Завдання фармакогнозії на сучасному етапі. Роль фармакогнозії в практичній діяльності фахівця фармації

Завдання фармакогнозії на сучасному етапі. Роль фармакогнозії в практичній діяльності фахівця фармації

Лікарські рослини та лікарську рослинну сировину вивчають державні наукові установи, тому перед фармакогнозією як наукою поставлені такі завдання:

1. Вивчення лікарських рослин як джерела біологічно активних речовин. Визначення хімічного складу рослин, вплив чинників навколишнього середовища на процеси біосинтезу та накопичення діючих речовин в рослині.

2. Лікарське ресурсознавство — вивчення поширення лікарських рослин у природних умовах.

3. Стандартизація лікарської рослинної сировини. Розроблення проектів тимчасових фармакопейних статей, інструкцій, аналітичної нормативної документації (АНД. Винайдення нових лікарських засобів рослинного походження.

4. Біотехнологія рослин — культивування ізольованих рослинних клітин та тканин на спеціальних поживних середовищах

5. Введення в культуру нових рослин..

Значення фармакогнозії в практичній діяльності провізора: Фармакогнозія разом з іншими фармацевтичними дисциплінами фор-мірует професійні знання фармацевта вищої кваліфікації - провізор

У всьому світі заготовляють велику кількість лікарських-ного рослинної сировини.Для освоєння цього багатства потрібні організатори, ресурсоведи, аналітики, які добре знають специфіку лікарських рослин та рослинної сировини.

Провізори-фармакогности працюють в аптечній системі, в різних заготовити-них організаціях, в науково-дослідних фармацевтичних установах.

Організація заготівлі лікарської рослинної сировини (ЛРС); правила зберігання сировини різних морфологічних груп і хімічного складу.

ЛРС збирають під час максимального накопичення діючих речовин. Крім того, існують загальні правила й обмеження: надземні частини ЛР (листя, квітки, трава, плоди) збирають у суху погоду, після того, як обсохне ранкова роса і до появи вечірньої; підземні органи — протягом усього дня.

Заборонено збирати сировину на звалищах, смітниках, на полях і біля них, де проводяться обробки сільськогосподарських рослин отрутохімікатами, поблизу нафтопроводів, уздовж залізничних колій. Збирають сировину лише із здорових, добре розвинутих рослин, не пошкоджених комахами і мікроорганізмами. Траву збирають під час або на початку цвітіння. Зазвичай скошують надземну частину рослини, сушать і обмолочують. Соковиті плоди знімають вручну, без плодоніжок, не порушуючи цілісності оболонки. Корені, кореневища й інші підземні органи заготовляють зазвичай восени, рідше — навесні, до початку вегетації. Викопують лопатами, вилами. Повзучі кореневища (аїр) виривають руками чи гачками. Бруньки заготовляють протягом зими і рано навесні, коли вони ще не рушили в ріст..Кору збирають під час сокоруху, до розпускання листя квітень–початок травня

Залежно від вмісту біологічно активних речовин лікарську рослинну сировину поділяють на декілька груп, які вимагають індивідуального підходу при зберіганні.

1. Сильнодіюча лікарська рослинна сировина. Вона зберігається за списком "В" в окремому приміщенні або окремій шафі під замком. До цієї групи належить сировина, що містить серцеві глікозиди, алкалоїди та деякі інші високоактивні природні речовини, а саме: квітки цитварного полину, трава чистотілу

2. Рослинна сировина, що має подразнювальну дію. Вона містить сапоніни та інші природні сполуки, які подразнюють слизові оболонки очей, носоглотки, гортані, бронхів: листя ниркового чаю, трава фіалки триколірної, хвоща польового, корінь солодки, кореневища з коренем синюхи.

3. Пахуча сировина, яка містить ефірні олії. Це листя шавлії, м'яти, евкаліпту; бруньки берези і сосни, квітки ромашки, пижми, деревіїв; трава багна, материнки, полину, деревно, чабрецю плоди анісу, кмину, кропу городнього, фенхелю кореневища з коренем валеріани; шишки ялини звичайної. Цю сировину слід зберігати ізольовано від іншої в добре закритій тарі, без хлороформу. А от деяку сировину цієї ж групи, що містить крім ефірних олій значну кількість поживних речовин і може поїдатися при тривалому зберіганні комірними шкідниками, слід зберігати з хлороформом. Це, наприклад, квітки липи, плоди ялівцю, кореневища з коренем оману, кореневища лепехи.

4. Лікарська рослинна сировина, що містить значну кількість поживних речовин. У процесі зберігання вона може піддаватись ушкодженню комірними шкідниками. До цієї групи відносять соковиті плоди, корені, кореневища, листя, трави та іншу сировину,

5. Лікарська рослинна сировина, що не ввійшла до попередніх груп. Зберігається за загальним списком у звичайних умовах, без хлороформу. До цієї групи належить сировина різного хімічного складу, яка не ушкоджується комірними шкідниками: листя й пагони брусниці і мучниці, кропиви, сени

Основні напрямки наукових досліджень в області вивчення лікарських рослин (ЛР). Методи виявлення нових ЛР, роль наукових і навчальних закладів.

Шляхи і методи виявлення нових лікарських рослин

В дослідженнях, по виявленню цінних для медицини рослин, використовуються три основні методи, суть яких полягає в наступному.

Перший метод — вивчення і використовування досвіду народної медицини. Загальновідомо, що майже всі рослини сучасної наукової медицини свого часу запозичали з народної медицини. Прояв належної уваги до відомостей народної медицини може істотним чином вплинути на ефективність пошуків перспективних для наукової медицини рослин.

На перших етапах вивчення народної медицини дуже важливо з великої кількості зібраної інформації уміти відібрати об'єкти, що представляють найбільший інтерес для сучасної наукової медицини, і піддати їх вивченню. Необхідно спочатку перевірити правильність основних лікувальних свідчень для об'єкту, що вивчається. Якщо первинний фармакологічний (або інший біологічний) пошук, підтвердить достовірність відомостей народної медицини, то тільки в цьому випадку доцільне подальше його вивчення: фармакогностичне (в першу чергу фитохимическое), технологічне (виділення індивідуальних речовин або створення сумарних препаратів) і, нарешті, клінічне.

Другий метод — масове хімічне дослідження рослин на зміст певних груп речовин. Передбачається масовий польовий (рекокносцировочный) фитохимический аналіз на основні біологічно активні речовини всіх без вибору (або з частковим вибором) видів рослин певної місцевості або району.

Третій метод — пошуки нових лікарських засобів за принципом філогенетичної спорідненості. Вже давно помічено, що ботанічно споріднені рослини можуть володіти аналогічним або вельми близьким хімічним складом, а отже, можуть проявляти подібну фармакологічну дію. Знання цих біологічних закономірностей робить пошук нових лікарських рослин цілеспрямованим і більш ефективним.

Сировинна база лікарських рослин України

Сировинну базу в Україні становлять дикорослі лікарські рослини, рослини, що культивуються, та імпортована сировина. ЛРС використовується підприємствами фармацевтичної, харчової, лікеро-горілчаної, парфумерно-косметичної галузі. Споживачі укладають прямі угоди із заготовельними конторами Укрспоживспілки, фермерами, держгоспами, окремими підприємцями, приватними заготовельниками, проводять авансування під заготівлю й вирощування ЛР за рахунок коштів підприємств-виробників фітопрепаратів, фітосубстанцій або БАДів. При багатьох держгоспах консорціуму Укрфітотерапія створені пункти із заготівлі сировини дикорослих ЛР. Імпортну сировину закупають за контрактами з країнами близького і далекого зарубіжжя: Росією, Молдовою, Таджикистаном, Індією та ін.

Визначення типів жирних масел. Приклади типів. Найпоширеніші жирні кислоти, які входять до складу жирних масел. Простагландини.

 

Методи одержання жирів і жирних олій. Визначення фізичних і хімічних показників

Жирних олій, їх аналітичне значення.

Одержання жирів

Рослинні масла зазвичай отримують способом пресування. На маслопереробних заводах насіння попередньо пропускають через сортувальні машини для видалення домішок, підсушують, якщо в цьому є необхідність, після чого на спеціальних обдирних машинах звільняють від твердих насіннєвих оболонок. Звільнені насіннєві ядра подрібнюють, отриману масу злегка підсмажують і змочують водою, після чого мезгу з допомогою шнека подають в обігрівається гідравлічний прес. При гарячому способі пресування вдається віджати максимальна кількість жирної олії, оскільки білки частково згортаються і масло легше звільняється з тканин, не кажучи вже про те, що при цьому масло стає більш рухливим. Гаряче пресування супроводжується, однак, і великим переходом супутніх речовин, а також высокоплавких фракцій масла (наприклад, тристеарина). Віджим насіння в холодних пресах, природно, приводить до меншого виходу масел, але отримані при цьому олії містять менше супутніх речовин і значно менше пофарбовані. Для медичних цілей (особливо для приготування парентеральних розчинів) вони краще, оскільки можуть використовуватися без рафінування.

Жирні олії отримують також шляхом екстрагування насіння летючими органічними розчинниками (частіше низкокипящими фракціями бензину). Екстракція проводиться на заводах в установках, що працюють за принципом апарату Сокслета, з подальшою відгоном екстрагента. Екстракцією досягається більший вихід олії, але і з великою кількістю небажаних супроводжуючих речовин (смол і пігментів). Екстракційні масла, якщо вони призначаються для харчових і медичних цілей, потребують ретельного рафінуванні.

Тваринні жири одержують шляхом витоплювання жирової тканини, знятої з внутрішніх органів тварин (нирок, брижі, великого сальника). Перед цим зібраний жир очищають від залишків інших тканин.

Жирні олії, отримані шляхом пресування, як правило, містять домішка обривків тканин, клітинного вмісту, механічні забруднення і т. д. З цієї причини масла відразу пропускають через фільтр-прес. Такі олії, які зазнали тільки первинної фільтрації, прийнято називати сирими. У сирих жирах міститься певна кількість (2-3%) супутніх речовин (стерини, воски та воскові спирти, забарвлюючі речовини і зумовлюють смак і запах, білки, вітаміни та ін). Цей комплекс речовин знаходиться в оліях в стані колоїдного розчину. Їх нестійкість є причиною появи в оліях при зберіганні муті і опадів; при охолодженні олії можуть випадати і высокоплавкие гліцериди. Незважаючи на відносно малу кількість в жирах супроводжуючих речовин, вони роблять великий вплив на якість жирів. Це вплив може бути як позитивним, так і негативним. У першому випадку (наприклад, вітаміни, фосфатиди) вживають заходів для збереження таких речовин в жирі, а в другому, навпаки, прагнуть можливо повніше їх видалити з жиру.

Фізичні показники: густина,кут обертання площини поляризації, показник заломлення.

Хімічні числові показники: кислотне число, ефірне число, ефірне число після ацетилювання.

 

 

Дослідження жирів. Для визначення ідентичності та якості жирів використовують фізичні, хімічні та органолептичні методи дослідження.

До фізичних показників належить показник заломлення олій (рефракція), питома вага тощо.

Хімічні показники – це визначення міліграмів гідроксиду калію, яка потрібна для нейтралізації вільних жирних кислот в одному грамі жиру. Кількість вільних кислот при зберіганні жирної олії збільшується у зв’язку з тим, що відбувається процес омилення жирів. Свіжі жири майже нейтральні. Отже, кислотне число є показником доброякісності та свіжості жирної олії.

Ефірне число – це кількість міліграмів гідроксиду калію, яка потрібна для омилення складних ефірів, що містяться в одному грамі жирів. Ефірне число дорівнює різниці між числом омилення та кислотним числом.

Йодне число – це кількість йоду, що приєднується у відповідних умовах до 100г жирної олії. Йод приєднується до жирних олій на місцях подвійного та потрійного зв’язку. Йодне число є одним з головних ознак якісної оцінки олій, тому що дає можливість відрізняти висихаючі, напіввисихаючі та невисихаючі олії.

Число омилення – кількість міліграмів гідроксиду калію, яка потрібна для нейтралізації вільних кислот та омилення складних ефірів, що містяться в одному грамі жиру. Воно характеризує загальну кількість жирних кислот і, відповідно, є показником ідентичності жирної олії. До органолептичних показників належить визначення смаку та запаху жирних олій.

Біосинтез

Біосинтез флавоноїдів перебігає змішаним шляхом. Кільце А і пропановий фрагмент утворюються ацетативним шляхом, кільце В – через шикімову кислоту.

Утворення кільця В флавоноїдів

Шикімова кислота > 5-Фосфошикімова кислота > 3-Енолпірувілшикімат-5-фосфат > Хорізмова кислота > Префенова кислота > Тірозин > n-Кумарова кислота.

Фізико-хімічні властивості

Флавоноїди – кристалічні сполуки з певною температурою топлення. Катехіни, лейкоантоціанідини, флавани, ізофлавани, флаванони, флаваноноли – безбарвні кристали; флавони, флавоноли, халкони, аурони – жовті або жовтогарячі. Антоціани змінюють колір в залежності від рН-середовища: в кислому – вони мають відтінки червоного кольору, в лужному – синього.

Аглікони флавоноїдів розчиняються у діетиловому ефірі, ацетоні, спиртах, практично нерозчинні у воді. Глікозиди флавоноїдів розчиняються у розбавлених спиртах, гарячій воді.

Флаваноли (катехіни) оптично активні. Так, катехін існує в чотирьох ізомерах, які відрізняються напрямком, кутом обертання та біологічною дією.

Флаванони і флаваноноли – лабільні сполуки. Під дією реагентів, які мають окислюючи властивості, вони можуть переходити відповідно в халкони та лейкоантоціанідини.

Флавоноїди діють на травний тракт, печінку, матку, виявляють проти виразковий, ранозагоювальний, протипухлинний ефект

Міститься в волошка синя(сечогінний засіб), горобина чорноплідна(хворим на гіпертонію), цмин пісковий(Жовчогінний засіб.)

Будов а.Молекула флавоноїду складається з двох фенільних залишків А і В, з’єднаних пропановою ланкою, яка може замикатися в кисневмісний гетероцикл С.

Якісні реакції. Приготування витягу: 3 г подрібненої сировини поміщають у конічну колбу на 100 мл зі зворотним холодильником, заливають 35 мл 70 %-го спирту і нагрівають на киплячому водяному нагрівнику 20 хв., періодично перемішуючи. Після охолодження екстракт фільтрують і очищають, для цього фільтрат наносять на колонку діаметром 1 см, заповнену 1 г поліамідного сорбенту. Флавоноїди з колонки вимивають 70 %-м спиртом. Очищений екстракт упарюють до 1/2 об’єму і використовують для проведення якісних реакцій та хроматографічного виявлення флавоноїдів.

Хроматографічне виявлення. 5 мл очищеного екстракту упарюють досуха на водяному нагрівнику у випарувальній чашці. Залишок розчиняють у 0,3 – 0,5 мл спирту і наносять на дві пластинки “Силуфол”, поряд наносять зразки “свідків” — розчини рутину і кверцетину. Пластинки сушать і поміщають в системи розчинників

Кількісне визначення:

1.Ваговий метод.

2.Титрування в неводних середовищах.

3.Комплексонометричний метод.

4.Полярографічний.

5.Фотоколориметричний.

Найчастіше застосовується спектрофотометричний метод, який оснований на реакціях комплексоутворення з іонами металів, з борною кислотою і наступним визначенням оптичної активності в УФ.

Фізико-хімічні властивості

Кумарини й фурокумарини – кристалічні, безбарвні запашні речовини. При нагріванні до 100˚ С сублімуються. Кумарини добре розчиняються в органічних розчинниках: етиловому та метиловому спиртах, петролейному та діетиловому ефірах, хлороформі, жирах та жирних оліях. У водно-спиртових сумішах розчиняються в основному глікозиди. Розчиняються кумарини також у водних лужних розчинах (особливо при нагріванні) за рахунок утворення солей гідроксикоричневих кислот (властивість лактонів).

Більшість кумаринів виявляють характерну флуоресценцію в УФ-світлі в нейтральних спиртових, лужних розчинах та концентрований сірчаній кислоті у видимій частині спектра. Цим особливо відрізняються похідні умбеліферону, які мають інтенсивну яскраво-блакитну флуоресценцію в УФ-світлі.

Біосинтез

Кумарин синтезується із шикімової кислоти крізь стадію формування n-кумарової кислоти, її гідроксилювання, утворення глікозиду-попередника з одночасним транс-цис перегрупуванням та подальшим замиканням лак тонного кільця.

При кiлькiсному визначеннi кумаринiв беруться до уваги їхнi фiзико-хiмiчнi властивостi. Здатнiсть лактонного кiльця до зворотного розмикання та замикання залежно вiд рН середовища використовується в гравiметричному методi визначення суми кумаринiв.

Кумарин міститься в

буркун лікарський використовують як відхаркувальний, пом’якшувальний та антикоагулюючий засіб

амі велика Виробляють препарат аміфурин, який являє собою суму фурокумаринів, використовується як фотосенсибілізуючий засіб.

пастернак посівний Випускають препарати бероксан Бероксан застосовується як фотосенсибілізуючий засіб, а пастинацин як спазмолітик

Медичне застосування сьогодні знайшли фурохромони, що мають спазмолітичну, коронаролітичну дію, особливо келін, виділений з плодів виснаги морквоподібної

 

 

Завдання фармакогнозії на сучасному етапі. Роль фармакогнозії в практичній діяльності фахівця фармації

Лікарські рослини та лікарську рослинну сировину вивчають державні наукові установи, тому перед фармакогнозією як наукою поставлені такі завдання:

1. Вивчення лікарських рослин як джерела біологічно активних речовин. Визначення хімічного складу рослин, вплив чинників навколишнього середовища на процеси біосинтезу та накопичення діючих речовин в рослині.

2. Лікарське ресурсознавство — вивчення поширення лікарських рослин у природних умовах.

3. Стандартизація лікарської рослинної сировини. Розроблення проектів тимчасових фармакопейних статей, інструкцій, аналітичної нормативної документації (АНД. Винайдення нових лікарських засобів рослинного походження.

4. Біотехнологія рослин — культивування ізольованих рослинних клітин та тканин на спеціальних поживних середовищах

5. Введення в культуру нових рослин..

Значення фармакогнозії в практичній діяльності провізора: Фармакогнозія разом з іншими фармацевтичними дисциплінами фор-мірует професійні знання фармацевта вищої кваліфікації - провізор

У всьому світі заготовляють велику кількість лікарських-ного рослинної сировини.Для освоєння цього багатства потрібні організатори, ресурсоведи, аналітики, які добре знають специфіку лікарських рослин та рослинної сировини.

Провізори-фармакогности працюють в аптечній системі, в різних заготовити-них організаціях, в науково-дослідних фармацевтичних установах.