Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Тема: «клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного генеза: синтетические противомикробные средства»
План лекции 1. Клиническая фармакология сульфаниламидных препаратов. 2. Клиническая фармакология хинолинов и хинолонов. 3. Клиническая фармакология фторхинолонов. 4. Принципы назначения противомикробных препаратов. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Сульфаниламиды Представители группы сульфаниламидов: 1. сульфаниламиды короткого действия (стрептоцид, норсульфазол, этазол, уросульфан, сульфадимезин и др.); 2. сульфаниламиды средней продолжительности действия (сульфазин, сульфаметоксазол и др.); 3. сульфаниламиды длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.); 4. сульфаниламиды сверхдлительного действия (сульфален, сульфадоксин и др.); 5. сульфаниламиды местного действия: - для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта (сульгин, фтазин, фтала зол); - для лечения глазных инфекций (сульфацил-натрий, сульфапиридазин-натрий); - для лечения гнойных ран – сульфаргин, мафенид, альгимаф; 6. комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов: - сульфаметоксазол + триметоприм ® ко- тримаксозол, бактрим, бисептол, берлоцид, гросептол, ориприм, септрин и др.; - сульфамонометоксин + триметоприм ® сульфатон; - сульфаметрол + триметоприм ® лидаприм; - для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона: салазопиридазин, сульфасалазин, салазодиметоксин. Фармакодинамика: 1. сульфаниламиды – аналоги парааминобензойной кислоты (ПАБК), участвующей в синтезе фолиевой кислоты, необходимой для жизнедеятельности микроорганизмов; 2. попадая в клетку микроба, сульфаниламиды вместо ПАБК вступают в реакцию образования фолиевой кислоты ® синтезируется функционально неактивный аналог фолиевой кислоты ® рост микроорганизма прекращается; 3. при вытеснении сульфаниламидов избытком ПАБК или при преждевременном прекращении приема препаратов ® рост микроорганизмов может возобновиться ® бактериостатическоедействие; 4. к сульфаниламидам относительно быстро развивается приобретенная (вторичная) резистентность из-за мутации бактерий и появления у них способности вырабатывать избыточное количество ПАБК и потери проницаемости клеточной оболочки для сульфаниламидов;
5. сульфаниламиды обладают достаточно широким спектром противомикробного действия: - подавляют рост грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, кишечная палочка, шигеллы и т.д.); - сульфапиридазин и сульфамонометоксин оказывают бактериостатическое действие на хламидии, токсоплазму, протей, нокардии и малярийные плазмодии; - сульфаниламиды могут стимулировать рост риккетсий. 1. сульфаниламиды в одной лекарственной форме комбинируют с триметопримом, реже - с пириметамином ® повышение (синергизм) противомикробной активности обоих ингредиентов; 2. комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов обладают более широким спектром противомикробной активности (помимо вышеперечисленных микроорганизмов, они влияют на актиномицеты, аэромонады, гемофильные палочки, легионеллы, пневмоцисты) и лучше переносятся пациентами. Фармакокинетика: 1. пути введения сульфаниламидов: перорально, в/м (сульфален), в/в (сульфацил, норсульфазол), наружно в виде мазей (стрептоцидовая, сульфатиазола серебра); 2. хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, кроме СА, применяемых для лечения инфекций ЖКТ; 3. биодоступность – 65 - 90 %, а сульфамонометоксина -70 - 100 %; 4. максимальная концентрация в плазме крови СА короткого действия - через 1 - 2 часа, средней продолжительности действия - через 2 - 4 часа, длительного и сверхдлительного действия - через 4 - 8 часов; 5. кратность приёма СА короткого действия – 4 - 6 раз, средней продолжительности – 3 - 4 раза, длительного действия – 1 - 2 раза, а сверхдлительного действия - 1 раз в сутки; 6. связь с белками плазмы крови – 50 - 90 % (стрептоцид и сульфацил - не более 20%); 7. могут вытеснять из связи с белками другие лекарственные средства ® проявление их побочных эффектов; 8. легко проникают в ткани и жидкости организма (в легкие, ткани среднего уха, миндалины, плевральную, синовиальную, асцитическую жидкости); 9. биотрансформация сульфаниламидов происходит в слизистой оболочке ЖКТ, печени и почках (метаболиты сульфаниламидов не обладают противомикробной активностью);
10. при закислении мочи сульфаниламиды могут выпадать в осадок и вызывать повреждение эпителия почечных канальцев; 11. выводятся сульфаниламиды преимущественно путем клубочковой фильтрации; 12. часть сульфаниламидов присутствует в моче в виде метаболитов, а часть — в неизмененном виде ® возможно использование СА для лечения инфекционных поражений мочевыводящих путей; 13. сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия выводятся с мочой медленно и сохраняют высокую концентрацию в плазме крови из-за высокой степени связывания с белками плазмы крови и интенсивной реабсорбции в почечных канальцах; 14. сульфаниламиды местного действия (невсасывающиеся СА) выводятся преимущественно с калом, их назначают 4 - 6 раз в сутки. Побочное действие: 1. аллергические реакции (перекрёстная аллергия с другими СА, диуретиками, противодиабетическими препаратами сульфанилмочевины) ® кожнная сыпь, зуд, фотосенсибилизация кожи, реже встречаются стоматиты, конъюнктивиты, узелковый полиартрит, синдром Стивенса-Джонсона; 2. при длительном приеме ® симптомы недостаточности фолиевой кислоты в организме (диспепсические расстройства - тошнота, рвота, диарея, анорексия; гипотрофия мышц, нарушения со стороны крови - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения); 3. при закислении мочи ® гематурия, кристаллурия и острая задержка мочи (рекомендуется щелочное питье или прием 5 - 15 г бикарбоната натрия ежедневно в течение всего курса лечения сульфаниламидами). 4. у пациентов, страдающих заболеваниями печени, чаще у детей младшего возраста, при приеме сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия ® гипербилирубинемия; у новорожденных ® метгемоглобинемия ® гипоксия новорожденного; 5. невриты, сопровождающиеся мышечной слабостью без потери чувствительности; 6. комбинированные ЛС, содержащие триметоприм ® тератогенное действие; 7. во второй половине беременности ® риск развития желтухи у новорожденных. Противопоказания: 1. гиперчувствительность; 2. токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе; 3. гипербилирубинемия (у детей); 4. мочекаменная болезнь; 5. заболевания кроветворной системы; 6. декомпенсированная сердечная недостаточность; 7. беременность и кормление грудью. Взаимодействие с ЛС других групп: Не рекомендуются комбинации сульфаниламидов: 1. с левомицетином, парацетамолом, глюкокортикостероидами, эстрогенами, андрогенами, викасолом, никотиновой кислотой, трийодтиронином ® гипербилирубинемия; 2. с ЛС, обладающими нефро- и гематотоксическим действием; 3. с новокаином и новокаинамидом ® метаболизм с образованием парааминобензойной кислоты ® снижение противомикробной активности сульфаниламидов; 4. с ЛС, являющимися слабыми кислотами (ацетилсалициловой кислотой, фенацетином, парацетамолом, хинидином, фурадонином, фуразолидоном и др.) ® развитие гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; 5. с ЛС, вытесняемыми сульфаниламидами из их связи с белками (пероральными противодиабетическими ЛС ® гипогликемия, антикоагулянтами непрямого действия ® кровотечения); 6. пациентам с дефицитом фермента ацетилтрансферазы ® развитие «синдрома красной волчанки» (головная боль, тахикардия, лихорадка, кожная сыпь, выпот в плевральную полость, диспепсические расстройства).
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-12-15; просмотров: 93; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.219.208.117 (0.01 с.) |