Изменяющие кровоснабжение почек — ксантины (теофиллин, аминофиллин), фуросемид.

IV. Растения, обладающие диуретическим действием — хвощ полевой, горицвет, лист толокнянки, березовые почки, ягоды можжевельника, лист ортосифона, брусники, ягоды земляники, цветы василька, специальные сборы (почечный чай, нефрофит) и др.

V. Комбинированные диуретики — модуретик (гидрохлортиазид + амилорид), триампур (гидрохлортиазид + триамтерен), фурезис (фуросемид + триамтерен)

по скорости и продолжительности действия:

§ быстрый и непродолжительный эффект — петлевые, осмотические;

§ средней силы и продолжительности — тиазидные, калийсберегающие (триамтерен), ингибиторы карбоангидразы, ксантиновые;

§ отсроченного и продолжительного действия — тиазидоподобные, калийсберегающие (спиронолактон).

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ:

§ основная:

- ингибиторы АПФ;

- диуретики, а также селективные антагонисты альдостероновых рецепторов: эплеренон (инспра);

- сердечные гликозиды;

- b-адреноблокаторы (с ингибиторами АПФ): бисопролол, карведилол, метопролол-ретард.

§ вспомогательная: антагонисты рецепторов к ангиотензину II, БКК (амлодипин);

§ дополнительная (при определенных клинических ситуациях): вазодилататоры (нитраты, блокаторы кальциевых каналов), антиаритмические, негликозидные кардиотоники, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, синергисты сердечных гликозидов — витаминопрепараты (тиамин, кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая кислота, токоферол), кардиотрофические (глюкоза, стероидные и нестероидные анаболические средства).

ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.

- адреномиметики — адреналин, эфедрин, норадреналин, мезатон;

- дофаминомиметики — дофамин;

- глюкокортикостероиды — гидрокортизон, преднизолон;

- минералокортикостероиды — ДОКСА;

- аналептики — кофеин, кордиамин, сульфокамфокаин;

- влияющие на ренин-ангиотензиновую систему — ангиотензинамид;

адаптогены — препараты элеутерококка, женьшеня, левзеи

АНГИОПРОТЕКТОРЫ

1) Гиполипидемические (антихолестеринемические) средства:

- ингибиторы всасывания желчных кислот — анионообменные смолы или секверстанты желчных кислот (холестирамин, колестипол);

- ингибитор всасывания желчных кислот и холестерина — неомицин, орлистат;

- ингибиторы синтеза липидов (холестерина, триглицеридов):

§ статины или ингибиторы редуктазы гидроксиметил-глутарового кофермента А (ГМГ-КоA-редуктазы) — ловастатин, симвастатин, аторвастатин и др.;

§ фибраты — фенофибрат, безафибрат, гемфиброзил и др.;

§ никотиновая кислота /ниацин, эндурацин/ и ее производные (ксантинола никотинат);

§ разные — антиоксиданты липопротеинов (пробукол), бигуаниды;

- способствующие катаболизму и экскреции стеринов —препараты ненасыщенные жирные кислоты (линетол, липостабил, омакор, омега-3 и др.), эссенциале, липоевая кислота, растительные (полиспонин, препараты чеснока) и др.

2) Гиперальфалипопротеинемические средства— дифенин, биофлавоноиды.

3) Вещества, стабилизирующие атерогенные липопротеиды — гепарин, хонсурид, хондроитинсульфат.

4) Антиагреганты:

- угнетающие синтез тромбоксана А₂: ингибиторы ЦОГ (ацетилсалициловая кислота, аспирин-кардио); ингибиторы тромбоксантинсинтетазы (дазоксибен);

- блокаторы рецепторов на тромбоцитах: АДФ (тиклопидин, клопидогрель); фактора, активирующего тромбоциты — ФАТ (кетотифен, гинкго билоба); серотонина (кетансерин); гликопротеиновых типа IIb/IIIa (реопро, ламифибан, тирофибан, ксемилофибани др.);

- аденозинергические и ингибиторы фосфодиэстеразы: дипиридамол, пентоксифиллин;

- повышающие активность простациклиновой системы: эпопростенол.

5) А нтиоксиданты:

- прямого действия: жирорастворимые — токоферола ацетата, аевит, убихинон, дибунол; водорастворимые — аскорбиновая кислота, биофлавоноиды (рутин, кверцетин); тиоловые — глутатион, цистамин, липамид, липоевая кислота и др.;

- непрямого действия: предшественники глутатиона (глутаминовая кислота, компламин), индукторы пероксидаз (натрия селенит) и др.;

6) Эндотелиотропные средства:

- уменьшающие активность брадикинина — пармидин /ангинин, продектин, верантерол/;

- антигиалуронидазные — этамзилат /дицинон/, кальция добезилат, троксерутин /троксевазин, венорутон/;

- растительные — экстракты плодов конского каштана (эсцин, эскузан), листьев гинкго двулопастного (гинкго билоба, /танакан/) и др.

Блокаторы кальциевых каналов — нифедипин, амлодипин

СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

(меланотропина) — интермедин.

ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин.

ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом).

2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик).

Антити­реоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод.

ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ

паратгормона (паратиреоидин, терипаратид).

ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.

2) ИНСУЛИН. Строение. Классификация по происхождению:

а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС);

б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина).

Вещества, добавляемые к препаратам инсулина для улучшения их свойств (пролонгирования действия, кристаллизации и др.).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия:

I. Короткого действия (пищевой):

1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды):

§ человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р;

§ свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК.

II. Пролонгированные (базальные) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан):

§ человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б.

§ свиной монокомпонентный — протафан МС.

2) длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др.

III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды):

§ человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30;

§ человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25;

§ инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

А) Эстрогены (гормоны фолликулов):

- стероидного строения — эстрон (фолликулин), эстриол, эстрадиола бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены;

- нестероидного — синэстрол, диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин и др.

Б) Гестагены, прогестины или прогестагены (гормоны желтого тела) — прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестрол, норэтистерон /норколут/, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол.

В) Комбинированные (эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-анти-адрогенные) — пероральные контрацептивы, антиклимактерические (климонорм, прегэстрол) и др.

МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (андрогены) и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон, тестэнат).

АНАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ.

§ стероидные ─ ретаболил, феноболин, метандростенолон, метиладростендиол и др.;

§ нестероидные ─ производные пурина (рибоксин /инозин/), производные пиримидина (калия оротат, пентоксил, метилурацил), продукты гидролиза нуклеиновых кислот (натрия нуклеинат).

Ингибиторы секреции андрогенов — аналоги гонадорилизинг-гормона (госерелин, леупролид), антиандрогенные препараты (финастерид, ципротерон, флутамид).

ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН

Þ угнетающие резорбцию костной ткани:

§ половые гормоны;

§ кальцитонины — кальцитонин, миакальцик;

§ активные метаболиты витамина D— кальцитриол, a-кальцидол;

§ бифосфонаты^** — этидронат, клодронат, алендронат, ибандронат;

§ соли кальция — кальция хлорид, карбонат и др.;

§ оссеин-гидроксиапатит (остеогенон);

Þ увеличивающие массу костной ткани:

§ фториды — натрия фторид (оссеин) и др.;

§ активные метаболиты витамина D— кальцитриол, α-кальцидол;

§ анаболические стероиды — метандиенон, нандролон;

§ фрагменты паратгормона человека — терипаратид;

§ гормон роста — соматотропин.

Þ влияющие на обмен веществ в хрящевой ткани (хондропротекторы): румалон, хондроитин, глюкозамин, терафлекс (хондроитин+ глюкозамин), алфлутоп, пиаскледин и др.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1) применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах ─ трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, профезим и др.;

2) применяемые для улучшения процессов пищеварения ─ пепсин, сок желудочный, абомин, ораза, панкреатин, панзинорм, фестал, мезим-форте и др.;

3) фибринолитические препараты ─ фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза;

4) разные препараты ─ лидаза, цитохром С, пенициллиназа, аспарагиназа.

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ

1) ингибиторы протеиназ и фибринолиза — апротинин (контрикал, гордокс), кислота аминокапроновая;

2) антихолинэстеразные средства — прозерин, физостигмин, галантамин;

3) ингибиторы МАО — ниаламид;

4) ингибиторы карбоангидразы — диакарб;

5) ингибиторы ксантиноксидазы — аллопуринол;

6) ингибиторы ацетальдегидрогеназы — тетурам (дисульфирам).

СТИМУЛЯТОРЫ ЭРИТРОПОЭЗА

При ГИПОХРОМНОЙ АНЕМИИ.

1) для перорального применения:

- монокомпонентные: ферронал (железа глюконат), актиферрин, ферро-градумет (железа сульфат), хеферол (железа фумарат), гемофер (железа хлорид), мальтофер (железа гидроксид полимальтозный комплекс), ферамид;

- комбинированные: тардиферон, ферроплекс (+ аскорбиновая к