Транквилизаторы (анксиолитики)

по химической структуре:

- производные бензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др.; 1,5-бензодиазепина— клобазам; 2,3-бензодиазепина— тофизопам (грандаксин);

- производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

по механизму действия:

- прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМК_А-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

- прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

- разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин

по длительности действия:

§ короткого (Т_1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

§ среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

§ длительного (Т_1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т_1/2 ≈ 100 ч) и др.

по спектру гипнотического действия:

§ седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

§ растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

§ бромиды — натрия и калия бромид;

комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой ва­лерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий)

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

§ неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

§ селективные ингибиторы обратного захвата:

- серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

- норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

- серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

- серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин);

2) сиднонимины — сиднокарб;

3) производные пиперидина — меридил;

производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

- вещества с преимущественно холиномиметическим действием:

§ рацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;

§ производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);

§ производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;

§ производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др.

- вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:

§ производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;

§ предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;

- препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;

разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

АДАПТОГЕНЫ

а) растительного происхождения — женьшень, лимонник китайский, левзея, родиола розовая, заманиха, аралия, элеутерококк, стеркулия, сапарал и др.;

б) животного происхождения — пантокрин

АНАЛЕПТИКИ

§ с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

§ со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин

ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ, НАРКО- И ТОКСИКОМАНИИ:

галлюциногены, опиоиды, амфетамины, кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь, никотин.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

а) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами — препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, гитален, кордигид); наперстянки ржавой (дигален-нео);

б) гликозиды средней продолжительности действия и средним кумулятивным эффектом — препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид, лантозид, медилазид); горицвета весеннего (адонизид); олеандра (нериолин); желтушника рассеянного (кардиовален);

в) гликозиды, характеризующиеся быстрым и непродолжительным действием с незначительными кумулятивными свойствами — препараты строфанта (строфантин), препараты ландыша майского (коргликон, настойка ландыша), морского лука (мепросцилларин)

терапевтическая фаза:

а) положительное инотропное действие — укорочение и усиление систолы;

б) положительное тонотропное действие — повышение тонуса миокарда;

в) отрицательное хронотропное действие — урежение частоты сердечных сокращений;

токсическая фаза:

г) отрицательное дромотропное действие — уменьшение проводимости миокарда;

д) положительное батмотропное действие — повышение возбудимости миокарда.

НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ

§ симпатомиметические средства — дофамин, добутамин и др.;

§ ингибиторы фосфодиэстеразы — амринон, милринон;

§ метаболические препараты — глюкагон, рибоксин, неотон, кислота глутаминовая и др.;

§ разные — сульмазол, веснаринон, левосимендан.

КАРДИОСТИМУЛЯТОРЫ

адрено- и дофаминомиметики, стимуляторы глюкагоновых рецепторов (глюкагон), аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин)

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ

I. При брадиаритмиях: М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.), b-адреномиметики (изадрин, добутамин и др.), глюкагон.

II. При тахиаритмиях:

I класс — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства):

IА — удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП): хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аймалин и др.;

IВ — укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, токаинид, дифенин;

IС — оказывающие различное влияние на ЭРП: пропафенон, этацизин.

II класс — b-адреноблокаторы:

§ неселективные — пропроналол (анаприлин), надолол (коргард), окспренолол (тразикор), пиндолол и др.;

§ кардиоселективные — атенолол, метопролол, талинолол, ацебутоло.

III класс — блокаторы калиевых каналов (удлиняющие ЭРП): амиодарон, соталол, бретилий.

IV класс — блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные — верапамил, галлопамил и смешанные — дилтиазем.

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

ð I тип — кардиотропные — производные фенилалкиламина: 1 поколение — верапамил (финоптин), 2 поколение — галлопамил и др.;

ð II тип — вазотропные:

- общего действия — производные дигидропиридина(ДБКК):

§ 1 поколение — нифедипин (фенигидин, коринфар);

§ 2 поколение — нифедипин-GITS, амлодипин, исрадипин, никардипин и др.;

- церебровазотропные — производные дифенилпиперазина:

§ 1 поколение — циннаризин (стугерон);

§ 2 поколение — флунаризин (номигрейн), а также некоторые производные дигидропиридина 2 поколения (нимодипин).

ð III тип — смешанные — производные бензотиазина:1 поколение — дилтиазем, 2 поколение — клентиазем.

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ

1) Уменьшающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

а) нитровазодилятаторы:

- нитраты — нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак-форте (мите), тринитролонг, нитрогранулонг, нитро-мак, нитродерм и др.); изосорбида динитрат /изо-мак, изокет, нитросорбид, динитросорбилонг и др./; изосорбида мононитрат /изомонат, монизид, оликард и др./;

- сиднонимины — молсидомин /корватон, сиднофарм/.

б) блокаторы кальциевых каналов — верапамил, дилтиазем, дигидропиридиновые 2 поколения;

в) блокаторы (амиодарон) и активаторы (никорандил) калиевых каналов;

2) Уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

а) b-адреноблокаторы — пропроналол, атенолол, метопролол и др.;

3) Улучшающие доставку кислорода к миокарду (коронаролитики):

а) миотропного действия — карбокромен, дипиридамол, папаверин, но-шпа, аминофиллин и др.;

б) рефлекторного действия — валидол.

4) Повышающие резистентность миокарда к гипоксии:

а) антигипоксанты — триметазидин /предуктал/, милдронат, АТФ-лонг, неотон, рибофлавин, кислота аскорбиновая, никотиновая и др.;

б) антиоксиданты — токоферол, дибунол, тиотриазолин и др.;

в) анаболические — стероидные (ретаболил, неробол), нестероидные (рибоксин /инозин/, оротат калия);

г) нормализующие обмен электролитов — панангин /аспаркам/.

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ МИОТРОПНЫЕ

§ ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) — производные изохинолина: папаверин, дротаверин /но-шпа/; разных химических групп: карбокромен/интенкордин/ и др.;

§ аденозинергические и ингибиторы ФДЭ — дипиридамол /курантил/, лидофлазин и др.;

§ антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы ФДЭ — производные метилксантина (пурина):

- алкалоиды: кофеин (1,3,7-триметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин);

- полусинтетические: аминофиллин /эуфиллин/, дипрофиллин, пентоксифиллин /трентал, агапурин/ и др.;

смешанного механизма действия — апрессин, дибазол, кислота никотиновая, ее производные (применяются как гипотензивные,

ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА:

1) предупреждение и лечение тромбообразования (реперфузионная терапия) — фибринолитики (стрептокиназа, альтеплаза), прямые антикоагулянты (гепарин и низкомолекулярные гепарины), антиагреганты (АСК, клопидогрель);

2) устранение болевого синдрома — наркотические аналгетики (морфин, промедол); при неэффективности: в/в b-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), нитраты;

3) устранение страха, эмоционального возбуждения — транквилизаторы (диазепам), нейролептики (галоперидол);

4) предупреждение рвоты — противорвотные (метоклопрамид);

5) борьба с гемодинамическими нарушениями: при гипотонии — адреномиметики (дофамин, мезатон), глюкокортикоиды; при гиповолемии — кровозаменители; при гипертензии — b-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ;

6) борьба с сердечной недостаточностью (СН), кардиогенным шоком — интраназально кислород; в зависимости от тяжести СН, состояния гемодинамики и др. факторов: нитраты, ингибиторы АПФ, петлевые диуретики (фуросемид), антагонисты альдостерона (спиронолактон, эплеренон), кардиотоники (левосимендан, милринон, добутамин, дофамин);

7) устранение нарушений ритма — при тахиаритмии: лидокаин, амиодарон, b-адреноблокаторы, дигоксин; при брадиаритмии: атропин;

8) ограничение некроза — нитраты, перорально b-адреноблокаторы;

устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия — гидрокарбонат натрия, панангин

ДИУРЕТИКИ

по химической структуре и механизмам действия:

I. Нарушающие транспорт натрия в канальцах:

1) Тормозящие транспорт натрия из просвета канальца в клетку (действующие апикально):

§ антагонисты альдостерона — спиронолактон /верошпирон/;

§ блокаторы натриевых каналов — триамтерен; амилорид;

2) Тормозящие транспорт натрия из клетки через базальную мембрану:

§ ингибиторы карбоангидразы — диакарб (ацетазоламид), дорзоламид;

§ петлевые^* — фуросемид /лазикс/, этакриновая кислота /урегит/, буфенокс /буметанид/, торасемид, ксипамид;

§ сульфонамиды: тиазидные — гидрохлортиазид /дихлотиазид, гипотиазид/, и тиазидоподобные — оксодолин /хлорталидон/, клопамид /бринальдикс/, индапамид и др.

II. Действующие на всем протяжении канальцев:

§ осмотические: манитол /маннит/, мочевина.

§ ацидифицирующие - аммония хлорид.

III. Изменяющие кровоснабжение почек — ксантины (теофиллин, аминофиллин), фуросемид.

IV. Растения, обладающие диуретическим действием — хвощ полевой, горицвет, лист толокнянки, березовые почки, ягоды можжевельника, лист ортосифона, брусники, ягоды земляники, цветы василька, специальные сборы (почечный чай, нефрофит) и др.

V. Комбинированные диуретики — модуретик (гидрохлортиазид + амилорид), триампур (гидрохлортиазид + триамтерен), фурезис (фуросемид + триамтерен)

по скорости и продолжительности действия:

§ быстрый и непродолжительный эффект — петлевые, осмотические;

§ средней силы и продолжительности — тиазидные, калийсберегающие (триамтерен), ингибиторы карбоангидразы, ксантиновые;

§ отсроченного и продолжительного действия — тиазидоподобные, калийсберегающие (спиронолактон).

КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ:

§ основная:

- ингибиторы АПФ;

- диуретики, а также селективные антагонисты альдостероновых рецепторов: эплеренон (инспра);

- сердечные гликозиды;

- b-адреноблокаторы (с ингибиторами АПФ): бисопролол, карведилол, метопролол-ретард.

§ вспомогательная: антагонисты рецепторов к ангиотензину II, БКК (амлодипин);

§ дополнительная (при определенных клинических ситуациях): вазодилататоры (нитраты, блокаторы кальциевых каналов), антиаритмические, негликозидные кардиотоники, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, синергисты сердечных гликозидов — витаминопрепараты (тиамин, кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая кислота, токоферол), кардиотрофические (глюкоза, стероидные и нестероидные анаболические средства).