Salazodimethoxinum (Салазодиметоксин)

5-(п-[N-(2,4-диметоксипиримидинил-6)-сульфамидо]-фенилазо)-салициловая кислота

Описание: Буровато-оранжевый мелкокристаллический порошок без запаха.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, легко - в растворе едкого натра.

Применение: оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие в кишечнике.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Urosulfanum, Sulfacarbamid* (Уросульфан)

п-Аминобензолсульфонилмочевина.

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха.

Растворимость: Мало растворим в воде, трудно - в спирте, легко - в разведенных кислотах и растворах едких щелочей.

Подлинность:

1. Общие реакции на первичные амины.

2. Нагревают с 1 мл 5% раствора нитрита натрия до кипения – рубиново-красное окрашивание (специфическая реакция).

Не ГФ:

1.

Количественное определение: нитритометрия.

Применение: Применяют при циститах, пиелитах, цистопиелитах, пиелонефритах, инфицированных гидронефрозах и других инфекциях мочевых путей. Наиболее эффективен при пиелитах и циститах без нарушений мочевыделения.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Сульфацил-натрий)

п-Аминобензолсульфацетамид-натрий.

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха.

Растворимость: Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Подлинность:

1. Общие реакции на первичные ароматические амины.

2. Реакция образование медной соли. Осадок голубовато-зеленого цвета.

Количественное определение: нитритометрия.

Применение: Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.

Хранение: список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте.

Salazopyridazinum, Salazodin* (Салазопиридазин)

5-(п-[N-(3-метоксипиридазинил-6)-сульфамидо]-фенилазо)-салициловая кислота.

Описание: Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета.

Растворимость: Салазопиридазин практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте, растворим в растворе едкого натра.

Подлинность:

Специфическая реакция (обесцвечивание раствора салазопиридазина):

Производные амидов сульфокислот.

Сhloraminum В (Хлорамин Б)

N-хлорбензолсульфамид Na.

Описание: Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок со слабым запахом хлора.

Растворимость: Растворим в воде (1:20), легко растворим в горячей воде или в воде при рН>7. Растворяется в спирте (1:25), образуя мутноватые растворы.

Химические свойства:

NaClO +H₂O à HClO + NaOH (pH > 7)

2HClO à 2HCl + O₂

HClO + HCl à Cl₂ + H₂O

На этом основана подлинность. То же будет и у пантоцида.

Подлинность (все реакции подлинности даны из лекций):

1. С AgNO₃ à AgCl↓

2. На O₂, Cl₂↑ + KI à I₂ (окрашивает хлороформный слой или крахмал в фиолетовый цвет).

3. Лакмусовая бумажка постепенно обесцвечивается – отбеливающий эффект.

Количественное определение:

1. Добавляем HCl (для ускорения процесса). Потом KI.

Препарат + KI à Cl₂ + 2KI à I₂ +2 KCl

I₂ + 2Na₂S₂O₃ à 2NaI + Na₂S₄O₆

f=1/2,

Хранение: в хорошо укупоренных стеклянных банках в прохладном, защищенном от света месте.

Применение: Действует как антисептическое и дезодорируюшее средство. Обладает также сперматоцидными свойствами.

Pantocidum (Пантоцид)

N -дихлор-п-карбоксибензолсульфамид

Описание: Белый порошок со слабым запахом хлора.

Растворимость: Очень мало растворим в воде и разведенных кислотах; легко растворим в растворах едких и углекислых щелочей.

Подлинность (все реакции подлинности даны из лекций):

1. С AgNO₃ à AgCl↓

2. На O₂, Cl₂↑ + KI à I₂ (окрашивает хлороформный слой в фиолетовый слой или крахмал).

3. Лакмусовая бумажка постепенно обесцвечивается – отбеливающий эффект.

4. Прибавляют к препарату воды и щелочной раствор метилового красного. Жидкость окрашивается в красный цвет и далее обесцвечивается.

Чистота:

Общие допустимые примеси: мышьяк, сульфатная зола и тяжелые металлы.

Количественное определение:

1. Добавляем HCl (для ускорения процесса). Потом KI.

Препарат + KI à Cl₂ + 2KI à I₂ +2 KCl

I₂ + 2Na₂S₂O₃ à 2NaI + Na₂S₄O₆

T(Na₂S₂O₃/Cl₂)= f=1/2

Хранение: в хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте.

Применение: Применяют главным образом для обеззараживания воды; может быть использован для дезинфекции рук (1 - 1,5 % растворы), спринцеваний и обработки ран (0,1 - 0,5 % растворы). Для обеззараживания воды применяют по 1 таблетке пантоцида на 0, 5 - 0, 75 л воды. Обеззараживание происходит в течение 15 мин. При сильном заражении воды, на тот же объем, количество таблеток увеличивают до 2. Вкус воды не изменяется.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,0082 г пантоцида, 0, 0036 г безводного натрия карбоната и 0,1082 г натрия хлорида. Каждая таблетка содержит 3 мг активного хлора.

Алкилуреиды сульфокислот

Butamidum Бутамид

N- (пара-Метилбензолсульфонил) –N’-н-бутилмочевина

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, слегка горького вкуса.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, легко растворим в ацетоне и хлороформе, мало растворим в эфире.

Подлинность:

По ГФ10:

1. Образование бутиламина: к препарату прибавляют р. серную кислоту и кипятят, затем осторожно прибавляют NaOH (30%) на поверхности образуются жирные капли бутиламина имеющего характерный запах.

Далее:

Na₂CO₃ + HCl à NaCl + CO₂↑ + H₂O

CO₂ + Ca(OH)₂ à муть

2. Реакция на сульфат-ион после минерализации (с BaCl₂ выпадает осадок).

3. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают:

NH₄HSO₄ + (NH₃R)HSO₄ + NaOH à NH₃↑(посинение лакмуса) + NH₂R (запах)

Охлаждают, сушат. Температура плавления полученного п-толуолсульфамида 135-138^о.

4. Осаждение в виде солей меди.

5. реакция со щелочью:

Чистота:

1. Потеря в массе при высушивании.

2. Температура плавления.

3. Величина удельного показателя поглощения.

4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы.

5. Общие недопустимые: сульфаты.

Количественное определение:

1. Титрование спиртовых растворов водной щёлочью. Индикатор: тимолфталеин.

2. Неводное титрование. Среда: диметилформамид. Индикатор: тимолфталеин.

3. Метод Кьельдаля (косвенная ацидиметрия).

Применение: Является одним из основных представителей пероральных гипогликемизирующих производных сульфонилмочевины. Как и другие препараты этой группы, применяется в основном при сахарном диабете II типа. Назначают внутрь.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Chlorpropamidum (Хлорпропамид).

N-(пара-хлорбензолсульфонил)–N’- пропилмочевина.

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, спирте, бензоле, ацетоне.

Подлинность:

1. Нагревают препарат с NaOH, выделяющиеся пары окрашивают лакмусовую бумажку в синий цвет.

2. На сульфат-ион после минерализации (осадок с BaCl₂).

3. С AgNO₃ – осадок AgCl (отличие от батамида).

4. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают п-хлортолуолсульфамид, температура плавления 143-144^о.

Количественное определение: точно также как у Бутамида (см. выше).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Применение: Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не вызывает. Назначают внутрь.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Bucarban (Букарбан)

N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н- бутилмочевина.

Описание: Белый кристаллический порошок.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Применение: Оказывает более выраженное сахаропонижающее действие, чем бутамид, но несколько более токсичен. В связи с наличием в молекуле букарбана группы NH₂ при бензольном ядре, что характерно для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, этот препарат может вызывать изменения микрофлоры кишечника и желудочно-кишечные нарушения. Кроме того, он чаще вызывает кожноаллергические явления и нарушения кроветворения. Показания к применению и дозы такие же, как для бутамида

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Ciclamidum (Цикламид)

N-(4-метилил-фенилсульфонил)-N-циклогексил-мочевина.

Glibenclamidum (Глибенкламид)

N- [4- [2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил] -N-циклогексил-мочевина.

Описание: Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Количественное определение:

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Применение: Подобно другим противодиабетическим производным сульфонилмочевины является стимулятором β-клеток поджелудочной железы. По сравнению с препаратами первого поколения (бутамид, хлорпропамид и др.) отличается большей активностью (эффект наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью.

Форма выпуска: таблетки по 0, 005 г (5 мг) в упаковке по 20 штук.