Сердечные гликозиды: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

 

 

Сердечные гликозиды представляют собой группу препаратов растительного происхождения, которые оказывают влияние на сердечную деятельность и повышают коэффициент полезного действия органа. Механизм действия средств основан на улучшении сократительной способности миокарда, что благотворно влияет на общее состояние пациентов с различными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Ишемическая болезнь сердца является наиболее распространенной причиной инфаркта миокарда и других серьезных заболеваний, которые приводят к летальному исходу, поэтому средства из группы сердечных гликозидов являются важной частью лечения.

 

Механизм действия и фармакология Сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и другие патологии органа всегда сопровождаются снижением сократительной способности сердца. При этом потребность миокарда в кислороде значительно увеличивается, что провоцирует выраженные симптомы.

 

Сердечные гликозиды помогают улучшить работу органа и снижают риск развития осложнений. Они нормализуют количество ионов в миокарде, что позволяет сердечной мышце преобразовывать белок, необходимый для нормальных сокращений. Дополнительно растительные средства улучшают обменные процессы в волокнах миокарда, стимулируют энергетический обмен. Помимо этого, механизм действия лекарственных средств направлен на продление периода диастолы, то есть времени расслабления миокарда. Это помогает волокнам быстрее восстановиться, после чего сократительная способность возобновляется. Препараты также предупреждают развитие рефлекторной тахикардии, которая часто развивается при нарушении проводимости сердца. Действие гликозидов направлено не только на нормализацию сердечной деятельности. Специалисты отмечают, что средства обладают выраженным противоотечным и мочегонным свойством. Они улучшают работу почек, восстанавливают нормальный суточный диурез и предупреждают развитие отеков, связанных с запущенной сердечной недостаточностью. Некоторые медикаменты из группы сердечных гликозидов дополнительно оказывают воздействие на работу центральной нервной системы. При длительном приеме они обладают седативным действием, устраняют тревогу, бессонницу. Благодаря комплексному воздействию медикаменты активно используются в терапии сердечно-сосудистых патологий.

Показания и противопоказания к применению

Сердечные гликозиды, механизм действия которых направлен на улучшение сократительной способности мышечного органа, используются в составе комплексного лечения многих заболеваний. Основными показаниями для применения будут следующие:

1. Ишемическая болезнь сердца в острой и хронической форме, сопровождающаяся выраженными клиническими проявлениями.

 

2. Сердечная недостаточность разной степени тяжести.

3. Мерцательная аритмия любой формы, возникающая в результате различных факторов.

4. Пароксизмальная и предсердная форма тахикардии.

5. Кардионевроз вегето-сосудистой формы.

6. Инфаркт миокарда легкой и тяжелой формы. Средства используют в остром периоде, а также во время реабилитации.

7. Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся тахикардией и ИБС.

 

 

Несмотря на относительную универсальность средств, использовать их не всегда разрешается. Существует длинный список противопоказаний, которые стоит учитывать перед началом терапевтического курса. Наиболее важным считается индивидуальная непереносимость растительных средств или любых дополнительных компонентов, входящих в состав.
Противопоказания: Хроническая форма почечной недостаточности, когда пациент планово проходит гемодиализ, а состояние его крайне тяжелое. Выраженная брадикардия, сопровождающаяся регулярными приступами. Кардиомиопатия, характеризующаяся утолщением стенок сердца в результате обструктивных изменений. Повышенное или пониженное содержание кальция и калия в крови пациента. Аритмия, спровоцированная гликозидной интоксикацией. Тахикардия желудочкового типа. Миокардит инфекционного происхождения. Коронарный синдром в острой форме, блокада сердца. Аневризма аорты, затрагивающая грудной отдел крупного сосуда. Перикардит, слабость синусового узла сердца.

 

 

Классификация:

- препараты наперстянки: дигитоксин, кодигид, дигоксин, целанид, лантозид

- препараты горицвета весеннего: таблетки «Адонис-бром», микстура Бехтерева, адонизид

- препараты майского ландыша: настойка, коргликон

- препараты строфанта: строфантин К

-препараты желтушника: кардиовален

Классификация:

1. Гликозиды длительного действия - максимальный эффект развивается через 8—12 ч и продолжается до 10 дней и более. При в/в введении действие наступает через 30–90 мин, максимальный эффект проявляется через 4–8 ч. Относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.

2. Гликозиды средней продолжительности действия - максимальный эффект проявляется через 5–6 ч и длится в течение 2–3 дней. При в/в введении наступает действие через 15–30 мин, максимальный – через 2–3 ч. Относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целагид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.

3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Только внутривенно, эффект наступает через 7—10 мин. Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами. Лечение СГ начинают с больших доз, назначаемых в течение 3–6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта – уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, с учетом индивидуальных особенностей больного. В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия – панангин, аспаркам.

 

Сердечные гликозиды относятся к соединениям стероидной структуры, выделенным из растительного сырья.

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и Сахаров (гликона). Агликон имеет стероидную структуру (циклопентанпергидрофенантрена) и у большинства гликозидов связан с ненасыщенным лактановым кольцом. Структура агликона определяет фармакодинамические свойства сердечных гликозидов, в том числе их главное действие - кардиотоническое.

Сердечные гликозиды, действуя на миокард, вызывают следующие основные эффекты.

Положительный инотропный эффект - увеличение силы сердечных сокращений (усиление и укорочение систолы). Этот эффект связан с прямым действием сердечных гликозидов на кардиомиоциты.

Сердечные гликозиды ингибируют Na+, К+-АТФазу, вследствие чего нарушается перенос ионов через клеточную мембрану. Это приводит к снижению концентрации ионов К+ и увеличению концентрации ионов Na+ в цитоплазме кардиомиоцитов. В кардиомиоцитах в норме происходит обмен ионов Са2+ (выводятся из клетки) на ионы Na+ (поступают в клетку). При этом ионы Na+ поступают в клетку по градиенту концентрации. При уменьшении градиента концентрации для ионов Na+ (вследствие повышения концентрации Na+ в клетке) активность этого обмена снижается и концентрация ионов Са2+ в цитоплазме клетки возрастает. Вследствие этого большее количество Са2+депонируется в саркоплазматическом ретикулуме и высвобождается из него в цитоплазму при деполяризации мембраны. Ионы Са2+ связываются с тропонином С тропонинтропомиозиново-го комплекса кардиомиоцитов и, изменяя конформацию этого комплекса, устраняют его тормозное влияние на взаимодействие актина и миозина. Таким образом, повышение концентрации ионов кальция приводит к большей активности сократительных белков и, как следствие, к увеличению силы сердечных сокращений.

Отрицательный хронотропный эффект - урежение сокращений сердца и удлинение диастолы, связанное с усилением парасимпатических влияний на сердце (повышением тонуса вагуса). Отрицательное хронотропное действие сердечных гликозидов устраняется атропином. Устанавливается более экономный режим работы сердца (без увеличения потребления миокардом кислорода).

Отрицательный дромотропный эффект. СГ оказывают как прямое, так и связанное с повышением тонуса вагуса угнетающее влияние на проводящую систему сердца. СГ угнетают проводимость атриовентрикулярного узла, уменьшают скорость проведения возбуждения от синусового узла («водителя ритма») к миокарду. В токсических дозах сердечные гликозиды могут вызвать полный атриовентрикулярный блок.

При сердечной недостаточности сердечные гликозиды повышают силу и уменьшают частоту сокращений миокарда (сокращения становятся более сильными и редкими). При этом увеличивается ударный объем и сердечный выброс, улучшается кровоснабжение и оксигенация органов и тканей, увеличивается почечный кровоток и уменьшается задержка жидкости в организме, снижается венозное давление и застой крови в венозной системе. В результате исчезают отеки, одышка, повышается диурез. Кроме того, сердечные гликозиды оказывают прямое влияние на почки. Блокада Na+K+-ATФазы приводит к торможению реабсорбции натрия и усилению диуреза

ПЕРЕЧЕНЬ ПРЕПАРАТОВ И ИХ ХАРАКТЕРИСТИКИ: https://healthperfect.ru/serdechnye-glikozidy.html

https://doctor-cardiologist.ru/serdechnye-glikozidy#i-4

 

Побочные эффекты

СГ в небольших дозах переносятся хорошо. При передозировке возможно появление тошноты и рвоты, так как эти средства действуют непосредственно на рвотный центр, а также раздражают слизистую желудка. Может возникнуть нарушение аппетита и понос.

При передозировке возможно нарушение функции нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, беспокойство, нарушение зрения.

Токсические дозы СГ вызывают нарушение сердечной деятельности. Появляется резкая брадикардия (урежение сердечных сокращений). Развивается экстрасистолия, нарушается атриовентрикулярная проводимость. Может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца.

СГ способны накапливаться в организме даже при приеме в небольших дозах. При появлении признаков интоксикации у пациентов, постоянно принимающих эти препараты, необходимо сделать перерыв в лечении, при необходимости назначить препараты калия и антиаритмические средства.