Особенности действия кофеина

КОФЕИН обладает центральным и периферическим действием в отношении сердца и сосудов.

 

ЦЕНТРАЛЬНОЕ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЕ

Сердце

брадикардия – за счет стимуляции *тахикардия – за счет

центра n. vagusнакопленияц3,5 – АМФ в

кардтомиоцитах

 

Сосуды

*сосудосуживающее действие расширение коронарных сосудов,

(за счет стимуляции СДЦ) сосудов легких и скелетных мышц

в отношении сосудов находящихся (за счет накопления ц3,5 – АМФ в

под влиянием СДЦ: сосуды кожи, гладкомышечных клетках сосудов

слизистых оболочек и органов и как следствие снижения

брюшной полости содержащейся в них концентрации

ионов кальция)

 

* - преимущественный эффект

 

КОФЕИН повышает диурез за счет усиления кровотока в почках, снижения реабсорбции Na⁺ в почечных канальцах и усиления фильтрации в почечных клубочках.

 

Показания к применению:

∙ повышенная утомляемость;

∙ синдром хронической усталости;

∙ астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией,

снижением работоспособности;

∙ в восстановительный период после перенесенных травм мозга и нейроинфекций;

∙ нарколепсия – это заболевание ЦНС, проявляющееся патологической сонливостью (когда нормальный сон не дает нормального восстановления);

∙ для коррекции некоторых побочных эффектов нейролептиков и тванквилизаторов (их побочные эффекты: вялость, сонливость, шаткость походки, апатия) – это т.н. «терапия прикрытия»;

∙ энурез (эффект связан с возбуждающим действием на ЦНС, в результате сон под действием препаратов становится более поверхностным и больной чувствует позыв);

∙ КОФЕИН: ∙ хроническая гипотензия,

∙ головная боль. КОФЕИН входит в состав многих комбинированных

препаратов от головной боли («Цитрамон П», «Пенталгин», «Кофицил»,

«Кофетамин» и др.), т.к. оказывает тонизирующее действие на сосуды

головного мозга: суживает их до нормы (одной из предполагаемых

причин развития мигрени является патологическое расширение сосудов

головного мозга).

 

 

Побочные эффекты:

∙ бессонница;

∙ повышенная возбудимость;

∙ тремор пальцев;

∙ развитие зависимости (теизм – психическая зависимость к КОФЕИНУ);

∙ снижение судорожного порога;

∙ для КОФЕИНА дополнительно: ∙ повышение АД,

∙ тахикардия,

∙ повышение уровня глюкозы в крови,

∙ повышение секреции желез желудка.

Противопоказания:

∙ эпилепсия, гиперкинезы, судороги в анамнезе;

∙ нарушение сна;

∙ психопатологические состояния, протекающие с бредом, галлюцинациями;

∙ неврозы, неврозоподобные состояния;

∙ для КОФЕИНА дополнительно: ∙ ГБ, АГ,

∙ тахиаритмии,

∙ сахарный диабет,

∙ ЯБ желудка и ДПК,

∙ гипертиреоз и тиреотоксикоз, т.к. сопровождаются

тахикардией.

 

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (греч. ana – приставка означающая движение вверх, lepticos – способный воспринимать) – это группа ЛС, оказывающих возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры и другие отделы ЦНС.

Классификация по механизму действия

Препараты прямого действия БЕМЕГРИД

КОФЕИН

ЭТИМИЗОЛ

СЕКУРЕНИН

СТРИХНИН

Препараты непрямого действя ЦИТИЗИН

(рефлекторного) ЛОБЕЛИ

Препараты смешанного действия КАМФОРА (камфор)

КОРДИАМИН (никетамид)

СУЛЬФОКАМФОКАИН

СО2

Эффекты:∙ учащение и углубление дыхания за счет того, что они повышают

чувствительность нейронов ДЦ к углекислому газу, ионам водорода,

а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков,

хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи;

∙ сужение сосудов и повышение АД за счет стимуляции СДЦ,

а также повышения тонуса симпатического отдела ВНС и

усиления выброса катехоламинов надпочечниками.

 

Показания к применению:

∙ шок, коллапс;

∙ асфиксия новорожденных;

∙ нарушение дыхания при инфекционных заболеваниях, отравлении снотворными, угарным газом, наркотическими анальгетиками;

∙ КАМФОРА также применяется в комплексной терапии ОСН и ХСН.

 

Побочные эффекты:

∙ судороги,

∙ повышение АД,

∙ психомоторное возбуждение,

∙ головокружение,

∙ тошнота,

∙ аллергические реакции.

Противопоказания:

∙ судороги в анамнезе, эпилепсия, психомоторное возбуждение;

∙ ГБ и АГ;

∙ ИБС, стенокардия;

∙ тахиаритмия;

∙ атеросклероз.

 

СТРИХНИН в настоящее время имеет в основном токсикологическое значение. Оказывает возбуждающее влияние на все отделы ЦНС, но в большей степени на спинной мозг. Он блокирует постсинаптические глициновые рецепторы в головном и спинном мозге как конкурентный антагонист тормозящего медиатора глицина. В спинном мозге глицин выделяется клетками Реншоу. Эти вставочные нейроны, получая возбуждающий сигнал от холинергических коллатералей мотонейронов, осуществляют реципрокное торможение. Блокада тормозящих синапсов, усиливая поток импульсов в различных афферентных путях, стимулирует рефлекторные ответы

В терапевтических дозах стрихнин активирует рефлекторные реакции спинного мозга, увеличивает мышечный тонус и двигательные функции, улучшает деятельность тазовых органов. Тонизирует СДЦ и ДЦ продолговатого мозга; усиливает и уравновешивает процессы торможения и возбуждения в коре больших полушарий; повышает остроту зрения, слуха и других видов чувствительности; поднимает общий жизненный тонус и аппетит, увеличивает тонус гладких мышц, секреторную активность пищеварительных желез, половую потенцию.

Стрихнин, возбуждая центр n. vagus, вызывает брадикардию и снижение А-V проводимости; суживает сосуды брюшной полости и кожи, повышает АД.

Показания к применению: ∙ вялые параличи,

∙ пазезы,

∙ нарушения функций тазовых органов после травмы, инсульта,

полиомиелита

ночное недержание мочи, импотенция.

Побочные эффекты (при передозировке): ∙ напряжение затылочных, лицевых и других мышц;

∙ затруднение дыхания, вплоть до остановки;

∙ тетанические судороги.

Противопоказания: ∙ АГ и ГБ;

∙ БА;

∙ ИБС, стенокардия;

∙ атеросклероз;

∙ острый и хронический нефрит;

∙ гепатиты;

∙ судорожный синдром в анамнезе, эпилепсия;

∙ базедова болезнь (тиреотоксикоз);

∙ беременность.

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

(ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ-АДАПТОГЕНЫ)

Общетонизирующие ЛС – это группа лекарственных средств природного происхождения, обладающие мягким психостимулирующим и адаптогенным влиянием, которые улучшают самочувствие, умственную и физическую работоспособность на фоне утомления, повышают аппетит, энергопродукцию, устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов и более эффективны при длительном применении в малых дозах.

Классификация по происхождению

Препараты растительного происхождения:

∙настойки и экстракты: ЖЕНЬ – ШЕНЯ

ЭЛЕУТЕРОКОККА

ЛИМОННИКА

ЛЕВЗЕИ

РОДИОЛЫ РОЗОВОЙ (золотой корень)

АРАЛИИ

∙ таблетированные формы: САПАРАЛ

ГИНСАНА

ЭКДИСТЕН

ГЕРИМАКС

∙ комбинированные препараты (элексиры): «КЕДРОВИТ»

«ДЕМИДОВСКИЙ» и др.

Препараты животного происхождения: ПАНТОКРИН

РАНТАРИН

Особенности и механизмы действия:

∙ не являются психотропными;

∙ влияют на регуляцию желез внутренней секреции: предупреждают развитие стадий тревоги и истощения общего адаптационного синдрома, повышают секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы;

∙ понижают состояние астенизаци, утомления за счет активации ретикулярнй формации, повышения образования энергии, т.к. усиливают гликолиз и окисление липидов, способствуют раннему включению аэробных процессов окисления, стабилизируют ультраструктуру митохондрий, увеличивают сопряженность окисления и фосфорилирования; в итоге обогащают макроэргическими фосфатами мозг, сердце, печень, скелетные мышцы;

∙ повышают устойчивость тканей к гипоксии, предупреждают развитие атеросклероза;

∙ стимулируют синтез ДНК, РНК, белка, мембранных фосфолипидов, улучшают процессы регенерации;

∙ действуют медленно, постепенно (длительность курса должна быть не менее 1 мес.);

∙ стимулируют иммунные процессы, повышают общую неспецифическую резистентность.

 

Показания к применению:

∙ хронические переутомления;

∙ депрессия, состояния сопровождающиеся апатией, астенией;

∙ в комплексной терапии хронических и в период после перенесенных тяжелых заболеваний;

∙ комплексная терапия некоторых форм бесплодия и импотенции;

∙ после перенесенных травм мозга, инсульта;

∙ комплексная терапия атеросклероза и СД;

∙ хроническая артериальная гипотензия (ВСД по гипотензивному типу);

∙ период интенсивных тренировок и напряженной умственной деятельности, если невозможен полноценный отдых;

∙ в качестве радиопротекторов при лучевой терапии опухолей.

 

Побочные эффекты (редко):

∙ нарушения сна, возбуждение;

∙ повышение АД;

∙ аллергические реакции.

 

Противопоказания (ограничения в применении):

∙ бессонница;

∙ заболевания, сопровождающиеся повышенной возбудимостью;

∙ ГБ и АГ;

∙ кровоточивость;

∙ лихорадка.

 

НООТРОПНЫЕ СРЕДСВА

Ноотропные средства (греч. noos - душа. мысль, tropos - направление) – группа лекарственных средств, оказывающих избирательное мнемотропное действие, улучшающие высшие интегративные функции головного мозга – интеллект, внимание, кратко- и долгосрочную память, создающие способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряющие обучение, а также ослабляющие восприятие стрессовых ситуаций и повышающие устойчивость мозга к вредным воздействиям.

Классификация

1. Средства,воздействующие на специфические нейромедиаторные системы

 

∙ Катехоламинергические средства ПИРИБЕДИЛ

(проноран,)

ГУАНФАЦИН

(эстулик)

∙ ГАМКергические средства: ∙ГАМК АМИНАЛОН

(гаммалон, ганервин)

∙ГАМК+никотиновая к-та ПИКАМИЛОН

∙фенильное производное ГАМК ФЕНИБУТ

2. Средства с нейрометаболическим действием

∙ Животного происхождения АКТОВЕГИН

∙ Растительного происхождения ЭКСТРАКТ

ЛИСТЬЕВ

GINKGO BILOBA

(танакан, гинос,

билобил, мемоплант)

∙ Синтетические: ∙ аминокислоты ГЛИЦИН (гликокол)

∙ аналог коэнзима Q10 ИДЕБЕТОН (нобен)

∙ производные пирролидона ПИРАЦЕТАМ

(ноотропил)

(циклические производные ГАМК) ЭПИРАЦЕТАМ

АМЕРАЦЕТАМ

ОКСИРАЦЕТАМ

ПОЛЗИРАЦЕТАМ

∙ производные пиридоксина ПИРИДИТОЛ (энербол,

Пиритинол, эцефабол)

ГЛУТАМИН ∙ ∙ производные диметиламинэтанола ДЕМАНОЛ

ЭКЛИДАН

АЦЕФЕН

∙ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА (пантогам)

3. Средства с нейротрофическим действием

КОРТЕКСИН

ЦЕРЕБРОЛИЗИН

4. Средства с вазоактивным действием

∙ Антагонисты Са²+ ЦИННАРИЗИН (стугерон, вертизин)

∙ Производные алкалоидов ДИГИДРОЭРГОКРИПТИН

спорыньи НИЦЕРГОЛИН (сермион)

∙ Производные алкалоидов КАВИНТОН (винпоцетин)

барвинка ВИНКАМИН (оксибрал)

ВИНКАНОР

5. Комбинированные средства

ФЕЗАМ (ПИРАЦЕТАМ+ЦИННАРИЗИН)

Механизмы действия